CLOFRANIL

Material activo: Clomipramina
Quando ATH: N06AA04
CCF: Antidepressivo
Quando CSF: 02.02.01
Fabricante: Sun Pharmaceutical Industries Ltda.. (Índia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, coberto Concha azul, volta, с делительной риской с одной стороны.

Excipientes: lactose, amido, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, натрия метилпарабен, talco, estearato de magnesio, бриллиантовый синий, amido glicolato de sódio, polietileno glicol, эудражит Е100, laurilo de sódio.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (5) – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS

Ação farmacológica

Antidepressivo do grupo dos compostos tricíclicos. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, aparentemente, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа₁), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.

Farmacocinética

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. C_máximo plasma conseguida através 1.5-4 horas após a ingestão. Ligação às proteínas plasmáticas – 97.6%. V_d – 12 eu. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T_1/2 na fase final de 21 não. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, através do intestino – como metabolitos.

Testemunho

Estados depressivos de diversas etiologias (incl. Endógeno, reativo, neurótico, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (fobia), панические приступы страха, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, enxaqueca, doenças reumáticas, атипичные боли в области лица, postgerpeticheskaya neuralgia, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. perifericheskaya neuropatia), Narcolepsia, сопровождающаяся катаплексией; dor de cabeça; prevenção da enxaqueca

Regime de dosagem

Dentro adultos – de 25-50 mg 2-3 vezes / dia; детям в зависимости от возраста – 25-50 mg / dia. Взрослым в/м 25-100 mg / dia, / Gotejamento 50-75 mg 1 tempo / dia.

A dose máxima: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 mg / dia, no Hospital – 300 mg / dia; crianças mais velhas 10 anos – 3 mg / kg / dia, mas não mais 200 mg / dia.

Efeito colateral

CNS: frequentemente – tontura, fadiga, tremor, dor de cabeça, myoclonus, deficiência visual; raramente – disgeusia, sentindo o calor, midriaz, desorientação, alucinações (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), estado de ansiedade, ažitaciâ, distúrbios do sono, mania, hipomania, agressividade, diminuição da memória, despersonalização, zevota, pesadelos, aumento da depressão, dificuldade de concentração, delírio, distúrbios da fala, parestesia, нарушения мышечного тонуса, ruído nos ouvidos, convulsões, ataxia; em alguns casos – усиление психотических симптомов, glaucoma.

Sistema cardiovascular: raramente – hipotensão postural, taquicardia sinusal, Alterações eletrocardiográficas, palpitação, Arritmia, aumento da pressão arterial; em alguns casos – Alterações de EEG, нарушения сердечной проводимости.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – náusea, boca seca, prisão de ventre; raramente – vómitos, desconforto abdominal, diarréia, anorexia, aumento das transaminases; em alguns casos – hepatite, icterícia.

A partir do sistema hematopoético: em alguns casos – leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, eozinofilija, trombotsitopenicheskaya púrpura.

Metabolismo: frequentemente – aumento do apetite, ganho de peso.

Na parte do sistema endócrino: frequentemente – distúrbios da libido e potência, galactorrhea, увеличение грудных желез; em alguns casos – síndrome da secreção inadequada de ADH, inchaço.

Reações dermatológicas: raramente – fotossensibilidade.

As reações alérgicas: raramente – erupção cutânea, coceira.

De Outros: frequentemente – aumento da sudorese; em alguns casos – febre.

Contra-indicações

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, Arritmia, mania, insuficiência hepática grave, zakrыtougolynaya glaucoma, retenção urinária, I trimestre de gravidez, lactação, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Gravidez e aleitamento

Contra-indicados para o uso no trimestre de gravidez I. Не следует применять во II и III триместрах беременности, exceto em casos de emergência. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Precauções

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; no hipertireoidismo; diabetes (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, terapia a longo prazo – контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 dias após a descontinuação de inibidores da MAO, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, incl. com epinefrina, efedrina, isoprenalina, norepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

Durante o tratamento Evite o álcool.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 anos, parentérica – Crianças até 12 anos.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o período de tratamento deve abster-se de actividades potencialmente perigosas, que requerem atenção e reações emocionais rápidas.

Interações Medicamentosas

Em um aplicativo com drogas, tem um efeito depressivo sobre o sistema nervoso central, é possível um aumento significativo no efeito inibitório no sistema nervoso central, efeito hipotensor, depressão respiratória.

Em uma aplicação com os meios, possuindo antiholinergičeskoj atividade, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (guanethidine, ʙetanidina, reserpine, clonidina e alfa-metildopa).

Enquanto o uso de antipsicóticos (neurolépticos) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

Quando aplicada simultaneamente com os inibidores da MAO pode hipertensos crise, hiperpirexia, myoclonus, convulsões generalizadas, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (incl. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- e fundos simpatomimeticakih (epinefrina, norepinefrina, isoprenalina, эфедрина и фенилэфрина), Incluindo, когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; com valproato de sódio – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, aparentemente, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.