KVENTIAKS

Material activo: A quetiapina
Quando ATH: N05AH04
CCF: Droga antipsicótica (ansiolítico)
Códigos CID-10 (testemunho): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Quando CSF: 02.01.02.04
Fabricante: Krka-RUS LTD (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, Revestido por película vermelho acastanhado, volta, lenticular, chanfrada.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, de dihidrato de fosfato de cálcio hidrogénio, celulose microcristalina, povidone, carboximetilamido de sódio (Tipo A), estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, Dióxido de titânio (E171), macrogol 4000, corante óxido de ferro amarelo (E172), óxido de ferro corante vermelho (E172).

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (6) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (9) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película luz amarela, volta, lenticular.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, de dihidrato de fosfato de cálcio hidrogénio, celulose microcristalina, povidone, carboximetilamido de sódio (Tipo A), estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, Dióxido de titânio (E171), macrogol 4000, corante óxido de ferro amarelo (E172).

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (6) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (9) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película branco, volta, lenticular, chanfrada.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, de dihidrato de fosfato de cálcio hidrogénio, celulose microcristalina, povidone, carboximetilamido de sódio (Tipo A), estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, Dióxido de titânio (E171), macrogol 4000.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (6) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (9) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película branco, volta, lenticular.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, de dihidrato de fosfato de cálcio hidrogénio, celulose microcristalina, povidone, carboximetilamido de sódio (Tipo A), estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, Dióxido de titânio (E171), macrogol 4000.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (6) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (9) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película branco, Oval, lenticular.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, de dihidrato de fosfato de cálcio hidrogénio, celulose microcristalina, povidone, carboximetilamido de sódio (Tipo A), estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, Dióxido de titânio (E171), macrogol 4000.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (6) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (9) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Droga antipsicótica (ansiolítico). A quetiapina é um agente antipsicótico atípico, que apresenta uma maior afinidade para a serotonina 5HT₂-Receptor, do que para a dopamina D₁– e D₂-receptores cerebrais. A quetiapina tem afinidade para a histamina e α₁-adrenoceptor, e uma afinidade mais baixa para α₂-adrenoceptor. Havia afinidade não apreciável para os receptores de quetiapina e benzodiazepínicos colinérgicos muscarínicos.

A quetiapina testes padrão mostra actividade antipsicótica.

Os resultados do estudo de sintomas extrapiramidais em animais revelaram, quetiapina que provoca uma ligeira catalepsia em uma dose, eficazmente bloquear a dopamina D₂-receptores. A quetiapina é uma diminuição seletiva na atividade-A10 neurônios dopaminérgicos mesolímbico, em comparação com os neurónios nigrostriatais A9,, envolvidas na função motora.

Não houve diferenças entre a quetiapina (dose 75-750 mg / dia) e placebo na incidência de casos de sintomas extrapiramidais e a utilização concomitante de fármacos anticolinérgicos. Não há aumento a longo prazo da concentração de prolactina no plasma do sangue.

Melhora clínica apoio prolongada quetiapina em pacientes, cujo efeito positivo desenvolvido no início do tratamento.

A duração da exposição de quetiapina no serotonina 5HT₂-e receptores da dopamina e D₂-receptores é inferior 12 h depois da dosagem.

Farmacocinética

A absorção e distribuição

Absorção – alto, alimentação não afeta a biodisponibilidade de. Ligação às proteínas plasmáticas – 83%.

A farmacocinética da quetiapina é linear e não difere em homens e mulheres.

Metabolismo

Extensivamente metabolizada no fígado, com a formação de metabolitos farmacologicamente inactivos sob a influência de CYP3A4. Quetiapina e vários dos seus metabolitos são fracos inibidores das isoenzimas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4 do citocromo humano P450, mas apenas a concentrações de, mínimo, em 10-50 vezes a concentração do medicamento quando utilizado na gama de doses eficazes 300 para 450 mg / dia.

Baseado em testes in vitro, Não se espera que, que a co-administração de quetiapina com outros fármacos resulte numa inibição clinicamente significativa das enzimas do citocromo P450, o metabolismo mediado de outras drogas.

Dedução

T_1/2 aproximadamente 7 não. Relatar as notícias sobre 73% e através do intestino – 21%. Menos 5% A quetiapina não é metabolizada e excretada de forma inalterada.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

A depuração média da quetiapina em pacientes idosos 30-50% Menos, do que em pacientes com idades entre 18 para 65 anos.

A depuração plasmática média da quetiapina em doentes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina < 30 ml / min / 1,73 m³) e em doentes com doença hepática (cirrose alcoólica estável) reduzida em cerca de 25%.

Testemunho

- O tratamento de psicoses agudas e crónicas, incluindo esquizofrenia;

- O tratamento de episódios maníacos em transtorno bipolar.

Regime de dosagem

O medicamento é prescrito no interior, 2 vezes / dia, independentemente da refeição.

Às tratamento de psicoses agudas e crónicas, incluindo esquizofrenia, dose diária no primeiro 4 dia é: 1-Dia – 50 mg; 2-Dia – 200 mg; 3-Dia – 200 mg e 4 dias – 300 mg. Partindo do quarto dia, dose diária está 300 mg. Dependendo do efeito clínico e tolerabilidade da dose pode variar individualmente a partir de 150 mg / dia a 750 mg / dia. A dose máxima diária para o tratamento de esquizofrenia – 750 mg.

Às o tratamento de episódios maníacos em transtorno bipolar quetiapina é recomendada como monoterapia ou como terapia adjuvante para a estabilização do humor.

A dose diária no primeiro 4 dia é: 1-Dia – 100 mg; 2-Dia – 200 mg; 3-Dia – 300 mg e 4 dias – 400 mg. O aumento da dose diária pode posteriormente por 200 mg / dia a 6 Creche é 800 mg. Dependendo do efeito clínico e tolerabilidade da dose pode variar individualmente a partir de 200 mg / dia a 800 mg / dia. Geralmente, dose eficaz varia entre 400 mg 800 mg / dia. A dose máxima diária – 800 mg.

Desnecessariamente. A depuração plasmática de quetiapina em pacientes idosos reduzida por 30-50%, prescrito o medicamento com precaução, especialmente no início do tratamento. A dose de partida – 25 mg / dia, seguido de um aumento de 25-50 mg a atingir dose eficaz.

Em Os doentes com insuficiência renal e hepática Ele recomenda-se iniciar a terapia com 25 mg / dia. No futuro, recomenda-se a aumentar a dose diária 25-50 mg a atingir dose eficaz.

Efeito colateral

Classificação da incidência de efeitos colaterais (QUEM): Frequentemente (> 1/10), frequentemente (> 1/100, < 1/10), com pouca freqüência (> 1/1000, < 1/100), raramente (>1/10 000, < 1/1000), raramente (< 1/10 000, incluindo relatórios isolados).

A partir do sistema hematopoético: frequentemente – leucopenia; com pouca freqüência – eozinofilija; raramente – neutropenia.

Parte do sistema nervoso central e periférico: muitas vezes - tonturas, sonolência, dor de cabeça; frequentemente – síncope; com pouca freqüência – ansiedade, excitação, insônia, acatisia, tremor, convulsões, depressão, parestesia; raramente – síndrome maligna dos neurolépticos (hipertermia, perturbação de consciência, rigidez muscular, desordens vasculares vegetativa-, Um aumento concentrações de CPK); raramente – pozdnyaya discinesia.

Sistema cardiovascular: frequentemente – taquicardia, hipotensão ortostática, Prolongamento do intervalo QT no ECG.

O sistema respiratório: rinite, faringite.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – boca seca, prisão de ventre, diarréia, dispepsia, aumento das transaminases séricas (ACT или АЛТ); raramente – icterícia, náusea, vómitos, dor abdominal; raramente – hepatite.

As reações alérgicas: com pouca freqüência – erupção cutânea, As reacções de hipersensibilidade; raramente – angioedema, Síndrome de Stevens-Johnson.

Na parte do sistema reprodutivo: raramente – priapismo.

Na parte do sistema endócrino: frequentemente – ganho de peso (particularmente nas primeiras semanas de tratamento); raramente – hiperglicemia ou diabetes descompensação.

Os achados laboratoriais: com pouca freqüência – Aumentos nos níveis séricos de triglicérides e GGT (não-jejum), hipercolesterolemia; redução da hormona da tiróide (o T4 total e livre T4 / em primeiro 4 Week /, bem como T3 total e rT3 / Somente altas doses de quetiapina /).

De Outros: frequentemente – edema periférico, astenia; raramente – dor na região lombar, dor no peito, subfebrilitet, mialgia, xerose, caligation.

Contra-indicações

- Amamentação;

- Crianças e adolescentes até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade à quetiapina ou outros ingredientes.

DE cautela devem ser prescritos para pacientes com doença cardiovascular e vascular cerebral, ou outras condições, predispondo a hipotensão, prolongamento do intervalo QT no ECG congénita ou na presença de condições, potencial para provocar o prolongamento do QT (co-administração de drogas, удлиняющих интервал QT, insuficiência cardíaca congestiva, kaliopenia, gipomagniemiya), insuficiência hepática, epilepsia, convulsões da história, gravidez, pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

A segurança e eficácia de quetiapina em mulheres grávidas não foi estabelecida. Assim, a gravidez só pode ser aplicado a quetiapina, se o benefício esperado justificar o risco potencial.

O grau de excreção da quetiapina com leite materno não está instalado. As mulheres devem ser aconselhadas a evitar amamentar enquanto estiver a tomar quetiapina.

Precauções

Quando o cancelamento abrupto de doses elevadas de medicamentos antipsicóticos poderá detectar os seguintes reações graves (retirada) – náusea, vómitos, raramente insônia. Casos de exacerbação dos sintomas psicóticos e o aparecimento de perturbações do movimento involuntário (acatisia, distonia, discinesia). Nesta conexão,, supressão da droga é recomendado para gradualmente.

Na nomeação de quetiapina juntamente com as drogas, prolongando o intervalo QT, Cuidados devem ser tomados, especialmente em pacientes idosos, insuficiência cardíaca congestiva, hipocalemia e hipomagnesemia.

Considerando-se, quetiapina que afetam o sistema nervoso central, o medicamento deve ser usado com precaução em combinação com outras drogas, tendo um efeito depressivo sobre o sistema nervoso central. Recomenda-se a abster-se de álcool.

Quando os sintomas de discinesia tardia deve reduzir a dose ou descontinuar a utilização de quetiapina.

Em ensaios clínicos controlados, não houve diferença na incidência de convulsões entre quetiapina e placebo. Mas, bem como no tratamento de outros antipsicóticos, É recomendada precaução em doentes com a presença de um histórico de convulsões.

Síndrome neuroléptico maligno, pode ser associado com o tratamento antipsicótico em curso. As manifestações clínicas da síndrome incluir: hipertermia, estado mental alterado, rigidez muscular, volatilidade do sistema nervoso autónomo, urovnja um aumento de CPK. Com o desenvolvimento desta síndrome, a quetiapina deve ser descontinuada e tratamento adequado.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o tratamento com quetiapina é recomendado para ter cuidado ao dirigir e ocupação de outras atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Os dados sobre a overdose de quetiapina limitado. Há casos de quetiapina receber, superior 30 g. Na maioria dos pacientes, os efeitos secundários não são observados, no caso de os seus próprios efeitos secundários eram. Processo apenso da morte, tendo simultaneamente 13.6 Mr. quetiapina. Muito raramente relatados casos de sobredosagem com quetiapina, leva a um prolongamento do intervalo QT, coma ou morte. Em pacientes com história de doença cardiovascular severa do risco de efeitos colaterais pode aumentar em sobredosagem.

Sintomas: chrezmernaya sedação, sonolência, taquicardia, redução da pressão arterial.

Tratamento: terapia sintomática, Eventos, destinada a manter a função respiratória, Cardiovascular, oxigenação e ventilação adequadas. Não há antídoto específico.

Interações Medicamentosas

A quetiapina não provoca indução dos sistemas de enzimas hepáticas, envolvida no metabolismo de fenazona e lítio.

A co-administração de quetiapina com drogas, potencialmente inibir enzimas do fígado, Taki como carbamazepina ou fenitoína, bem como com barbitúricos, rifampicina, pode reduzir as concentrações plasmáticas de quetiapina, o que pode exigir doses aumentadas Kventiaksa, dependendo do efeito clínico. Também é necessário considerar a abolição da fenitoína ou carbamazepina, ou qualquer outro indutor do sistema de enzimas do fígado ou substituir a droga, não-indução de enzimas microssomais hepáticas (por exemplo, ácido valpróico).

A enzima principal, responsável pelo metabolismo da quetiapina, является изофермент CYP3A4. A farmacocinética da quetiapina não muda enquanto o aplicativo de cimetidina (Inibidor de P450), fluoxetina (inibidor de CYP3A4 e CYP2D6) ou imipramina antidepressivo (inibidor da CYP2D6).

Recomenda-se a redobrar a atenção ao quetiapina e sistêmica administração de inibidores do CYP3A4 (antifúngicos e antibióticos macrolídeos azole), tk. As concentrações plasmáticas de quetiapina pode aumentar. Por conseguinte, é necessário o uso de doses mais baixas de quetiapina. Deverá ser dada especial atenção aos doentes idosos e debilitados.

A farmacocinética da quetiapina não foi significativamente alterada quando administrado em simultâneo com antipsicóticos – risperidona ou haloperidol. No entanto, o uso concomitante de quetiapina com tioridazina levou a um aumento da depuração da quetiapina.

Drogas, Depressores do SNC, etanol e aumenta o risco de efeitos colaterais.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 30 ° C. Validade – 2 ano.

Não use o medicamento após a data de validade.