KARDILOPIN

Material activo: Amlodipina
Quando ATH: C08CA01
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20, I20.1
Quando CSF: 01.03.02
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas branco, cor quase branco ou off-white, volta, plano, chanfrada, Gravado em forma “E” de um lado e do número “251” – outro.

Excipientes: celulose microcristalina, karboksikrahmal de sódio (Tipo A), estearato de magnesio, Sílica anidra coloidal.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Pílulas branco, cor quase branco ou off-white, volta, plano, chanfrada, Gravado em forma “E” de um lado e do número “252” – outro.

Excipientes: celulose microcristalina, karboksikrahmal de sódio (Tipo A), estearato de magnesio, Sílica anidra coloidal.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Pílulas branco, cor quase branco ou off-white, volta, plano, chanfrada, Gravado em forma “E” de um lado e do número “253” – outro.

Excipientes: celulose microcristalina, karboksikrahmal de sódio (Tipo A), estearato de magnesio, Sílica anidra coloidal.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Bloqueador do canal de Kalьcievыh. Amlodipina inibe a transmembrana de corrente de entrada de íons de cálcio nas células do músculo liso dos coração e vasos sanguíneos, bloqueando os canais de cálcio lenta.

O efeito anti-hipertensivo da amlodipina é devido a um efeito relaxante directo sobre as células do músculo liso vascular, Ele está levando a resistência vascular periférica reduzida.

O mecanismo de acção anti-angina não é bem compreendida, Porém, provavelmente está relacionada com as duas seguintes efeitos:

1.Expansão das arteríolas periféricas reduz a resistência vascular periférica, ou seja,. afterload. Desde a amlodipina não causa taquicardia reflexa, consumo de energia e de oxigênio do miocárdio reduzida.

2. Expansão das grandes artérias coronárias e arteríolas coronárias melhora o fornecimento de oxigênio como um normal,, e áreas de isquemia do miocárdio. Devido a estes efeitos melhora o fornecimento de oxigênio para o miocárdio, mesmo em vasoespasmo (Angina Prinzmetal ou angina instável).

Em pacientes com hipertensão tomar a droga 1 tempo / dia causa clinicamente significativa redução na pressão arterial na posição supina e de pé durante todo o intervalo de 24 horas entre as doses da droga. Devido ao desenvolvimento lento do efeito do medicamento não provoca hipotensão aguda. Em pacientes com angina, a droga 1 hora / dia, aumenta o tempo total de exercício antes possível o desenvolvimento de ataque de angina e tempo para uma redução significativa do intervalo ST, e também reduz a freqüência de crises de angina ea necessidade de nitroglicerina sublingual.

Não houve influência negativa sobre o metabolismo amlodinina. A droga tem qualquer efeito sobre os níveis de lípidos, glicose e ácido úrico soro. Seguro para os pacientes com asma brônquica.

Farmacocinética

Absorção

Após a administração oral de amlodipina é bem absorvido a partir do tracto gastrintestinal; em que C_máximo níveis de plasma observados após amlodipina 6-12 não. Ingestão simultânea de alimentos não altera a absorção de amlodipina. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 64-80%.

Distribuição

Em Кажущийся_d – 21 l / kg. Ligação às proteínas plasmáticas é 93-98%. C_ss alcançados ao 7-8 dia administração da droga e é 5-15 ng / mL.

Metabolismo e excreção

A amlodipina é extensamente metabolizado no fígado. Sobre 90% a dose convertidos em derivados inactivos piridina. A depuração total do 7 ml / min / kg (25 l / h, para um paciente pesando 60 kg). Faça principalmente sob a forma de metabolitos: 60% – urina, 20-25% – com fezes, sobre 10% excretada inalterada na urina. T_1/2 – 30-35 não (que permite atribuir a droga 1 tempo / dia).

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Os parâmetros farmacocinéticos de amlodipina permanecem inalterados na insuficiência renal.

Na recarga total do corpo idosos é de aproximadamente 19 eu /, os outros parâmetros não são alterados.

Ao reduzir a distância em pacientes com insuficiência hepática droga deve ser prescrita em doses menores.

Testemunho

- Hipertensão arterial (por si só ou, opcionalmente, em terapia de combinação com outros anti-hipertensivos);

- A angina estável (como monoterapia ou em terapia de combinação com outras drogas anti-angina);

- Angina Angiospastic (Angina de Prinzmetal) (como monoterapia ou em terapia de combinação com outras drogas anti-angina).

Regime de dosagem

Para o tratamento da hipertensão ou angina A dose inicial habitual é de 5 mg 1 tempo / dia (de um modo preferido, ao mesmo tempo). Dada a resposta inicial do paciente a dose pode ser aumentada para 10 mg 1 tempo / dia. Dose Cardilopin^® não mudam no caso da aplicação simultânea de diuréticos de tiazida a partir do grupo, beta-bloqueadores ou inibidores da ECA.

Às insuficiência renal e pacientes idosos regime de dosagem de correcção não é necessária.

Ao nomear Cardilopin^® pacientes com insuficiência hepática A dose recomendada é de 2.5 mg / dia, tk. nestes pacientes aumenta o t_1/2 produto.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso: dor de cabeça, tontura, fadiga excessiva, sonolência, mudanças de humor, convulsões; raramente – perda de consciência, gipesteziya, parestesia, tremor, astenia, mal-estar, insônia, nervosismo, depressão, sonhos anormais, alarme; raramente – ataxia, apatia, ažitaciâ, amnésia.

A partir do sistema digestivo: náusea, dor abdominal; raramente – giperʙiliruʙinemija, icterícia, aumento das transaminases hepáticas, boca seca, anorexia, vómitos, obstipação ou diarreia, dispepsia, flatulência, giperplaziya direita; raramente – disgeusia, gastrite, aumento do apetite, pancreatite.

Sistema cardiovascular: batida de coração, inchaço dos tornozelos e pés, falta de ar, rubor; raramente – arritmias (bradicardia, taquicardia ventricular, Flutter auricular), dor no peito, a redução excessiva da pressão arterial, hipotensão ortostática; raramente – desenvolvimento ou exacerbação de insuficiência cardíaca congestiva, arritmia, enxaqueca.

Com o aparelho geniturinário: raramente – thamuria, tenesmus, noctúria, disfunção sexual (incl. redução da potência); raramente – dizurija, poliúria.

O sistema respiratório: raramente – dispneia; raramente – tosse, rinite.

A partir dos sentidos: raramente – visão embaçada, conjuntivite, diplopia, dor nos olhos, ccomodation, xeroftalmia, zumbido.

Na parte do sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia, artrose, mialgia (uso prolongado), dor nas costas; raramente – miastenia.

Para a pele: raramente – dermatoxerasia, alopecia, dermatite, púrpura.

As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea (incl. эritematoznaya, exantema máculo-papular, urticária).

De Outros: raramente – ginecomastia, sentindo o calor, calafrios, ganho de peso, sangramento do nariz, aumento da transpiração, sede; raramente – suor pegajoso frio, parosmija, giperglikemiâ.

Contra-indicações

- A angina instável;

- Estenose aórtica clinicamente significativa;

- Hipotensão severa;

- Infância e adolescência up 18 anos (devido à falta de experiência clínica);

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à amlodipina e outros ingredientes.

DE cautela devem ser prescritos com alteração da função hepática, SSS (vыrazhennaya bradicardia, taquicardia), insuficiência cardíaca crônica, descompensada, hipotensão leve ou moderada, estenose aórtica, estenose mitral, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, infarto agudo do miocárdio (e para 1 mês depois), diabetes, pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

Dada a falta de experiência clínica com amlodipina na gravidez e aleitamento, o medicamento não deve ser prescrito a mulheres grávidas, assim como as mulheres em idade reprodutiva, não utilizar métodos de contracepção eficazes, exceto, quando o benefício terapêutico da droga justifica o risco potencial.

Se necessário, o uso durante a lactação deve parar de amamentar.

Precauções

Estudos em pacientes com insuficiência cardíaca II e III classe funcional classificação NYHA enquanto tomar amlodipina, não mostraram diminuição da tolerância ao exercício, função de ejeção do ventrículo esquerdo ou agravamento dos sintomas clínicos. Os resultados dos estudos clínicos em doentes com insuficiência cardíaca III-IV classe funcional NYHA mostrado, que a amlodipina não aumentar a freqüência de eventos cardiovasculares ou mortalidade ou combinado com inibidores da ECA, diuréticos ou digoxina.

No período de tratamento é necessário para manter a higiene dental e visitar o dentista (para evitar a dor, krovotochivosti e direita giperplazii).

O regime de dosagem para os idosos é a mesma, , bem como para pacientes em outros grupos etários. Ao aumentar a dose deve ser cuidadosamente monitorizados para pacientes idosos.

Efeito vasodilatador da amlodipina se desenvolve gradualmente. Portanto, hipotensão aguda após suas notas de aplicação são muito raros, Porém, antes do término do tratamento, é recomendada uma redução gradual da dose.

A amlodipina tem nenhum efeito sobre as concentrações plasmáticas de potássio, Glicose, triglicéridos, colesterol total, LDL, Ácido úrico, creatinina e nitrogênio ácido úrico.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Não houve relatos sobre a influência da amlodipina na condução e utilização de máquinas. Não obstante, vantajosamente, em alguns pacientes, o tratamento precoce pode ocorrer sonolência e tonturas. Se isso acontecer, o paciente tem que tomar precauções especiais durante a condução e utilização de máquinas.

Overdose

Sintomas: redução acentuada na pressão arterial, taquicardia, chrezmernaya vasodilatação perifericheskaya.

Tratamento: o paciente deve ser dada uma posição horizontal com as pernas levantadas. Executar lavagem gástrica, nomeação de carvão ativado, Para manter a função do sistema cardiovascular, desempenho do coração e pulmões de controlo, kontroly para OCK e diurezom. Terapia sintomática intensivo realizado. Para restaurar o tónus vascular mostra a utilização de vasopressores (na ausência de contra-indicações para a sua utilização); para eliminar os efeitos de bloqueio dos canais de cálcio – / Na administração de gluconato de cálcio. A hemodiálise não é eficaz.

Interações Medicamentosas

A administração simultânea de amlodipina com diuréticos, bloqueadores beta, Nitratos de ação prolongada, formulação sublingual de nitroglicerina, NSAIDs, antibióticos e hipoglicemiantes orais.

E thiazide “laço” Diurético, bloqueadores beta, verapamil, Os inibidores da ECA e nitratos aumentar os efeitos antianginosos e hipotensores de amlodipina.

Amiodarona, quinidina, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsicóticos (neurolépticos) e bloqueadores dos canais de cálcio lenta pode aumentar o efeito hipotensor da amlodipina.

O cálcio pode reduzir o efeito de bloqueadores dos canais de cálcio lentas (incl. amlodipina).

Os inibidores de oxidação microssomal, o aumento da concentração de amlodipina no plasma, aumentar o risco de efeitos colaterais, e indutores das enzimas hepáticas microssomais – reduzir.

O efeito hipotensor da amlodipina enfraquecer AINEs, especialmente indometacina (devido à retenção de sódio e bloqueio da síntese das prostaglandinas pelos rins), agonistas alfa-adrenérgicos, Estrógenos (devido à retenção de sódio), sympathomimetic.

Prokaynamyd, quinidina e outras drogas, causando prolongamento do intervalo QT, reforçar o efeito inotrópico negativo de amlodipina e podem aumentar o risco de prolongamento significativo do intervalo QT.

Cimetidina não têm nenhuma influência sobre farmakokinetiku amlodipina.

A amlodipina não tem efeito sobre os parâmetros farmacocinéticos de digoxina e varfarina.

O sumo de toranja pode melhorar ligeiramente soro amlodipina, No entanto, isso não levar a mudanças significativas na pressão arterial.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

A droga deve ser armazenada no escuro, inacessível às crianças, à temperatura de 15 ° a 25 ° C. Validade – 5 anos.