Gastrotsepin

Material activo: Pirenzepina
Quando ATH: A02BX03
CCF: Blocker m₁-holinoretseptorov uma influência predominante sobre os receptores do estômago
Quando CSF: 11.01.02
Fabricante: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA S.A. (Espanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Solução para in / e / m Claro, incolor ou ligeiramente amarelado, com um ligeiro odor a ácido acético.

Excipientes: cloreto de sódio, acetato de sódio tri-hidratado, ácido acético glacial, propileno glicol, água d / e.

2 ml – frascos de vidro incolor (5) – Bandejas de plástico (1) – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS.

Ação farmacológica

Blocker m₁-holinoretseptorov, tretichnыy sinteticheskiy amen. Ele tem um efeito anticolinérgico predominantemente periféricos. Ele reduz a secreção basal e estimulada de ácido clorídrico. Reduz a atividade péptica do suco gástrico. Reduz um pouco o tom da musculatura lisa do estômago.

Secreção de pepsina, insulina estimulada, reduzida por 49%, gistaminom – em 34%, gastrina – em 24%. Inibe a libertação de hidrogénio a partir do epitélio para dentro do lúmen do estômago em doentes com lesão erosiva do antro, e reforça a protecção da mucosa gástrica; Aumenta o fluxo de sangue na camada da submucosa do estômago e do intestino, melhora a microcirculação.

Nenhum efeito sobre o SNC, praticamente sem alterações na freqüência cardíaca.

Em doses terapêuticas, outros efeitos anticolinérgicos são pirenzepine leve.

Farmacocinética

Uma vez dentro pirenzepina é fracamente absorvida a partir do tracto gastrintestinal. A biodisponibilidade é 20-30%, quando tomadas com alimentos – 10-20%. Ligação às proteínas plasmáticas – 10-12%. Pobre penetrar a BBB. Um número muito pequeno de pirenzepina é metabolizado.

T_1/2 é 10-12 não. Sobre 10% excretada inalterada na urina, o resto do – com fezes.

Testemunho

Tratamento e prevenção de úlcera gástrica e úlcera duodenal (como um adjuvante); gastrite crónica com o aumento da secreção do estômago, esofagite erosiva, esofagite de refluxo, Zollinger-Ellison; lesões erosivas e ulcerativas do tracto gastrointestinal, resultante durante a terapia com medicamentos anti-reumáticos e anti-inflamatórios.

Regime de dosagem

Adultos dentro do primeiro 2-3 dia – de 50 mg 3 vezes / dia durante 30 minutos antes de comer, então 50 mg 2 vezes / dia. Um curso de tratamento – 4-6 semanas.

Se necessário, – injectado I / M, ou em / sobre 5-10 mg 2-3 vezes / dia. Talvez a utilização combinada de parentérica e para dentro.

A dose máxima: ingestão – 200 mg / dia.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: boca seca, prisão de ventre, fezes freqüentes, aumento do apetite.

Na parte do órgão de visão: ccomodation; raramente – aumento da sensibilidade dos olhos à luz.

De Outros: diminuição da transpiração.

Contra-indicações

Hiperplasia prostática; pseudoileus, estenose pryvratnyka; I trimestre de gravidez; Hipersensibilidade à pirenzepina.

Gravidez e aleitamento

Contra-indicados para o uso no trimestre de gravidez I. Nós não recomendamos o uso da II e III trimestre de gravidez.

Se necessário, o uso durante a lactação deve ser considerada, pirenzepine que em pequenas quantidades excretadas no leite materno.

Precauções

C cuidado de aplicar em pacientes com doenças do sistema cardiovascular, em que um aumento no ritmo cardíaco pode ser indesejável: fibrilação atrial, taquicardia, insuficiência cardíaca congestiva, CHD, estenose mytralnыy, hipertensão arterial, hemorragia aguda; tireotoxicose (pode aumentar a taquicardia); temperatura elevada (pode ainda aumentar, como resultado da supressão da actividade das glândulas sudoríparas); a esofagite de refluxo, hérnia hiatal, sochetayuscheysya com esofagite de refluxo (mobilidade reduzida do esófago e do estômago e relaxa o esfíncter inferior do esôfago pode contribuir para o esvaziamento gástrico retardado e aumento do refluxo gastroesofágico através do esfíncter com dificuldades de funcionamento); em doenças do tracto digestivo, acompanhada por obstrução – megaesôfago, estenose pryvratnyka (pode reduzir a motilidade e tom, leva à obstrução e atraso do conteúdo gástrico), atonia intestinal em pacientes que são pacientes idosos ou debilitados (podem desenvolver obstrução), pseudoileus; um aumento na pressão intra-ocular – encerramento (efeito midriático, levando a um aumento na pressão intra-ocular, Ela pode causar um ataque agudo) otkrыtougolynaya e glaucoma (efeito midriático pode causar um ligeiro aumento na pressão intra-ocular; podem necessitar de terapia de correção); na colite ulcerosa (doses elevadas podem suprimir a motilidade intestinal, aumentando a probabilidade de íleo paralítico, Além Disso, possível manifestação ou exacerbação de tais complicações graves, como megacólon tóxico); boca de seca (o uso a longo prazo pode causar um aumento na severidade da xerostomia); insuficiência hepática (Metabolismo diminuiu) e insuficiência renal (o risco de efeitos adversos devido à diminuição da excreção); doença pulmonar crônica, especialmente em crianças e pacientes debilitados (diminuir as secreções bronquiais pode levar ao engrossamento das secreções e bloqueios nos brônquios); miastenia (a condição pode deteriorar-se devido à inibição da acção da acetilcolina); hipertrofia prostática sem obstrução do trato urinário, retenção urinária ou predisposição para esta, ou doenças, acompanhada por obstrução das vias urinárias (incl. colo da bexiga devido a hipertrofia prostática); gestosis (pode aumentar a pressão arterial); danos cerebrais em crianças, Paralisia Cerebral, Sindrome de Down (resposta a anticolinérgicos reforçada).

Quando o estado giperatsidnom com um tipo de secreção contínua é útil para combinar com pirenzepine histamina H₂-receptores.

Evite o uso de antiácidos dentro 2-3 horas após a administração de pirenzepina.

Contra o pano de fundo o uso prolongado de pirenzepine é recomendado para realizar a medição regular da pressão intra-ocular.

Interações Medicamentosas

Em um aplicativo com anticolinérgicos podem aumentar os efeitos anticolinérgicos.

Enquanto o uso de analgésicos opióides aumenta o risco de obstipação severa ou retenção urinária.

Numa aplicação pode diminuir as acções de metoclopramida sobre a actividade motora gastrointestinal.

Em uma aplicação melhorada a eficácia clínica de cimetidina.