FLUCOSTAT (Cápsulas)

Material activo: Fluconazol
Quando ATH: J02AC01
CCF: Agente antifúngico
Códigos CID-10 (testemunho): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Quando CSF: 08.01.01
Fabricante: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

◊ Cápsulas opaco, светло-розового/розовато-коричневого цвета, №2; conteúdo de cápsulas – pó branco ou quase branco.

Excipientes: dióxido de silício coloidal (aэrosyl), amido de milho, estearato de magnesio, laurilo de sódio, lactose.

Ingredientes do invólucro da cápsula: gelatina, óxido de ferro corante vermelho (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Dióxido de titânio (E171), ácido acético.

7 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.

◊ Cápsulas opaco, branco, №0; conteúdo de cápsulas – pó branco ou quase branco.

Excipientes: dióxido de silício coloidal (aэrosyl), amido de milho, estearato de magnesio, laurilo de sódio, lactose.

Ingredientes do invólucro da cápsula: gelatina, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Dióxido de titânio (E171), ácido acético.

1 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Agente antifúngico. O fluconazol é um membro da classe dos antifúngicos triazólicos., É um inibidor selectivo potente da síntese de esterol nas células fúngicas.

É activo contra agentes de infecções fúngicas oportunistas, incl. вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Fluconazol também é demonstrado actividade em modelos de micoses endémicas, incluindo infecções, causada por Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Farmacocinética

Absorção

Após a administração oral de fluconazol é bem absorvido. A biodisponibilidade é 90%. C_máximo флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 mg de 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 mg / l.

T_máximo conseguida através 0.5-1.5 h após a administração. Ingestão simultânea de alimentos não tem efeito sobre a absorção quando administrados.

A concentração plasmática é proporcional à dose.

Distribuição

90% C_ss Isso é conseguido através 4-5 tratamento medicamentoso dia (quando recebe 1 tempo / dia).

Pílula grande (1 dia), em 2 vezes a dose média diária, Conquistamos 90% Nível C_ss para o 2º dia. Em Кажущийся_d Ela aproxima-se o teor total de água no organismo. A ligação às proteínas – 11-12%.

Fluconazol penetra em todos os fluidos corporais de organismo. Concentração de fluconazol na saliva e escarro são concentrações plasmáticas semelhantes. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% os níveis no plasma.

No estrato córneo, epiderme, derma e líquido suor atinge altas concentrações, que exceder soro.

Dedução

T_1/2 é sobre 30 não.

O fluconazol é derivado principalmente rins; sobre 80% a dose administrada encontrada na urina na forma inalterada. A depuração do fluconazol é proporcional QC. Fluconazol metabolitos no sangue foi detectada.

Testemunho

- Kryptokokkoz, incluindo meningite criptocócica e outras localizações desta infecção (incl. pulmões, pele), tanto em pacientes com uma resposta imune normal, e em pacientes com várias formas de imunossupressão (incl. Pacientes com AIDS, transplante de órgãos); droga pode ser usada para prevenir a infecção em pacientes com SIDA criptocócica;

- Candidíase generalizada, incluindo candidemia, candidíase disseminada e outras formas de infecções invasivas por Candida (incl. infecção do peritoneu, endokarda, olho, respiratório e do trato urinário). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, Pacientes internados em unidades de terapia intensiva, pacientes, recebendo agentes citotóxicos ou imunossupressores, e a presença de outros factores, predispondo a candidíase;

- Mucosa candidíase, incl. cavidade oral e faringe (incluindo candidíase oral atrófica, associado com uso de próteses), esôfago, infecções broncopulmonares não invasivas, kandidurija; prevenção da recidiva da candidíase orofaríngea em pacientes com AIDS;

- Candidíase genital: лечение вагинального кандидоза (recorrente aguda e crônica), tratamento profilático para reduzir a frequência de surtos de candidíase vaginal (3 ou mais episódios por ano); kandidoznыj ʙalanit;

- Prevenção de infecções fúngicas em pacientes com tumores malignos, que estão predispostos a tais infecções, como resultado de quimioterapia citotóxica ou radioterapia;

- Infecções fúngicas da pele, incluindo tinea pedis, corpo, virilha, chromophytosis, onicomicose e pele candidíase;

- micoses endêmicas profundas, включая кокцидиоидомикоз, Paracoccidioidomicose, esporotricose e histoplasmose em pacientes com imunidade normal,.

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral.

Adultos às meningite e infecções criptocócicas criptocócicas em outros locais administrado no primeiro dia 400 mg, e, em seguida, continue o tratamento com uma dose 200-400 mg 1 tempo / dia. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, confirmado por exame micológico; tratamento de meningite criptocócica é geralmente continuado, pelo menos, 6-8 semanas.

Para prevenção da recidiva de meningite criptocócica em doentes com SIDA, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.

Às kandidemii, candidíase disseminada e outras infecções invasivas por Candida médias de doses 400 mg no primeiro dia, e depois 200 mg / dia. Quando a dose insuficiente eficácia clínica pode ser aumentado para 400 mg / dia. A duração do tratamento depende da eficácia clínica.

Às orofaringealьnom kandidoze a droga é prescrita uma média de 50-100 mg 1 tempo / dia; duração da terapia – 7-14 dias. Se necessário, a pacientes com depressão grave da imunidade, o tratamento pode ser mais longo.

Às candidíase oral atrófica, associado com uso de próteses, o medicamento é prescrito em doses elevadas 50 mg 1 vezes / dia durante 14 dias em combinação com agentes anti-sépticos para o tratamento de locais de prótese.

Às Outros lokalizatsiyah candidíase (para isklyucheniem candidíase genitalynogo), por exemplo, эzofagite, lesões broncopulmonares não invasivas, kandidurii, candidíase da pele e membranas mucosas, médias de dose eficazes 50-100 mg / dia quando a duração do tratamento 14-30 dias.

Para prevenção da recidiva da candidíase orofaríngea em pacientes com AIDS depois de concluir um curso completo de terapia primária, o fluconazol pode ser nomeado pelo 150 mg 1 vezes / semana.

Às candidíase vaginal fluconazol tomar uma única dose oral 150 mg. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 mg 1 vezes / mês. A duração do tratamento é determinada individualmente; que varia entre 4 para 12 Meses. Alguns pacientes podem necessitar de uso mais freqüente de.

Às ʙalanite, вызванном Candida spp., Fluconazol prescrever uma dose única 150 mg por via oral.

Para prevenções candidíase A dose recomendada de fluconazol 50-400 mg 1 vezes / dia, dependendo do grau de risco de infecção fúngica. Se você tem um alto risco de infecção generalizada, por exemplo, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, A dose recomendada é de 400 mg 1 tempo / dia. Fluconazol administrada alguns dias antes da ocorrência esperada de neutropenia; após o aumento do número de neutrófilos mais do que 1000 / mL tratamento foi continuado durante 7 d.

Às micoses da pele, incluindo tinea pedis, pele macia, virilha e candidose pele A dose recomendada é de 150 mg 1 vezes / semana. ou 50 mg 1 tempo / dia. A duração do tratamento em casos convencionais é 2-4 Sun., no entanto o pé de atleta pode exigir terapia mais (para 6 Sun.).

Às pitiríase versicolor A dose recomendada é de 300 mg 1 vezes / semana. durante 2 semanas; alguns pacientes necessitaram de uma terceira dose 300 mg / Sun., enquanto que, em alguns casos, é suficiente uma única dose do fármaco no 300-400 mg. O tratamento alternativo é o uso do medicamento 50 mg 1 vezes / dia durante 2-4 Sol.

Às onixomikoze A dose recomendada é de 150 mg 1 vezes / semana. O tratamento deve ser continuado até que a substituição unha infectada (brotando prego não infectados). Para o re-crescimento das unhas das mãos e pés normalmente exigido 3-6 meses e 6-12 meses, respectivamente.

Às Micoses endêmicas profundas pode ser necessária dose de droga 200-400 mg / dia, até às 2 anos. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 Meses, при паракокцидиоидомикозе – 2-17 Meses, при споротрихозе – 1-16 Meses, se histoplasmose – 3-17 Meses.

Em crianças, como nas infecções semelhantes em adultos, a duração do tratamento depende do efeito clínica e micológica. Nas crianças, o fármaco não deve ser administrado numa dose diária de, maior do que o dos adultos. Флюкостат применяют ежедневно 1 tempo / dia.

Às candidíase das mucosas A dose recomendada de fluconazol 3 mg / kg / dia. O primeiro dia pode ser atribuído à dose inicial 6 mg / kg, a fim de alcançar mais rapidamente concentrações de equilíbrio permanentes.

Para o tratamento de infecções candidíase generalizovannogo e kriptokokkovoy A dose recomendada é de 6-12 mg / kg / dia, dependendo da gravidade da doença.

Para prevenção de infecções fúngicas em crianças imunocomprometidos, em que o risco de infecção associado com neutropenia, desenvolvimento, como resultado de quimioterapia citotóxica ou radioterapia, o medicamento é prescrito para 3-12 mg / kg / dia, dependendo da gravidade e duração da neutropenia induzida por conservação.

Em crianças com comprometimento da função renal a dose diária deve ser reduzida (na mesma proporção, em adultos) de acordo com a gravidade da insuficiência renal.

Em pacientes idosos при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

Em pacientes violações do rim при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата CC com mais 50 ml / min o medicamento é prescrito em doses elevadas. При КК от 11 para 50 ml / min следует сначала назначить ударную дозу от 50 mg 400 mg, então – dose, составляющую 50% Recomendado por. Os pacientes, у которых регулярно проводится диализ, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: alteração no paladar, náusea, flatulência, vómitos, dor de estômago, diarréia; raramente – alteração da função hepática (icterícia, hepatite, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, aumento da ALT, É, A fosfatase alcalina).

CNS: dor de cabeça, tontura; raramente – convulsões.

A partir do sistema hematopoético: raramente – leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose.

Sistema cardiovascular: prolongamento do intervalo QT, piscar, Flutter ventricular.

As reações alérgicas: erupção cutânea; редко – злокачественная экссудативная эритема (Síndrome de Stevens-Johnson), necrólise epidérmica tóxica (Síndrome de Lyell), reações anafiláticas.

Metabolismo: raramente – hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, kaliopenia.

De Outros: raramente – disfunção renal, alopecia.

Contra-indicações

-preparações simultâneas, удлиняющих интервал QT (incl. терфенадина или астемизола);

- Crianças até à idade 3 anos;

- Hipersensibilidade à droga ou similar em compostos de azole estrutura.

DE cautela a droga deve ser usada na insuficiência hepática e/ou renal, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, alcoolismo, no caso de condições pró-arrítmicas em pacientes com múltiplos fatores de risco (doença cardíaca orgânica, desequilíbrio eletrolítico, uso concomitante de drogas, arhythmogenic).

Gravidez e aleitamento

Применение Флюкостата^® при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

Precauções

Em casos raros, o fluconazole foi acompanhado por alterações tóxicas do fígado, incl. fatal, principalmente em pacientes com doenças concomitantes graves. Não houve dependência explícita da frequência de efeitos hepatotóxicos de fluconazol da dose diária total, duração da terapia, o sexo e a idade do paciente. Hepatotoxicidade do fluconazol é habitualmente reversível; seus sinais desapareceram após a suspensão da terapêutica. Quando os sinais clínicos de danos no fígado, que pode estar associada com o fluconazol, o fármaco deve ser descontinuada.

Pacientes de AIDS são mais propensas ao desenvolvimento de reacções cutâneas graves na aplicação de muitas drogas. Quando o paciente, que recebe o tratamento de infecções fúngicas superficiais, erupção cutânea, которую можно связать с приемом флуконазола, o fármaco deve ser descontinuada. Se uma erupção cutânea em doentes com infecções fúngicas invasivas / sistémicas devem ser cuidadosamente monitorizados e cancelar fluconazol quando um lesões bolhosas ou eritema multiforme.

Cuidados devem ser tomados enquanto a aplicação de fluconazol com cisaprida, astemizolom, rifaʙutinom, tacrolimus ou outras drogas, metabolizados pelas isoenzimas do citocromo P450.

Overdose

Sintomas: alucinações, comportamento paranoidalynoe.

Tratamento: lavagem gástrica recomendado e terapêutica sintomática. Como fluconazol é excretado na urina, diurese forçada aumenta sua excreção. Hemodiálise para 3 h reduz a concentração de fluconazol no plasma em cerca de 50%.

Interações Medicamentosas

Quando se utiliza o fluconazol e varfarina houve um aumento no tempo de protrombina 12%. A este respeito, é recomendado para monitorizar o tempo de protrombina em pacientes, получающих Флюкостат^® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

Com a utilização simultânea de fluconazol aumenta T_1/2 hipoglicemiantes orais – sulfoniluréias (hlorpropamyda, glibenclamida, tolbutamida e glipizida). A co-administração de hipoglicemiantes orais e fluconazol pode ser, mas deve levar em conta a possibilidade de hipoglicemia.

O uso concomitante de fluconazol e fenitoína podem causar uma maior concentração de fenitoína para um grau clinicamente significativo. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

A administração simultânea de fluconazol e rifampicina diminui a AUC por 25% и укорочению T_1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Assim, os doentes, receber tanto rifampicina, a dose de fluconazol deve ser aumentada.

Recomenda-se para controlar a concentração de ciclosporina no sangue de pacientes, fluconazol, tk. quando se utiliza Fluconazol e ciclosporina em pacientes com transplante renal aceitação fluconazol 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Os pacientes, получающие теофиллин в высоких дозах, ou que têm uma chance de desenvolver intoxicação teofilina, devem ser supervisionadas para detecção precoce dos sintomas de uma overdose de teofilina, tk. administração simultânea de fluconazol reduz a taxa média de apuramento da teofilina plasma.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, incluindo paroxismos de taquicardia ventricular (o tipo de arritmia “pirueta”).

Há relatos sobre a interação de fluconazol e rifabutina, acompanhada por um aumento nos níveis do soro da última. Com a utilização simultânea de fluconazol e rifabutina descrito casos de uveíte. É necessário monitorar cuidadosamente os pacientes, ao receber rifabutina e fluconazol.

При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.

При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом – повышается риск нефротоксичности.

Condições de oferta de farmácias

A droga é resolvido para aplicação como um agente feriados Valium.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças à temperatura de 15 ° a 25 ° C. Validade – 2 ano.