KALUMID

Material activo: Bikalutamid
Quando ATH: L02BB03
CCF: Drogas anti-andrógeno não-esteróides com actividade anti-tumoral
Códigos CID-10 (testemunho): C61
Quando CSF: 15.13.03.02
Fabricante: RICHTER RICHTER Ltd. (Hungria)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido branco ou quase branco, volta, Gravado “EU” de um lado e “RG” – outro.

Excipientes: dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, povidone, amido de carboximetilo de sódio tipo A, mono-hidrato de lactose.

A composição do invólucro: Opadry II 33G28707 branco, triacetato de glicerol, macrogol 3000, mono-hidrato de lactose, Dióxido de titânio, gipromelloza.

15 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
15 PC. – blisters (6) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película branco ou quase branco, volta, lenticular, sinal gravado “XL” de um lado e “RG” – outro.

Excipientes: dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, povidone, amido de carboximetilo de sódio tipo A, mono-hidrato de lactose.

A composição do invólucro: Opadry II.33G28523 Branco (triacetato de glicerilo, macrogol 3000, mono-hidrato de lactose, Dióxido de titânio, gipromelloza).

15 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Drogas anti-andrógeno não-esteroidal. É uma mistura racémica, e a actividade anti-androgénio tem principalmente (R)-enantiómero. Ele não tem outros tipos de atividade endócrina.

Ele liga-se ao receptor de androgénio e, sem ativar a expressão do gene, Ela inibe o efeito estimulador de androgénios. Isto resulta numa regressão de tumores na próstata.

Alguns pacientes param bicalutamide pode levar a clínica “retirada antiandrogen”.

Farmacocinética

Absorção

Depois de tomar a droga dentro bicalutamida é rápida e completamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. Alimentação não afecta a absorção.

Distribuição

A comunicação com a proteína de plasma de alta (para a mistura racémica 96%, para (R)-enantiómero 99.6%). Intensivamente metabolizado no fígado por oxidação e formação de conjugados com ácido glucurónico.

Quando tomado diariamente Kalumida^® concentração (R)-enantiómero no plasma aumenta sobre 10 tempo devido à longa T_1/2, que permite que a droga 1 tempo / dia.

Quando tomado diariamente Kalumida^® dose 50 mg C_ss (R)-enantiómero no plasma é de cerca de 9 ug / ml, e quando recebe 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Quando o estado de equilíbrio em torno de 99% todos os enantiômeros circulam está ativo (R)-enantiómero.

Metabolismo

Ele é extensivamente metabolizada no fígado (por oxidação e formação de conjugados com ácido glucurónico).

Dedução

Os metabolitos são excretados na urina e bílis em proporções aproximadamente iguais.

(S)-enantiómero é eliminado do corpo muito mais rapidamente (R)-enantiómero, T_1/2 último sobre 7 dias.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Farmacocinética (R)-enantiómero não depender da idade, disfunção renal, e também de disfunção hepática ligeira a moderada.

Há evidências, Em doentes com insuficiência hepática moderada ou grave retarda a eliminação (R)-enantiómero a partir do plasma e pode ser observada a acumulação de bicalutamida.

Testemunho

- Um cancro da próstata comum numa terapia de combinação com um análogo da GnRH (Gormon libertadora de gonadotropina) ou em combinação com a castração cirúrgica (Pílula 50 mg);

- Cancro da próstata localmente avançado (T3-T4, Qualquer N, M0; T1-T2, N , M0) como monoterapia ou terapia adjuvante em combinação com radioterapia ou prostatectomia radical;

- O cancro da próstata não metastático localmente avançado em casos, quando a castração cirúrgica ou outra intervenção médica inaplicável ou inaceitável.

Regime de dosagem

Homens adultos (incl. Idosos) às cancro da próstata disseminada em combinação com um análogo de GnRH ou castração cirúrgica a droga é prescrita em dose 50 mg 1 tempo / dia. Tratamento Kalumidom^® deve começar simultaneamente com o início da recepção de análogo de GnRH ou castração cirúrgica.

Às cancro da próstata localmente avançado nomear 150 mg 1 tempo / dia. Kalumid^® deve ser de longo prazo, por pelo menos um 2 anos. Se os sinais de progressão da doença receberam a droga deve ser descontinuada.

Às função renal e disfunção hepática menor é necessário ajuste da dose.

Efeito colateral

A acção farmacológica de bicalutamida pode contribuir para os seguintes efeitos secundários:

Na parte do sistema endócrino: Frequentemente (>10%) – ginecomastia (Ele pode ser mantida mesmo após a cessação da terapia, especialmente no caso de utilização a longo prazo da droga), mastalgia, marés; frequentemente (≥1% e <10%) quando aplicado em uma dose diária do medicamento 150 mg – diminuição da libido, disfunção sexual, ganho de peso.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – diarréia, náusea, aumento das transaminases, icterícia, colestase (Essas alterações na função hepática eram muitas vezes transitória e desapareceu completamente ou diminuída, apesar do tratamento continuado ou após a cessação); raramente (E ≥0.1% <1%) quando aplicado em uma dose diária do medicamento 150 mg – dor abdominal, dispepsia; raramente (≥0.01% e <0.1%) – vómitos, insuficiência hepática (uma relação causal com a recepção de bicalutamida não está instalado).

Reações dermatológicas: frequentemente – coceira; quando aplicado em uma dose diária do medicamento 150 mg – Alopecia ou cabelos rebrota; raramente – xerose (quando aplicado em uma dose diária do medicamento 150 mg de pele seca é freqüentemente observado).

As reações alérgicas: raramente – angioedema, urticária.

CNS: frequentemente – astenia; raramente (quando aplicado em uma dose diária do medicamento 150 mg) – depressão.

De Outros: raramente – doença intersticial pulmonar, quando aplicado em uma dose diária do medicamento 150 mg – hematúria.

Em um aplicativo Kalumida^® e análogos de GnRH pode enfrentar os seguintes efeitos secundários com uma frequência ≥1% (uma relação causal com a ingestão da droga não está instalado, Alguns dos efeitos secundários observados em pacientes mais velhos sem receber Kalumida)

Sistema cardiovascular: insuficiência cardíaca.

A partir do sistema digestivo: anorexia, boca seca, dispepsia, prisão de ventre, flatulência.

CNS: tontura, dor de cabeça, insônia, sonolência.

O sistema respiratório: falta de ar.

A partir do sistema urinário: noctúria.

A partir do sistema hematopoético: anemia.

Reações dermatológicas: alopecia, erupção cutânea, aumento da sudorese, girsutizm.

Metabolismo: diabetes, giperglikemiâ, aumentar ou diminuir de peso corporal.

De Outros: disfunção sexual, dor abdominal, dor no peito, dor pélvica, calafrios.

Contra-indicações

- Recepção simultânea com terfenadina, astemizolom, cizapridom;

- Hipersensibilidade à bicalutamide e / ou outros ingredientes.

Kalumid^® Não prescrita para mulheres e crianças.

DE cautela devem ser prescritos com alteração da função hepática.

Gravidez e aleitamento

Kalumid^® contra-indicado para mulheres e não deve ser administrado a mulheres grávidas e amamentando.

Precauções

Dada a possibilidade de retardar a excreção de bicalutamida em doentes com insuficiência hepática é aconselhável durante o tratamento Kalumidom^® avaliar periodicamente a função do fígado. A maioria das alterações da função hepática são anotados no primeiro 6 meses de tratamento. Em caso de disfunção hepática grave deve parar de tomar Kalumida^®.

Os pacientes com doença progressiva no fundo de aumento do nível de antígeno específico da próstata (PSA) devem considerar a interrupção do tratamento Kalumidom^®.

Ao nomear Kalumida^® pacientes, recebendo cumarínico, para monitorar regularmente o tempo de protrombina.

Dada a possibilidade de inibir a actividade da citocromo P450 Kalumidom (CYP 3A4), recomenda-se precaução com a administração concomitante com drogas Kalumida, metabolizado principalmente pelo CYP3A4.

Os doentes com intolerância à lactose devem ser informados sobre, que cada comprimido Kalumida^® 50 compreende mg 63.875 mg de mono-hidrato de lactose, e cada comprimido Kalumida^® 150 mg – 183 mg de mono-hidrato de lactose.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Kalumid^® Ela não afeta a capacidade dos doentes para conduzir veículos ou se envolver em outras atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Os casos de sobredosagem não foram descritos em humanos. Não existe um antídoto específico, por isso, se necessário gastar terapêutica sintomática. Diálise nyeeffyektivyen, desde bicalutamide está intimamente associada com proteínas e excretada na urina na forma inalterada. Terapia de suporte geral mostrada, Monitores de freqüência cardíaca, taxa de respiração e pressão arterial.

Interações Medicamentosas

Não há nenhuma evidência de quaisquer interacções farmacodinâmicas ou farmacocinéticas entre Kalumidom^® e análogos de GnRH.

Em estudos in vitro mostram, oque (R)-enantiómero de bicalutamida é um inibidor de CYP3A4, menos que afecte a actividade do CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bicalutamida potencialmente capaz de interagir com outras drogas foram encontrados, No entanto, quando se aplica Kalumida^® durante 28 dias em pacientes que receberam midazolam AUC de midazolam foi aumentada em 80%. O uso concomitante com terfenadina Kalumida, astemizole e cisaprida.

Cuidados devem ser tomados quando da nomeação Kalumida^® concorrentemente com bloqueadores do canal de cálcio ou ciclosporina. Talvez, Precisamos reduzir a dose destes medicamentos, especialmente no caso da potenciação ou reacções indesejadas. Uma vez que você começar a usar ou cancelar Kalumida^® recomendado monitorização cuidadosa das concentrações de ciclosporina no plasma sanguíneo e condição clínica do paciente.

O uso concomitante Kalumida^® e preparações, opressora oxidação microsomal (cimetidina, cetoconazol), Pode conduzir a um aumento das concentrações plasmáticas de bicalutamida e, possivelmente, um aumento na incidência de reacções adversas.

Kalumid^® Ele aumenta o efeito dos anticoagulantes cumarínicos (proteína de ligação de competição).

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças à temperatura de 15 ° a 30 ° C. Prateleira Tablets vida 50 mg – 3 ano, comprimidos 150 mg – 2 ano.