КАРВЕДИЛОЛ САНДОЗ

Material activo: Karvedilol
Quando ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.01.02
Fabricante: Hexal AG (Alemanha)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas Rosa claro, volta, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” por um lado.

Excipientes: óxido de ferro vermelho, mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, krospovydon, povidona K30, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.

Pílulas cor amarela, volta, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” por um lado.

Excipientes: óxido de ferro amarelo, mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, krospovydon, povidona K30, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.

Pílulas розовато-бежевого цвета, volta, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C3” por um lado.

Excipientes: óxido de ferro vermelho, óxido de ferro amarelo, mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, krospovydon, povidona K30, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.

Pílulas белого или практически белого цвета, volta, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” por um lado.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, krospovydon, povidona K30, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.

Pílulas белого или практически белого цвета, volta, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C5” por um lado.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, krospovydon, povidona K30, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, alfa₁-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, principalmente, с блокадой α₁-adrenoreceptorov. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – Através dos 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 não. Com tratamento prolongado, o efeito máximo é observado após 3-4 da semana.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- e pós-carga no coração. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, sódio e magnésio no plasma.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, e insuficiência cardíaca isquêmica. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, bem como a resistência vascular periférica e pulmonar. A fração de ejeção e o índice cardíaco não se alteram com a função cardíaca normal.

Em caso de disfunção do ventrículo esquerdo, alfa₁-A ação bloqueadora dos adrenoceptores do carvedilol leva à expansão das vias arteriais e, Menos, vasos venosos. Estabelecido, que com uma consulta adicional no contexto de glicosídeos cardíacos tomados, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, retarda a progressão da doença e melhora o estado geral do paciente, independentemente da gravidade da doença. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 u. / min) и низкой фракцией выброса (Menos 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Farmacocinética

Absorção

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 1 h depois da dosagem. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. A biodisponibilidade é de cerca de 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 98-99%. V_d – sobre 2 l / kg.

Penetra através da barreira placentária e é excretada no leite materno.

Metabolismo

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Dedução

T_1/2 карведилола составляет 6-10 não, A depuração plasmática – sobre 590 ml / min. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – através dos rins.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 vezes maior, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 vezes maior, que o normal.

V_d aumentos (em 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Deve ser tido em conta, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% superior, чем в молодом возрасте.

O carvedilol é excretado principalmente pelo trato gastrointestinal., поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Testemunho

— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

- A angina estável;

— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, digoxina ou inibidores da ECA.

Regime de dosagem

Карведилол Сандоз^® é para o interior, beber bastante líquido.

Hipertensão arterial

A dose inicial – 12.5 mg 1 tempo / dia (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, então – de 25 mg 1 tempo / dia. Através do, se necessário 14 дней доза может быть увеличена. A dose máxima – 50 mg / dia 1 ou 2 admissão (na parte da manhã e à noite).

Em pacientes idosos в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

Angina

A dose inicial – de 12.5 mg 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, então – de 25 mg 2 vezes / dia (na parte da manhã e à noite). В случае необходимости через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, componente 100 mg / dia, razdelennoy de 2 admissão.

Em pacientes idosos A dose diária máxima é de 50 mg, dividido por 2 admissão.

A insuficiência cardíaca congestiva

Dose colhidos individualmente, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 h após a primeira dose ou após a primeira dose aumentada. Доза и назначение других лекарственных средств, como digoxina, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз^®.

Карведилол Сандоз^® Ele deve ser tomado com alimentos (para reduzir o risco de hipotensão ortostática).

A dose de partida recomendada é 3.125 mg 2 vezes / dia durante 14 dias. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 mg 2 vezes / dia, então – para 25 mg 2 vezes / dia. Os pacientes recebem a dose máxima tolerada.. Максимальная рекомендуемая доза – de 25 mg 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 kg e 50 mg 2 vezes / dia – para больных с массой тела более 85 kg.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, tk. possível agravamento da insuficiência cardíaca. Pode desenvolver retenção de líquidos, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, Além Disso, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз^®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Efeito colateral

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз^® bem tolerado, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

A partir do sistema digestivo: náusea, boca seca, dor de estômago, diarreia ou prisão de ventre, vómitos, aumento das transaminases hepáticas.

CNS: dor de cabeça, tontura, sensação de cansaço, perda de consciência, fraqueza muscular (normalmente, no início do tratamento), distúrbios do sono, depressão, parestesia.

A partir dos sentidos: уменьшение слезовыделения.

Com o aparelho geniturinário: нарушения со стороны функции почек, inchaço.

A partir do lado da hematopoiese: leucopenia, trombocitopenia.

Sistema cardiovascular: bradicardia, отростатическая гипотензия, angina, Блокада AV, прогрессирование недостаточности кровообращения (extremidades frias), progressão da insuficiência cardíaca.

As reações alérgicas: urticária, coceira, erupções cutâneas, появление и/или обострение псориаза, chikhaniye, congestão nasal, broncoespasmo, falta de ar (em pacientes predispostos); raramente – reações anafiláticas.

De Outros: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, Síndrome de Raynaud, dor nos membros, violação da micção, sintomas de gripe, ganho de peso.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Contra-indicações

- Insuficiência cardíaca crônica descompensação;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, com exceção de pacientes com marcapasso artificial;

- Vыrazhennaya bradicardia (HR menos 50 u. / min);

- O choque cardiogênico, colapso;

- Asma brônquica;

- Hepática grave;

- A acidose metabólica;

— совместное в/в введение верапамила, diltiazem ou outras drogas antiarrítmicas (особенно класса I);

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, gipoglikemii, tireotoxicose, feocromocitoma (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), doença vascular periférica oclusiva, Bloqueio AV I graus, doença de obstrução pulmonar crônica, Angina de Prinzmetal, psoriaze, insuficiência renal, depressão, miastenia, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, e pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

A droga é contra-indicada na gravidez.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз^® lactação, следует отменить грудное вскармливание.

Precauções

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

Os pacientes, usando lentes de contato, следует предупредить о том, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз^® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Deve ser tido em conta, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

Cancelar a droga deve ser feito de forma gradual (durante 1-2 semanas) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Overdose

Sintomas: redução acentuada na pressão arterial (pressão arterial sistólica 80 mm Hg. Artigo. e inferior), vыrazhennaya bradicardia (Menos 50 u. / min), нарушения дыхательной функции (broncoespasmo), insuficiência circulatória crónica, choque cardiogênico, paragem cardíaca.

Tratamento: durante o primeiro 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. A sobredosagem necessitam de tratamento intensivo. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 mg (a dose máxima 10 mg). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (adrenalina) dose 5-10 mg (или его в/в инфузия со скоростью 5 mcg/min).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 mg. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (durante 30 sec) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 mg / h. Se o efeito vasodilatador periférico predominar (membros quentes, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 mcg ou como uma infusão – 5 mcg/min.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (na forma de aerossol ou em/em) ou aminofilina IV.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

Em casos graves de intoxicação, quando os sintomas de choque predominam, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, levando em consideração T_1/2 carvedilol 6-10 não.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Interações Medicamentosas

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз^® com meios, esgotando as reservas de catecolaminas (reserpine, Inibidores da MAO), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, diuréticos, vasodilatadores, designados ao mesmo tempo, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (quinidina, fluoxetina, propafenona) é possível aumentar a concentração de R(+) enantiômero de carvedilol.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (especialmente a classe I) и блокаторами медленных кальциевых каналов (verapamil, diltiazem) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, tk. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Os inibidores de oxidação microssomal (cimetidina), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 3 ano.