Formoterol

Quando ATH:
R03AC13

características formoterol

Disponível na forma de fumarato de formoterol desidratado e fumarato de formoterol. Fumarato de formoterol - branco ou pó cristalino amarelado. Facilmente solúvel em ácido acético glacial, Solúvel em metanol, em menor grau - em etanol e isopropanol, ligeiramente solúvel em água, praticamente insolúvel em acetona, acetato de etilo e éter dietílico.

A acção farmacológica do formoterol

adrenomimeticheskoe, broncodilatador.

O uso de formoterol

De acordo com a referência de mesa do médico (2003), fumarato de formoterol é indicado para prolongada (duas vezes por dia - de manhã e à noite) O tratamento de manutenção da asma e prevenção (em adultos e crianças 5 e mais velhos) broncoespasmo em doenças obstrutivas das vias respiratórias reversíveis, incl. em doentes com sintomas de asma nocturna, que precisa regulares inalado curto-beta₂-adrenomimetikov.

Ele pode ser usado em conjunto com asma brônquica com curto beta₂-agonistami, kortikosteroidami (administração sistémica ou inalação) e teofilina.

O uso de fumarato de formoterol "on demand" (se necessário) Ele mostra para adultos e crianças 12 anos de idade e mais velhos para o broncoespasmo de alerta rápido, induzida pelo exercício.

fumarato de formoterol é usada em pacientes com DPOC, incluindo bronquite crónica e enfisema, para a terapia de manutenção a longo prazo.

Contra formoterol

Hipersensibilidade.

Limitações para o uso de formoterol

doenças cardiovasculares, incl. insuficiência coronariana, Arritmia, hipertensão arterial, desordens convulsivas, tireotoxicose, resposta incomum para sympathomimetic, gravidez, amamentação, Idade para 5 anos (A segurança ea eficácia não foram estabelecidas).

fumarato de formoterol não é recomendado em pacientes, em que é possível controlar a asma mas não inalação sistemática de beta-agonistas de curta₂-adrenoreceptorov.

Gravidez e aleitamento

estudos controlados adequadas de fumarato de formoterol em mulheres grávidas, incl. durante o parto, não realizado. Formoterol fumarato deve ser usado durante a gravidez e parto (como beta-agonistas podem afectar adversamente a contractilidade uterina) apenas em casos, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto. fumarato de formoterol é excretada no leite dos ratos. Desconhecido, se é excretado no leite materno das mulheres, mas uma vez que muitos fármacos são excretados no leite humano, fumarato de formoterol deve ser usado com precaução em mulheres a amamentar (estudos bem controlados não têm sido realizados em mulheres a amamentar).

Os efeitos colaterais da formoterol

Os efeitos secundários de fumarato de formoterol são semelhantes aos efeitos secundários de outros beta selectivo₂-agonistas e incluem angina, arterïalnwyu hipo- ou hipertensão, taxikardiju, aritmiju, nervosismo, Dor de cabeça, tremor, boca seca, batida de coração, tontura, convulsões, náusea, fatiguability, fraqueza, hipocalemia, gipyerglikyemiyu, acidose metabólica e insónia.

Asma brônquica

Em ensaios clínicos controlados de fumarato de formoterol (de 12 g 2 uma vez por dia) recebido 1985 pacientes (crianças 5 e mais velhos, adolescentes e adultos) asmático. Entre os efeitos secundários identificados com a frequência de fumarato de formoterol 1% e mais, mais elevada do que a frequência de eventos adversos no grupo do placebo, Notamos o seguinte (ao lado da percentagem de ocorrência de efeitos secundários no grupo de fumarato de formoterol, entre parênteses no grupo placebo):

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: tremor 1,9% (0,4%), tontura 1,6% (1,5%), insônia 1,5% (0,8%).

A partir do sistema respiratório: bronquite 4,6% (4,3%), infecção no peito 2,7% (0,4%), dispneia 2,1% (1,7%), amigdalite 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).

De Outros: infecções virais 17,2% (17,1%), dor no peito 1,9% (1,3%), erupção cutânea 1,1% (0,7%).

Três efeitos colaterais - tremores, tonturas e disfonia - foram dose-dependente (de doses estudado 6, 12 e 24 mcg ao receber duas vezes por dia).

Segurança de fumarato de formoterol em comparação com o placebo foi investigada num estudo multicêntrico, aleatorizado,, ensaio clínico duplo-cego em 518 crianças de 5-12 anos, asmático, na necessidade de uma ingestão diária de broncodilatadores e anti-inflamatórios. Embora tendo em 12 mcg de formoterol fumarato 2 duas vezes ao dia incidência de eventos adversos foi comparável à que no grupo de placebo. A natureza dos eventos adversos, detectados em crianças, diferentes dos efeitos secundários de fumarato de formoterol, marcado em adultos. Os efeitos colaterais no grupo de fumarato de formoterol em crianças, excede identificando a frequência de efeitos secundários no grupo placebo, infecção incluído / inflamação (infecções virais, rinite, amigdalite, gastroenterite) ou reclamações do trato gastrointestinal (dor abdominal, náusea, dispepsia).

DPOC

Em dois estudos controlados de fumarato de formoterol (de 12 g 2 uma vez por dia) recebido 405 Os pacientes com DPOC. A frequência de eventos adversos foi comparável em grupos de fumarato de formoterol e placebo. Entre os efeitos secundários no grupo de fumarato de formoterol com frequência, igual ou acima 1% e superior ao grupo de placebo, Notamos o seguinte (Situado junto à percentagem ocorrência no grupo de fumarato de formoterol, entre parênteses no grupo placebo):

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: convulsões 1,7% (0%), cãibras nas pernas 1,7% (0,5%), ansiedade 1,5% (1,2%).

A partir do sistema respiratório: infecção do trato respiratório superior 7,4% (5,7%), faringite 3,5% (2,4%), sinusite 2,7% (1,7%), aumento do número de expectoração 1,5% (1,2%).

De Outros: dor nas costas 4,2% (4,0%), dor no peito 3,2% (2,1%), febre 2,2% (1,4%), coceira 1,5% (1,0%), boca seca 1,2% (1,0%), prejuízo 1,2% (0%).

Geralmente, a incidência de todos os casos de efeitos secundários cardiovasculares em dois estudos principais foi baixa e comparável com o placebo (6,4% pacientes, Assumir 12 ug de fumarato de formoterol, duas vezes por dia, e 6,0% placebo). efeitos colaterais cardiovasculares específicas no grupo de fumarato de formoterol, ocorre com uma frequência 1% ou mais maior do que a frequência de ocorrência no grupo placebo, Ele observou que havia.

Em dois estudos em pacientes, Assumir 12 e g 24 ug de fumarato de formoterol, duas vezes por dia, efeitos secundários dependentes da dose marcada de sete (faringite, febre, convulsões, aumento do número de expectoração, disfonija, mialgia e tremor).

Estudos pós-comercialização

Durante uma ampla utilização de fumarato de formoterol pós-comercialização foram relatos de exacerbações graves de asma, alguns dos quais terminou fatalmente. Embora a maioria destes casos foi observada em pacientes com asma grave ou descompensação aguda que se desenvolveu estado, Vários casos foram relatados em pacientes com asma menos grave. A comunicação com a recepção de casos de dados formoterol fumarato não foi determinada. Existem raros relatos de reações anafiláticas, compreendendo uma hipotensão pesada e angioedema, associado com inalações de fumarato de formoterol. reacções alérgicas podem manifestar-se como urticária e broncoespasmo. Evidência de dependência de drogas não é obtido quando se utiliza fumarato de formoterol em ensaios clínicos.

formoterol interação

Outros agentes adrenérgicos enquanto estiver tomando formoterol devem ser usados ​​com cautela., por causa do risco de potenciação efeitos simpatomiméticos previsíveis de formoterol. Quando a administração simultânea de derivados de xantina, esteróides ou diuréticos pode ser amplificado agonistas do receptor adrenérgico efeito hypokalemic. alterações no ECG e / ou hipocalemia, diuréticos devido nekaliysberegayuschimi, tais como loops ou diuréticos de tiazida, pode de repente agravada por beta-agonistas, especialmente quando uma overdose passado (apesar do fato de que o significado clínico destes efeitos não é clara, Exige cuidado ao prescrever grupos de dados). Formoterol, À semelhança de outros beta₂-agonistы, deve ser administrado com cuidado especial enquanto estiver tomando inibidores da MAO, antidepressivos tricíclicos ou outros medicamentos, capaz de prolongar o intervalo QTc, pois isso pode potencializar o efeito dos adrenomiméticos no sistema cardiovascular (aumento do risco de arritmias ventriculares). Formoterol e beta-bloqueadores podem mutuamente inibir os efeitos um do outro, enquanto a designação de. Os betabloqueadores podem não apenas interferir na ação farmacológica dos beta-agonistas, mas também pode causar broncoespasmo grave em pacientes com asma brônquica.

Uma overdose de formoterol

Sintomas: angina, hiper arterial- ou hipotensão, taquicardia (Mais 200 u. / min), arritmia, nervosismo, dor de cabeça, tremor, convulsões, cãibras musculares, boca seca, batida de coração, náusea, tontura, fatiguability, fraqueza, kaliopenia, giperglikemiâ, insônia, acidose metabólica. insuficiência cardíaca possível e morte (Tal como acontece com todos sympathomimetic inalado). A dose mínima letal em ratos, receber de fumarato de formoterol para inalação, feito 156 mg / kg (sobre 53000 e 25000 vezes MRDCH inalados mais elevados para adultos e crianças, respectivamente, no cálculo da área de superfície do corpo em mg / m²).

Tratamento: Anular formoterol fumarato, terapêutica sintomática e de suporte, monitoramento ECG. O uso de beta-bloqueadores cardioselectivos deve ser realizada tendo em conta o risco potencial de broncoespasmo. Evidência para a eficácia da diálise em overdose de fumarato de formoterol insuficiente.

Dosagem e dose de formoterol

Inalação. Asma brônquica (terapia de manutenção): adultos e crianças 5 anos e mais velhos — para 12 mcg a cada 12 não. Se os sintomas de asma surgiu entre inalações, devem usar beta₂-agonistas de curta atuação. Prevenção de ataques de asma, causado pela atividade física: Adultos e adolescentes 12 anos e mais velhos — para 12 mcg 15 minutos antes da carga esperada. A administração repetida não pode ser anterior 12 horas depois da última inalação. DPOC (terapia de manutenção): de 12 mcg a cada 12 não. A dose máxima recomendada 24 mg / dia.

Precauções

fumarato de formoterol não se destina a asma aguda. Se a ingestão de fumarato de formoterol em dose eficaz mais cedo começaram a surgir asma brônquica ou paciente for necessário mais, do que o habitual, o número de beta inalado₂-agonistas de curto agindo, deve-se consultar imediatamente um médico, como muitas vezes é um sinal de desestabilização do estado. Neste caso, o tratamento deve ser revisto e tratamentos adicionais são atribuídos (terapia anti-inflamatória, tais como corticosteróides); aumento da dose diária de fumarato de formoterol, assim, inaceitáveis. não deve aumentar a frequência de inalação (Mais 2 uma vez por dia). Não use formoterol fumarato em doentes com uma deterioração visível ou descompensação de asma aguda, porque pode ser situação de risco de vida.

Na nomeação de fumarato de formoterol para pacientes, previamente tratados com beta₂-actuação curta adrainomimetiki como uma terapia de base (por exemplo, 4 uma vez por dia), Os pacientes devem ser advertidos do término da ingestão regular destes medicamentos ea sua utilização apenas como terapêutica de sintomática em exacerbações de sintomas de asma. Como outros beta inalados₂-adrenomimetiki, fumarato de formoterol pode causar broncoespasmo paradoxal; neste caso, fumarato de formoterol deve ser interrompido imediatamente, e tratamento alternativo. Em muitos pacientes, a monoterapia beta₂-adrenomiméticos não fornecem controle adequado dos sintomas de asma; esses pacientes necessitam de terapia anti-inflamatória precoce, ex., corticosteróides.

Ter obtido nenhuma evidência de actividade anti-inflamatória clinicamente significativa de fumarato de formoterol, Consequentemente, ele não pode ser considerado como uma alternativa aos corticosteróides. O fumarato de formoterol não se destina a substituir os corticosteroides., tomado por inalação ou por via oral; não pare de tomar ou reduza a dose de corticosteróides. O tratamento com corticosteróides em pacientes, antes de tomar estes medicamentos por via oral ou por inalação, Ele deve ser continuada, mesmo que os pacientes se sintam melhor como resultado de tomar fumarato de formoterol. Qualquer alteração na dose de corticosteroide, nomeadamente a redução, Devemos basear-se apenas em dados de avaliação clínica da condição do paciente.

Tal como outros agonistas beta₂-adrenoreceptorov, fumarato de formoterol, alguns pacientes pode causar efeitos cardiovasculares clinicamente significativos (aumento da freqüência cardíaca, aumento da pressão sanguínea, e outros.); Nesses casos, o fumarato de formoterol receber deve ser descontinuado. Semelhante a outros beta₂-adrenomimética, formoterol pode causar hipocalemia clinicamente significativa (possivelmente, devido à redistribuição intracelular de íons), que contribui para o desenvolvimento de efeitos cardiovasculares adversos. As diminuições do potássio sérico são geralmente transitórias e não requerem reposição..

Em pacientes com asma brônquica, o uso de betabloqueadores, incl. para prevenção secundária de infarto do miocárdio, é indesejável. Nesses casos, deve-se considerar a prescrição de betabloqueadores cardiosseletivos., embora devam ser usados ​​com cautela.

Precauções

Cápsulas, contendo fumarato de formoterol, não é permitido levar; eles só devem ser usados ​​por inalação através de um dispositivo especial. Não expire no dispositivo de inalação.