КОРДАФЛЕКС

Material activo: Nifedipina
Quando ATH: C08CA05
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I20.1, I73.0
Quando CSF: 01.03.02
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, revestido cor amarela, матовые или слегка блестящие, volta, lenticular, com um odor característico fraco.

Excipientes: поливинилбутирал, estearato de magnesio, talco, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmelose de sódio, mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, Dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, gipromelloza.

100 PC. – frascos de vidro escuro (1) – embalagens de papelão.

Os comprimidos de libertação sustentada, revestido коричневато-лилового цвета, volta, lenticular, с матовой или слегка блестящей поверхностью, inodoro ou com um odor característico fraco; de apresentações – желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.

Excipientes: celulose microcristalina, mono-hidrato de lactose, croscarmelose de sódio, hydroksypropyltsellyuloza, поливинилбутирал В 30 T, talco, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, Dióxido de titânio, óxido de ferro vermelho, estearato de magnesio.

30 PC. – potes de vidro escuro (1) – caixas de papelão.
60 PC. – potes de vidro escuro (1) – caixas de papelão.

Ação farmacológica

Bloqueadores seletivos dos canais de cálcio lenta, Derivado de 1,4-di-hidropiridina. Tem anti-hipertensivo e anti-anginosa. Nifedipina reduz os íons de cálcio extracelular atuais em cardiomiócitos e células musculares lisas de artérias coronárias e periféricas. Em doses terapêuticas, atual normaliza íons de cálcio transmembranares, violações em um certo número de condições patológicas, прежде всего при артериальной гипертензии. Ele reduz espasmos e dilata os vasos arteriais coronárias e periféricas, reduz a resistência vascular periférica, reduz a pós-carga e demanda de oxigênio do miocárdio. Isso melhora o fluxo sanguíneo para áreas isquêmicas do miocárdio sem a síndrome “roubar”, e também aumenta o número de garantias de funcionamento.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, e ação anti-arrítmico. Ela não afeta o tom das veias. Nifedipina aumenta o fluxo sanguíneo renal, causando natriurese moderada. Em altas doses inibe a liberação de íons de cálcio das lojas intracelulares. Isso reduz o número de funcionamento dos canais de cálcio, sem exercer influência sobre o tempo em que são activados, de inactivação e recuperação.

После однократного приема Кордафлекса^® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 m, длительность клинического эффекта – 12-24 não.

Farmacocinética

Absorção

При приеме внутрь быстро и почти полностью (Mais 90%) absorvida a partir do tracto gastrintestinal. Biodisponibilidade – 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg C_máximo sangue alcançado através 0.5-1 h após a administração.

Uma vez lá dentro 1 aba. de ação prolongada 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 não (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 h é gradualmente reduzido.

Distribuição

A ligação a proteínas do plasma (alьʙuminami) é 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

Ele penetra através da certificação (Menos 5%), a barreira placentária, excretado no leite materno.

Não se acumula.

Metabolismo

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 metabólitos, не обладающих фармакологической активностью.

Dedução

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg T_1/2 нифедипина составляет 2 não, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 mg – sobre 3.8-16.9 não.

60-80% de uma dose oral é excretada na urina na forma de metabolitos inactivos, restante – с желчью и калом.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2 Nifedipina.

Insuficiência renal crônica, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Testemunho

— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (Pílula 10 mg);

- CHD: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, incl. ангиоспастической (Angina de Prinzmetal);

— синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

Regime de dosagem

O modo de definir individualmente, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

Adultos Kordafleks^® sob a forma de comprimidos, revestido, nomear 10 mg (1 tab.) 3 vezes / dia. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 mg (2 tab.) 1-2 vezes / dia. A dose máxima diária – 40 mg. Интервал между приемами препарата – não menos 2 não.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

Se necessário, aumentar a dose para 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс^® в форме таблеток пролонгированного действия. A dose inicial – 20 mg (1 tab.) 2 vezes / dia a intervalos 12 não. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, normalmente, достаточно принимать по 20-40 mg (1-2 tab.) 2 vezes / dia. A dose máxima diária – 120 mg.

Em pacientes idosos фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

Às умеренных нарушениях функции печени или почек regime de dosagem de correcção não é necessária. Às выраженном нарушении функции печени a dose diária máxima não deve exceder 40 mg.

Drogas em forma de comprimido, contendo 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия – independentemente da refeição, sem mastigar, com um pouco de água.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: rubor facial, hipotensão grave, edema periférico, taquicardia; raramente – aumentando ataques de angina (Isso requer a remoção da droga), усиление сердечной недостаточности, desmaio.

A partir do sistema nervoso central e periférico: dor de cabeça, tontura, fadiga, distúrbios do sono (sonolência ou insônia); em alguns casos – labilidade do humor, deficiência visual; o uso a longo prazo em doses altas – parestesias em extremidades, tremor.

A partir do sistema digestivo: diarréia, prisão de ventre, náusea, azia; raramente (при длительном приеме препарата) – boca seca, flatulência, colestase intra-hepática, aumento das transaminases hepáticas; em alguns casos – giperplaziya direita, gengivite, anorexia.

A partir do sistema hematopoético: raramente – trombocitopenia, trombotsitopenicheskaya púrpura, leucopenia; em alguns casos – anemia.

A partir do sistema urinário: aumentar a produção de urina diariamente; raramente – piora da função renal em pacientes com insuficiência renal crônica.

Na parte do sistema músculo-esquelético: mialgii; em alguns casos – artrite.

Na parte do sistema endócrino: em alguns casos – ginecomastia, giperglikemiâ (полностью исчезают после отмены препарата), mudança de peso, galactorrhea.

As reações alérgicas: raramente – urticária, erupção cutânea, comichão; em alguns casos – hepatite autoimune.

De Outros: sentindo o calor; em alguns casos – fraqueza, Suando, febre, calafrios, fotodermatite.

Contra-indicações

— острая стадия инфаркта миокарда;

- O choque cardiogênico;

- Hipotensão severa (PA sistólica abaixo 90 mmHg.);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, idiopática subaortalnыy estenose hipertrófica;

- Insuficiência cardíaca grave;

- I trimestre de gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Infância e adolescência up 18 anos;

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.

DE cautela следует применять Кордафлекс^® na insuficiência cardíaca crônica, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, violações graves da circulação cerebral, SSS, выраженной тахикардии, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, злокачественной артериальной гипертензии, pacientes, hemodiálise (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, e pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

Kordafleks^® contra-indicado para uso no trimestre I da gravidez.

Применение Кордафлекса^® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

Desde nifedipina é excretada no leite materno, следует избегать применения Кордафлекса^® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Precauções

Антигипертензивный эффект Кордафлекса^® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом^® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (o fenômeno da “ricochete”).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом^®.

Os idosos são mais propensos a diminuição do fluxo sanguíneo cerebral devido à vasodilatação periférica acentuada.

Во время курсового лечения Кордафлексом^® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

Uso em Pediatria

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

No inicial, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса^® Não é permitido a condução de veículos e se engajar em outras atividades potencialmente perigosas, exigindo rapidez de reacções psicomotoras. No processo de tratamento adicional, o grau de limitação determinar dependendo da resposta individual do doente à droga.

Overdose

Sintomas: hipotensão grave, taquicardia, dor no peito (angina), dor de cabeça, colapso, perda de consciência, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, bradicardia, desmaio. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, hyperkalemia, alcalose metabólica, gipoksiya, кардиогенный шок с отеком легких.

Tratamento: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Se necessário lavagem intestino delgado, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, A hemodiálise não é eficaz, e plasmaferese pode ser eficaz.

Terapia sintomática. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. Se bradicardia com risco de vida deve aplicar marcapasso artificial. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (adrenalina), можно использовать допамин (a dose máxima 25 мкг/кг массы тела/мин), doʙutamin (a dose máxima 15 мкг/кг массы тела/мин), e isoprenalina 10% раствор кальция глюконата (10-20 ml / em). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

Interações Medicamentosas

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса^® com beta-bloqueadores, Diuréticos, Os inibidores da ECA, nitratami. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, t. para. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса^® com clonidina, metildopa, oktadinom, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Aumento do efeito hipotensor também é observada na terapia de combinação com cimetidina, ranitidina e antidepressivos tricíclicos.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Prokayn, quinidina e outras drogas, causando prolongamento do intervalo QT, reforçar o efeito inotrópico negativo e aumentar o risco de prolongamento do intervalo QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, oque, aparentemente, devido a uma diminuição da sua biodisponibilidade, , bem como a indução de enzimas, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (sobre 2 vezes), que atinge o nível máximo 3-4 dia. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, particularmente em pacientes com disfunção ventricular esquerda.

A nifedipina pode deslocar de sua associação com drogas de proteína, caracterizado por um elevado grau de ligação (incl. anticoagulantes indirectas – cumarina e derivados indandiona, NSAIDs), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, se necessário, reduzir a dose de vincristina.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина corpo, se necessário, reduzir a dose de nifedipina.

Suco de toranja, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (fluconazol, интраконазол, cetoconazol) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса^® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. A droga deve ser armazenado num escuro e inacessível a crianças, à temperatura de 15 ° a 25 ° C. Validade – 4 ano.