Gestodeno

Quando ATH:
G03AA10

Progestogen, utilizado no contraceptivo oral em combinação com estrogénio.

Absorção

Uma vez dentro de forma rápida e completamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. Após uma única utilização C_máximo observado depois 1 h e é 2-4 ng / mL. Biodisponibilidade - aprox. 99%.

Distribuição

Gestodeno se liga a albumina e globulina, hormonas sexuais de ligação (SHBG). 1-2% É armazenado sob a forma livre no plasma, 50-75% liga-se especificamente com a SHBG. O aumento da SHBG no sangue, chamado etinilestradiol, Ela afeta o nível de gestodeno: fração crescente, associado com a SHBG, e fração de declínio, ligado à albumina. V média_d - 0.7-1.4 l / kg. Farmacocinética de gestodeno é dependente do nível de SHBG. A concentração de SHBG no plasma sob a acção do aumento de estradiol 3 vezes. Com a administração diária de concentração gestodeno em aumentos de plasma sanguíneo em 3-4 vezes na segunda metade do ciclo atinge um estado de saturação.

Metabolismo e excreção

Gestodeno biotransformado no fígado. A depuração plasmática média é de 0.8-1 ml / min / kg. Nível de gestodeno no soro diminuiu dwuhfazno. T_1/2 в β-фазе – 12-20 não. Gestodeno é apresentado apenas na forma de metabolitos, 60% - Urina, 40% – с калом. T_1/2 метаболитов – около 1 d.