Ácido pentandiovoy Imidazoliletanamid
Quando ATH: J05AX
Ação farmacológica
Viricida. É activo contra influenza A e influenza B, infecção adenoviral.
Em experimentos in vitro e in vivo efetivamente suprime репродукцию и цитопатическое действие вирусов гриппа А и гриппа В, Adenovírus. O mecanismo de ação antiviral causada pela supressão da reprodução viral na fase Nuclear passo, migração atrasada do vírus NP recém-sintetizados a partir do citoplasma para o núcleo.
Tem um efeito modulador sobre a actividade funcional do interferão: Ele provoca um aumento no conteúdo de interferão no sangue de normas fisiológicas, Ela estimula e normaliza a reduzida capacidade α-interferonprodutsiruyuschuyu de células brancas do sangue, Ele estimula a capacidade γ-interferonprodutsiruyuschuyu de células brancas do sangue.
Ela provoca a geração de linfócitos citotóxicos, e aumenta o teor de T-linfócitos NK, possuindo elevada actividade assassina contra células transformadas por vírus e uma pronunciada actividade antiviral.
O efeito anti-inflamatória é devida à inibição da produção de citocinas pró-inflamatórias chaves (FNOα, ИЛ-1b и ИЛ-6), redução de actividade de mieloperoxidase.
A eficácia terapêutica da gripe se manifesta em encurtar o período de febre, intoxicação redução (dor de cabeça, fraqueza, tontura), sintomas catarrais, redução do número de complicações e duração da doença.
Farmacocinética
A absorção e distribuição
Quando utilizados nos métodos disponíveis recomendado definição doses de droga no plasma não é possível.
Em estudos experimentais utilizando marcador radioactivo foi estabelecido, que o medicamento entra rapidamente no sangue a partir do tracto gastrointestinal e é distribuída uniformemente sobre os órgãos internos.
Cmáximo no sangue, plasma do sangue e a maioria dos órgãos são alcançados através 30 minutos após a administração. AUC valoriza renal, fígado e os pulmões um pouco mais altas do que o sangue AUC (43.77 g × h / g). Os valores da AUC baço, ad-renal, linfonodos e timo ampliar AUC sangue. O tempo médio de retenção da droga no sangue – 37.2 não.
No curso de 5 dias de administração oral 1 hora / dia é a sua acumulação nos órgãos internos e tecidos. Além disso, as características qualitativas das curvas farmacocinéticos após cada injecção eram idênticos: um aumento rápido da concentração de droga a seguir a cada administração e, em seguida, caem lentamente a 24 às vezes.
Metabolismo e excreção
Não metabolizado no organismo e é excretado inalterado na.
A excreção de base processo ocorre dentro 24 não. Durante este tempo a saída 80% dose. Pela primeira vez 5 h saída 34.8%, nas horas seguintes – 45.2%. Daqueles exibido nas fezes 77%, urina – 23%.
Testemunho
Оказывает противовирусное действие, эффективен в отношений вирусов гриппа А и B, infecção adenoviral. В эксперименте em vitro e na Vivo эффективно подавляет репродукцию и цитопатическое действие вирусов гриппа А и B, Adenovírus. Противовирусный механизм действия — подавление репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержка миграции вновь синтезированного NP вируса из цитоплазмы в ядро.
Tem um efeito modulador sobre a actividade funcional do interferão: Ele provoca um aumento no conteúdo de interferão no sangue de normas fisiológicas, Ela estimula e normaliza a reduzida capacidade α-interferonprodutsiruyuschuyu de células brancas do sangue, стимулирует γ- интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов.
Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK-T-клеток, possuindo elevada actividade assassina contra células transformadas por vírus e uma pronunciada actividade antiviral.
O efeito anti-inflamatória é devida à inibição da produção de citocinas pró-inflamatórias chaves (TNF-α, IL-1β и IL-6), redução de actividade de mieloperoxidase.
A eficácia terapêutica da gripe se manifesta em encurtar o período de febre, intoxicação redução (dor de cabeça, fraqueza, tontura), sintomas catarrais, снижении числа осложнений и продолжительности заболевания в целом.
Estudos toxicológicos indicam baixa toxicidade e elevado perfil de segurança do fármaco (LD50 excede a dose terapêutica é mais de 3000 Tempo). Estabelecido, que a preparação não tem mutagênico e carcinogênico, Ele não afetará a função reprodutiva, Ele não tem propriedades imunotóxicas e alergênicas, não tem qualquer ação irritante.
Regime de dosagem
O fármaco é administrado por via oral por 90 mg 1 vezes / dia durante 5 dias, independentemente da refeição.
A droga deve ser iniciada com o aparecimento dos primeiros sintomas da doença, não mais tarde 36 h A partir do início da doença.
Efeito colateral
As reações alérgicas (raramente).
Contra-indicações
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Gravidez.
Crianças até a idade 18 anos.
Gravidez e aleitamento
Применение препарата во время беременности и лактации не изучалось. Se necessário, o uso durante a lactação deve parar de amamentar.
Precauções
Не рекомендуется одновременный прием других противовирусных препаратов.
Interações Medicamentosas
Os dados não são fornecidas.