KONTROLOK

Material activo: Pantoprazol
Quando ATH: A02BC02
CCF: Inibidor N⁺-K⁺-ATPase. Medicamento anti-úlcera
Códigos CID-10 (testemunho): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Quando CSF: 11.01.03
Fabricante: NYCOMED GmbH (Alemanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, um revestimento entérico, Oval, biconvexos, amarelo revestido por película, com o núcleo de branco a quase branco; de um lado da tinta comprimido castanho impresso “P20”.

Excipientes: carbonato de sódio anidro,, manitol, krospovydon, povidona K90, estearato de cálcio, Água purificada.

A composição do invólucro: gipromeloza-2910, povidona K25, Dióxido de titânio (E 171), óxido de ferro amarelo (E172), propileno glicol, Eudragit L30D-55 (ácido metacrílico e copolímero de acrilato de etilo, polissorbato 80, laurilo de sódio), triэtiltsitrat.
Composição de tinta castanha Opacode S-1-26514 para marcar os comprimidos: goma-laca, óxido de ferro (E172) vermelho CL77491, óxido de ferro (E172) CL77499 preto, óxido de ferro (E172) CL77492 amarelo, lecitina de soja, Dióxido de titânio (E171) CL77891, Dimeticona 1510 (emulsão de polidimetilsiloxano).

5 PC. – blisters (3) – Tampa de dobragem de papelão (1) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (1) – Tampa de dobragem de papelão (1) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (4) – Tampa de dobragem de papelão (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Pílulas, um revestimento entérico, Oval, biconvexos, amarelo revestido por película, com o núcleo de branco a quase branco; de um lado da tinta comprimido castanho impresso “P40”.

Excipientes: carbonato de sódio anidro,, manitol, krospovydon, povidona K90, estearato de cálcio, Água purificada.

A composição do invólucro: gipromeloza-2910, povidona K25, Dióxido de titânio (E171), óxido de ferro amarelo (E172), propileno glicol, Eudragit L30D-55 (ácido metacrílico e copolímero de acrilato de etilo, polissorbato 80, laurilo de sódio), triэtiltsitrat.
Composição de tinta castanha Opacode S-1-26514 para marcar os comprimidos: goma-laca, óxido de ferro (E172) vermelho CL77491, óxido de ferro (E172) CL77499 preto, óxido de ferro (E172) CL77492 amarelo, lecitina de soja, Dióxido de titânio (E171) CL77891, Dimeticona 1510 (emulsão de polidimetilsiloxano).

5 PC. – blisters (3) – Tampa de dobragem de papelão (1) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (1) – Tampa de dobragem de papelão (1) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (4) – Tampa de dobragem de papelão (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.

Pó para solução i / v administração como uma substância seca branco ou quase branco.

Excipientes: dissódico эdetat, Hidróxido de sódio.

Garrafas de vidro incolor (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Inibidor da bomba de protões (N⁺-K⁺-ATPase).

Blocos A fase final da secreção de ácido clorídrico, redução tanto secreção basal e estimulada, independentemente da natureza do estímulo.

Uma vez lá dentro 20 mg droga Kontrolok efeito anti-secretor depois 1 horas e atinge um máximo depois 2-4 não. A on / na introdução 80 mg de pantoprazol efeito anti-secretor atinge um máximo dentro 1 H e armazenada 24 não.

Quando úlcera duodenal, associada com Helicobacter pylori, diminuir gástricas secreção aumenta a sensibilidade dos microorganismos aos antibióticos. Nenhum efeito sobre a motilidade do tracto gastrintestinal. Atividade secretora normalizada por 3-4 dias após a aplicação.

Em comparação com outros inibidores da bomba de protões, Kontrolok tem alta estabilidade química a pH neutro, e menos interações potenciais com sistema de oxidase de fígado, Citocromo P450 dependente. Portanto Kontrolok não interage com muitas outras drogas comuns.

Farmacocinética

Farmacocinética é a mesma que a sequência única, e após o uso repetido da droga.

Absorção

Após a administração oral de pantoprazol é rapidamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. C_máximo no plasma após administração oral é obtida após a primeira dose 20 mg ou 40 mg. Média, C_máximo= 1,0-1,5 microgramas / ml alcançado depois 2-2.5 hora para a dose 20 mg 2.0-3.0 ug / ml – Através dos 2.5 hora para a dose 40 mg. Este valor se manteve constante depois da utilização repetida da droga. A biodisponibilidade absoluta dos comprimidos de pantoprazol – 77%. O uso concomitante de comprimidos de pantoprazol com alimentos não afecta a AUC e C_máximo.

A gama de dosagem 10 para 80 mg de pantoprazol cinética concentração directa no plasma do sangue tem uma dependência linear na tanto após a ingestão, e depois de / na aplicação.

Distribuição

De ligação proteínas do plasma é pantoprazole 98%. V_d é 0.15 l / kg, liberação – 0.1 L / h / kg.

Metabolismo

Ele é metabolizada no fígado. O principal metabolito no plasma e na urina é desmetilpantoprazol, sulfato conjugado.

Dedução

A principal via de excreção – urina (sobre 80%) como metabolitos de pantoprazol, em uma pequena quantidade é excretada nas fezes. T_1/2 produto -1 não, T_1/2 metabólito – sobre 1.5 não. Notou-se vários casos de eliminação lenta (quando se aplica uma solução de / em).

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Na aplicação de pantoprazole em doentes com limitada funcionamento renal (incl. Os pacientes, em hemodiálise) reduzindo a dose não é necessário. Como em pacientes saudáveis, T_1/2 Pantoprazol é curta. Dialisada apenas uma pequena porção da droga. embora T_1/2 o principal metabolito abrandamento (2-3 não.), Excreção é rápida o suficiente ea acumulação não ocorre.

Em pacientes com cirrose hepática (classes A, A classificação de Child-Pugh) o valor de T_1/2 aumenta a 7-9 horas, a uma solução para a aplicação sobre / no, para 3-6 não (para doses 20 mg) e antes de 7-9 não (para doses 40 mg) quando se aplica comprimidos Kontrolok. visor AUC quando se aplica uma solução de em / nos aumentos em 5-7 Tempo, quando utilizado em comprimidos aumenta Kontrolok 3-5 Tempo (para doses 20 mg) e em 5-7 Tempo (para doses 40 mg). Em comparação com os pacientes saudáveis ​​na solução de aplicação para ligar / no C_máximo aumentos 1.5 vezes, quando se aplica comprimidos Kontrolok – em 1.3 vezes (para doses 20 mg) e em 1.5 vezes (para doses 40 mg).

Um ligeiro aumento no AUC e C índice_máximo nos idosos não é clinicamente significativo.

Testemunho

- Úlcera gástrica e duodenal (exacerbação), gastrite erosiva (incl. associados a tomar AINEs);

- Doença do refluxo gastroesofágico (GERD): O tratamento da esofagite erosiva refluxo, tratamento sintomático da doença do refluxo não erosiva (NERB);

- De Zollinger-Ellison;

- a erradicação de Helicobacter pylori em combinação com agentes antibacterianos;

- tratamento e prevenção de úlceras de estresse, bem como complicações, como sangramento, perfurações, penetrações (uma solução para i / v administração).

Regime de dosagem

Kontrolok comprimidos devem ser tomados por via oral: engolir inteira e lavou-se para baixo com o líquido (Você não pode destruir ou dissolver).

De acordo com o testemunho, dosagem requerendo 1 tempo / dia, Kontrolok deve ser tomada pela manhã. Hora do dia e ingestão de alimentos não afeta a atividade da droga, mas os contributos tempo de ingestão recomendados para uma melhor adesão do paciente.

Às tratamento de úlcera gástrica e úlcera duodenal, gastrite erosiva (incl. associada com o uso de AINEs) a droga é utilizada a uma dose de 40-80 mg / dia.

O curso de tratamento 2 semana durante exacerbação de úlcera duodenal e 4-8 semanas com úlcera gástrica aguda. O tratamento anti-recidiva da úlcera gástrica e úlcera duodenal – de 20 mg / dia.

Para erradicação do Helicobacter pylori combinações recomendadas seguintes:

1. Kontrolok em 20 mg 2 vezes / dia + amoxicilina em 1000 mg 2 vezes / dia + Claritromicina 500 mg 2 vezes / dia;

2. Kontrolok em 20 mg 2 vezes / dia + metronidazol 500 mg 2 vezes / dia + Claritromicina 500 mg 2 vezes / dia;

3. Kontrolok em 20 mg 2 vezes / dia + amoxicilina em 1000 mg 2 vezes / dia + metronidazol 500 mg 2 vezes / dia.

Um curso de tratamento – 7-14 dias.

Às O tratamento de esofagite de refluxo Kontrolok utilizada numa dose 20-40 mg / dia. O curso de tratamento 4-8 semanas. prevenção de recaídas – de 20 mg / dia.

Às o tratamento do síndroma de Zollinger-Ellison Kontrolok utilizada numa dose 40-80 mg / dia.

Em Os doentes com insuficiência hepática grave a dose deve ser reduzida para 40 mg 1 uma vez em cada 2 dia. Neste caso, é necessário controlar os parâmetros bioquímicos do sangue. Um aumento das enzimas hepáticas devem interromper o uso da droga.

Os doentes idosos, bem como em pacientes com insuficiência renal Não exceda a dose 40 mg / dia. A excepção é a utilização de terapia antibacteriana combinação para Helicobacter pylori, quando e pacientes idosos deve ser aplicado a uma dose Kontrolok 40 mg 2 vezes / dia.

Digite Kontrolok / O deve ser restrito a casos, quando não é possível a ingestão da droga. A dose recomendada é 40 mg / dia.

Às tratamento a longo prazo da síndrome de Zollinger-Ellison e outros estados patológicos de hipersecreção dose diária recomendada no início do tratamento é 80 mg / in. Mais tarde, a dose pode ser aumentada ou diminuída. Ao aplicar o medicamento numa dose diária de um 80 mg, a dose deve ser dividida em 2 admissão. Talvez um aumento temporário na dose diária de 160 mg.

Às tratamento e prevenção de úlceras de stress, bem como suas complicações (hemorragia, perfuração, penetração), Kontrolok nomear 80 mg / dia. Ao aplicar o medicamento numa dose diária de um 80 mg, a dose deve ser dividida em 2 admissão. Talvez um aumento temporário na dose diária de 160 mg Kontroloka.

Preparação de solução de injecção

em frasco para injectáveis, contendo substância seca, para ser adicionada 10 ml de solução fisiológica de cloreto de sódio.

pantoprazol misturar a solução resultante com 100 ml de solução fisiológica de cloreto de sódio ou 5% solução de glucose.

Pronto para a introdução da solução deve ter um pH = 9.

A introdução do medicamento / O deve ser feito lentamente – durante 2-15 m.

A solução preparada deve ser utilizada dentro 3 horas após a preparação.

Efeito colateral

Na aplicação Kontroloka de acordo com as indicações e doses recomendadas efeitos colaterais são raros.

típico (>1/100, <1/10): dor na parte superior do abdómen, diarréia, prisão de ventre, flatulência; dor de cabeça.

não são típicos (>1/1000, <1/100): náusea, vómitos; tontura, visão embaçada (visão embaçada); reacções alérgicas (incl. coceira, erupção cutânea).

Poucos (>1/10000, < /1000): boca seca, artralgia, depressão, alucinações, desorientação e confusão, (especialmente em pacientes predispostos), e amplificação destes sintomas, no caso de, se eles já têm sido observadas em pacientes.

muito raro (< 1/10000, incl. casos individuais): leucopenia, trombocitopenia, tromboflebite no local da injecção (uma solução para i / v administração), edema periférico, insuficiência hepatocelular, levando a icterícia com / sem insuficiência hepática; reacções anafiláticas (incl. choque anafilático), aumento das enzimas hepáticas (transaminase, hlyutamyltranspeptydazы), aumento triglicerídeos, febre, mialgia, nefrite intersticial, urticária, angioedema, Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, fotossensibilidade, cidra Lyell.

Contra-indicações

- Dispepsia nevroticheskogo gênese (Pílula, com revestimento entérico);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela a utilização em doentes com insuficiência hepática, gravidez, lactação.

a aplicação clínica destas drogas não é Kontrolok na prática pediátrica.

Gravidez e aleitamento

Kontrolok deve ser usado com precaução durante a gravidez e lactação.

Precauções

B / em uso é recomendado apenas em caso, se não for possível por via oral.

O uso de Pantoprazol não é indicado para o tratamento de queixas gastrointestinais suaves, tal como dispepsia de origem neurogénica (uma solução para i / v administração).

Antes e depois do tratamento, na presença de qualquer um dos sinais de alerta (incl. uma perda significativa de peso não intencional, vômitos recorrentes, disfagia, anemia, chão) e em caso de suspeita ou presença de úlceras estomacais, É recomendado exames endoscópicos para descartar malignidade, desde que o tratamento pode mascarar os sintomas e atrasar o diagnóstico correto.

Se os sintomas persistirem, apesar do tratamento adequado, deve efectuar outra avaliação.

não deve aumentar a dose diária de pantoprazole 40 mg em pacientes com função renal prejudicada, e idosos (uma solução para i / v administração).

Em pacientes com insuficiência hepática grave, a dose diária deve ser reduzida para 20 mg de pantoprazol. Além Disso, nestes pacientes durante a terapia com Kontrolok precisa para monitorar enzimas hepáticas. No caso de aumentar o seu nível de tratamento deve ser interrompido (uma solução para i / v administração).

Overdose

fenómenos até agora overdose como um resultado do fármaco não foi observada Kontrolok. Doses até 240 administrada em mg / por 2 minutos e foram bem toleradas. Não obstante, em caso de sobredosagem e somente se as manifestações clínicas (possíveis efeitos secundários aumentados) sintomático e tratamento de apoio. O pantoprazole é emitido por hemodiálise.

Interações Medicamentosas

Aplicação simultânea Kontroloka pode reduzir a absorção de drogas, cuja biodisponibilidade depende do ambiente do estômago pH (incl. sais de ferro, cetoconazol, atazanavir, ritonavir).

Kontrolok pode ser atribuído, sem o risco de interacções medicamentosas para pacientes com doens do sistema cardiovascular, receber glicosídeos cardíacos (Digoxina), bloqueadores “lento” bloqueadores dos canais de cálcio (nifedipina), bloqueadores beta (metoprolol); pacientes com doenças do tracto gastrintestinal, tomar um antiácido, antibióticos (amoksiцillin, claritromicina); pacientes, tomando contraceptivos orais; pacientes, tomar AINEs (diclofenac, fenazon, naproxeno, piroxicam); pacientes com doenças endócrinas, glibenclamida receptora, levotiroksin; pacientes com ansiedade e distúrbios do sono, diazepam receptora; pacientes com epilepsia, receber a carbamazepina e a fenitoina; pacientes, receber anticoagulantes orais, tal como a varfarina e fenprocoumon, pacientes, transplante transferido, tacrolimus receptora, tacrolimus.

É também de notar a ausência de interacção do fármaco com teofilina, cafeína e etanol.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Pó para solução para administração / v deve ser armazenada protegida da luz a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 2 ano.

Pílulas, um revestimento entérico, Deve ser mantido fora do alcance das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 3 ano.