GRANDAKSIN

Material activo: Tofisopam
Quando ATH: N05BA23
CCF: Tranqüilizante (ansiolítico)
Códigos CID-10 (testemunho): F10.3, F31, F32, F33, F40, F41.2, F43, F45.3, F48.0, G70.2, G71.0, N94.3, N95.1, N95.3
Às KFU: 02.04.01
Fabricante: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungria)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas volta, plano, в виде диска, branco ou cor branca acinzentada, chanfrada, Gravado “GRANDAX” de um lado e com o Valium – por outro lado, ou inodoro quase inodoro.

Excipientes: ácido esteárico, estearato de magnesio, gelatina, talco, amido de batata, mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina.

10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (6) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Tranqüilizante. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин^® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин^® относится к дневным транквилизаторам.

Farmacocinética

Absorção

Após a administração oral, é rápida e quase completamente absorvido pelo trato gastrointestinal. C_máximo níveis de plasma alcançado dentro 2 não, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Distribuição

Тофизопам не кумулирует в организме.

Metabolismo

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

Dedução

T_1/2 é 6-8 não.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (sobre 30%) – com fezes.

Testemunho

— neuroses e condição de neurozopodobne (estados, acompanhado por estresse emocional, desordens autonômicas, умеренно выраженной тревогой, apatieй, actividade reduzida, experiências intrusivos);

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (Stress Pós-Traumático);

— климактерический синдром (como um meio independente, , bem como em combinação com terapia hormonal);

— синдром предменструального напряжения;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

— синдром алкогольной абстиненции;

- Miastenia, miopatias, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, quando ansiolíticos contra-indicada com ação relaxante muscular grave.

Regime de dosagem

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Adultos nomear 50-100 mg (1-2 tab.) 1-3 vezes / dia. При нерегулярном применении можно принять 1-2 aba. A dose máxima diária – 300 mg.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 vezes.

Efeito colateral

CNS: dor de cabeça, insônia, irritabilidade, agitação psicomotora, confusão, судорожные припадки у больных эпилепсией.

A partir do sistema digestivo: diminuição do apetite, prisão de ventre, flatulência, náusea, boca seca; em alguns casos – icterícia colestática.

As reações alérgicas: возможны кожный зуд, erupção cutânea (incl. скарлатиноподобная экзантема).

Na parte do sistema músculo-esquelético: напряжение мышц, mialgia.

Contra-indicações

- Estado, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, agressividade ou depressão profunda;

— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;

— синдром остановки дыхания во сне (história);

— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, ciclosporina;

- I trimestre de gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

DE cautela следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, glaucoma de ângulo fechado, epilepsia, органических поражениях головного мозга (por exemplo, na aterosclerose).

Gravidez e aleitamento

Грандаксин^® противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (amamentação).

Precauções

Deve ser tido em conta, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин^® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, acompanhada por ansiedade.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (por exemplo, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина^® Contém 92 Mg Lactose, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Грандаксин^® не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Overdose

Sintomas: após a administração numa dose 50-120 мг/кг массы тела возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, Coma, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.

Tratamento: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, deve lavar o estômago. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (noradrenalina). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина – флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Interações Medicamentosas

Одновременное применение такролимуса, sirolimusa, циклоспорина и Грандаксина^® contraindicada. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина^® com drogas, подавляющими функции ЦНС (analgésicos, fundos para a anestesia geral, antidepressivos, gistaminovykh bloqueadores n₁-receptores, sedativnыe, снотворные препараты, antipsicóticos), усиливает их эффекты (por exemplo, седативный эффект или угнетение дыхания).

Indutores de enzimas hepáticas (etanol, nicotina, barbitúricos, antiepilépticos) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (cetoconazol, itraconazol) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (klonidin, Bloqueadores dos canais de cálcio) могут усилить эффекты Грандаксина^®.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Benzodiazepínicos, incl. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças à temperatura de 15 ° a 25 ° C. Validade – 5 anos.