Flixotide
Material activo: Fluticasona
Quando ATH: R03BA05
CCF: GCS para inalação
Códigos CID-10 (testemunho): J44, J45
Quando CSF: 04.03
Fabricante: GlaxoSmithKline Trading Company (Rússia)
FORMULÁRIO DE DOSAGEM, ESTRUTURA E EMBALAGEM
Aerossol para inalação dose de na forma de uma suspensão branca ou quase branca.
| 1 dose | |
| propionato de fluticasona | 50 g |
| -“- | 125 g |
| -“- | 250 g |
Excipientes: propulsor GR106642X (não contém freon).
60 doses – inaladores de alumínio (1) com dispositivo de medição – caixas de papelão.
120 doses – inaladores de alumínio (1) com dispositivo de medição – caixas de papelão.
Ação farmacológica
GCS para uso por inalação. Nas doses recomendadas, tem pronunciado efeito antiinflamatório e antialérgico., o que leva a uma diminuição na gravidade dos sintomas e uma diminuição na frequência de exacerbações de doenças, acompanhada de obstrução das vias aéreas (asma brônquica, bronquite crônica, эmfizema).
Propionato de fluticasona inibe a proliferação de mastócitos, eozinofilov, linfócitos, macrófagos, neutrófilos, reduz a produção e liberação de mediadores inflamatórios e outras substâncias biologicamente ativas (Histamina, prostaglandinas, leucotrienos, Citocina).
Para doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) a eficácia do propionato de fluticasona inalado na função pulmonar foi confirmada, que é caracterizada por uma diminuição na gravidade dos sintomas da doença, frequência e gravidade das exacerbações, reduzindo a necessidade de prescrever cursos adicionais de GCS na forma de comprimidos e aumentando a qualidade de vida dos pacientes.
O efeito sistêmico da fluticasona é mínimo: em doses terapêuticas praticamente não tem efeito no sistema hipotálamo-hipófise-adrenal.
O medicamento restaura a resposta do paciente aos broncodilatadores, permitindo que você reduza a frequência de seu uso.
O efeito terapêutico após o uso inalatório de fluticasona começa dentro de 24 não, atinge seu máximo durante 1-2 semanas ou mais após o início do tratamento e persiste por vários dias após a descontinuação.
Farmacocinética
Absorção
Após a administração por inalação, a biodisponibilidade absoluta do propionato de fluticasona é 10-30% dependendo do tipo de inalador. A absorção sistêmica ocorre predominantemente nos pulmões. Parte da dose inalada pode ser engolida, mas seu efeito sistêmico é mínimo devido à baixa solubilidade do fármaco em água e ao metabolismo intensivo durante “primeira passagem” através do fígado (A biodisponibilidade do propionato de fluticasona quando tomado por via oral é inferior a 1%). Existe uma relação direta entre a dose inalada e o efeito sistêmico do propionato de fluticasona.
Distribuição
Ligação às proteínas plasmáticas é 91%.
O propionato de fluticasona tem um grande Vd – sobre 300 eu.
Metabolismo
O propionato de fluticasona é metabolizado no fígado com a participação do CYP3A4, com a formação de um metabólito inativo.
Dedução
O propionato de fluticasona tem uma elevada depuração plasmática – 1150 ml / min. T1/2 é sobre 8 não. A depuração renal – Menos 0.2%. Com menos da produção de urina 5% Ele viu no metabolito.
Testemunho
- terapia antiinflamatória básica da asma brônquica (incl. em casos graves da doença e dependência de corticosteróides sistêmicos) em adultos e crianças 1 e mais velhos;
– tratamento da doença pulmonar obstrutiva crônica em adultos.
Regime de dosagem
Flixotide é apenas para uso por inalação.. Flixotide é uma terapia preventiva, o medicamento deve ser usado regularmente, mesmo na ausência de sintomas.
Às terapia antiinflamatória básica para asma brônquica O efeito terapêutico do Flixotide ocorre através 4-7 dias após o início do tratamento. Os pacientes, que não usaram corticosteróides inalados anteriormente, melhoria pode ser notada dentro 24 horas após o início do medicamento.
Para Adultos e adolescentes mais velhos 16 anos dose inicial para asma brônquica leve – de 100-250 g 2 vezes / dia, moderado – de 250-500 g 2 vezes / dia, grave – de 500-1000 g 2 vezes / dia. Então, dependendo da resposta individual do paciente ao tratamento, a dose inicial pode ser aumentada até que o efeito clínico apareça ou reduzida à dose mínima eficaz.
Em crianças mais velhas 4 anos Recomenda-se usar um aerossol, composta 50 propionato de fluticasona mcg c 1 dose. Recomenda-se prescrever de acordo com 50-100 g 2 vezes / dia. A dose inicial do medicamento depende da gravidade da doença. Então, dependendo da resposta individual do paciente ao tratamento, a dose inicial pode ser aumentada até que o efeito clínico apareça ou reduzida à dose mínima eficaz.
Crianças com idades compreendidas entre 1 Ano de 4 anos É incentivada a nomear 100 g 2 vezes / dia.
As crianças pequenas necessitam de doses mais elevadas de Flixotide em comparação com as crianças mais velhas devido à redução da administração do medicamento durante a administração por inalação (lúmen brônquico menor, uso de um espaçador, respiração nasal intensa em crianças pequenas).
O medicamento é administrado por meio de inalador através de espaçador com máscara facial (por exemplo “Babyhaler”).
O aerossol dosado com Flixotide é especialmente indicado para crianças pequenas com asma brônquica grave..
Para o tratamento de doença pulmonar obstrutiva crónica adulto É incentivada a nomear para 500 g 2 vezes / dia.
Os pacientes com função hepática ou renal prejudicada, e idosos não necessitam de ajuste de dose.
Efeito colateral
As reacções locais: possível candidíase da mucosa oral e faringe, rouquidão, broncoespasmo paradoxal.
As reações alérgicas: em alguns casos – erupção cutânea, angioedema, dispneia ou broncoespasmo, reacções anafiláticas.
Reacções sistémicas: a perda da função do córtex adrenal, osteoporose, retardamento do crescimento em crianças, Catarata, aumento da pressão intra-ocular, glaucoma, Síndrome de Cushing, Sintomas cushingóides. Há também relatos muito raros de hiperglicemia.
Tem: problemas mentais (ansiedade, distúrbios do sono, mudanças de comportamento, incl. hiperatividade e irritabilidade /principalmente em crianças/); frequentemente – contundente, pneumonia em pacientes com DPOC.
Contra-indicações
- broncoespasmo agudo;
- estado asmático (como primeiro recurso);
- bronquite de natureza não asmática;
- Crianças até à idade 1 ano;
- Hipersensibilidade à droga.
DE cautela o medicamento deve ser prescrito para cirrose hepática, glaucoma, gipotireoze, infecções sistémicas (bacteriano, fúngica, parasita, Viral), osteoporose, tuberculose pulmonar, Gravidez e aleitamento.
Gravidez e aleitamento
O uso da droga durante a gravidez só é possível no caso, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.
A excreção da fluticasona no leite materno humano não foi estudada.. No entanto, após a administração do medicamento por inalação nas doses recomendadas, as concentrações plasmáticas de propionato de fluticasona são baixas.
Precauções
Flixotide destina-se ao tratamento a longo prazo da asma brônquica., e não para parar ataques. Para aliviar as crises, os pacientes devem receber broncodilatadores inalatórios de ação curta.
Se a eficácia dos broncodilatadores de curta ação diminuir ou se for necessário um uso mais frequente, o paciente deve consultar um médico.
Aumento da necessidade de beta-agonistas inalados2-receptores adrenérgicos de curta ação indicam piora da doença. Nesses casos, recomenda-se rever o plano de tratamento do paciente.
O agravamento súbito e progressivo da asma pode ser fatal, portanto, nessas situações é urgentemente necessário resolver a questão do aumento da dose de GCS.
Não é recomendado interromper abruptamente o tratamento com Flixotide..
Tenha especial cuidado no tratamento de corticosteróides inalados em doentes com tuberculose pulmonar ativa ou inativa.
Em caso de exacerbação grave da asma brônquica ou eficácia insuficiente da terapia, a dose de propionato de fluticasona inalada deve ser aumentada e, se necessário, um medicamento do grupo dos corticosteróides sistêmicos e/ou um antibiótico deve ser prescrito caso a infecção se desenvolva.
Recomenda-se verificar, O paciente sabe usar o inalador corretamente?.
O uso prolongado de qualquer GCS inalado, especialmente em altas doses, Poderão ocorrer efeitos sistémicos, No entanto, a probabilidade de o seu desenvolvimento é muito menor, do que quando corticosteróides no interior. Possíveis efeitos sistêmicos incluem diminuição da função adrenal, osteoporose, retardo de crescimento em crianças, cataratas, Glaucoma. Por conseguinte, é particularmente importante, para um efeito terapêutico na dose de corticosteróides inalados foi reduzida para a dose mínima eficaz, controlo da doença.
Transferência de pacientes, sofrendo de asma brônquica dependente de hormônio, dos corticosteróides sistêmicos à fluticasona inalada requer atenção especial, já que a recuperação da função adrenal leva muito tempo. A função do córtex adrenal deve ser monitorada regularmente e deve-se ter cautela ao reduzir a dose de corticosteróides sistêmicos..
Uma redução gradual na dose de corticosteróides sistêmicos pode começar aproximadamente uma semana após a nomeação de fluticasona. Com uma dose de manutenção de prednisolona (ou outros corticosteróides em dose equivalente) Menos 10 a redução da dose em mg/dia não deve exceder 1 mg/dia e deve ser realizado em intervalos de pelo menos 1 da semana. Com uma dose de manutenção de prednisolona superior a 10 mg / dia (por dia) – em altas doses também em intervalos de pelo menos 1 da semana.
Alguns pacientes, durante o período de redução da dose de corticosteróides sistêmicos, queixam-se de mal-estar geral em contexto de estabilização ou mesmo melhora dos indicadores da função respiratória. Se não houver sinais objetivos de insuficiência adrenal, os pacientes devem ser encorajados a continuar a mudar para corticosteróides inalados e a retirada gradual de corticosteróides sistêmicos.
Em alguns casos, pode ser observada alta sensibilidade individual aos corticosteróides inalados.. Função do córtex adrenal ao prescrever propionato de fluticasona nas doses recomendadas, normalmente, permanece dentro dos limites normais. As vantagens do propionato de fluticasona inalado minimizam a necessidade de corticosteróides sistêmicos. No entanto, ainda pode haver uma possibilidade de efeitos colaterais em pacientes, recebido anteriormente ou periodicamente tomar GCS por via oral. Durante a ressuscitação ou cirurgia, pode ser necessária consulta com um especialista para determinar o grau de insuficiência adrenal. Nessas situações estressantes, deve-se sempre levar em consideração a possível insuficiência adrenal e, se necessário, prescrever adicionalmente corticosteróides..
Devido à possível insuficiência adrenal, deve-se tomar cuidado especial e monitorar regularmente os indicadores da função adrenal durante a transferência de pacientes, que tomou GCS por via oral, para tratamento com propionato de fluticasona inalado. O cancelamento dos corticosteróides sistêmicos no contexto do propionato de fluticasona inalado deve ser realizado gradualmente, e os pacientes devem levar o cartão consigo, indicando, que eles podem precisar de corticosteróides adicionais durante períodos de estresse.
Em casos raros, ao transferir pacientes do uso de corticosteróides sistêmicos para terapia inalatória, podem aparecer condições, acompanhada de hipereosinofilia (por exemplo, Síndrome de Churg-Strauss). Geralmente, isso ocorre durante a redução da dose ou retirada de corticosteróides sistêmicos, no entanto, uma relação direta de causa e efeito não foi estabelecida.
Ao transferir pacientes do uso de corticosteróides sistêmicos para terapia inalatória, as doenças alérgicas concomitantes também podem piorar. (por exemplo, alergia nasal, eczema), que medicamentos sistêmicos anteriormente suprimidos. Nessas situações, recomenda-se a realização de tratamento sintomático com anti-histamínicos e/ou medicamentos tópicos., incl. GCS para uso local.
Para prevenir o desenvolvimento de candidíase, você deve enxaguar a boca após usar Flixotide; se necessário, a terapia antifúngica local pode ser prescrita durante todo o período de tratamento.
Para prevenir a rouquidão, recomenda-se enxaguar a boca e a garganta com água imediatamente após a inalação..
Se ocorrer broncoespasmo paradoxal, a administração de Flixotide deve ser interrompida imediatamente., avaliar a condição do paciente, realizar os exames necessários e, se necessário, prescrever outros medicamentos. O broncoespasmo paradoxal deve ser tratado imediatamente com um broncodilatador inalatório de ação rápida.
Existem relatos muito raros de aumento dos níveis de glicose no sangue, e isso deve ser lembrado, prescrição de propionato de fluticasona para pacientes com diabetes mellitus.
Como a maioria dos outros produtos de aerossol para inalação, Este medicamento pode ser menos eficaz se o recipiente for refrigerado..
Uso em Pediatria
A dinâmica de crescimento das crianças deve ser monitorada regularmente, recebendo corticosteróides inalados por um longo tempo.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
O efeito do propionato de fluticasona na capacidade de dirigir automóveis e operar máquinas é improvável..
Overdose
A sobredosagem aguda a droga pode levar a uma diminuição temporária na função do córtex adrenal, que geralmente não requer tratamento de emergência, tk. função adrenocortical é restaurada dentro de alguns dias.
Se Flixotide for tomado em doses elevadas durante um longo período de tempo, Possível supressão significativa da função adrenal. Houve relatos muito raros de crise adrenal em crianças., que receberam propionato de fluticasona em dose 1 mg/dia e acima por vários meses ou anos. Esses pacientes apresentaram hipoglicemia, depressão da consciência e estados convulsivos.
A crise adrenal aguda pode se desenvolver no contexto das seguintes condições: lesão grave, intervenção cirúrgica, infecção, redução acentuada na dose de propionato de fluticasona.
Em casos, quando um paciente recebe uma dose superior à recomendada, precisa ser reduzido gradualmente.
Interações Medicamentosas
Uma vez que as concentrações de propionato de fluticasona no plasma sanguíneo são muito baixas quando administrado por inalação, interação com outras drogas é improvável.
Com uso simultâneo de propionato de fluticasona e inibidores da enzima CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, Ritonavir) é possível potencializar o efeito sistêmico do Flixotide (o uso desta combinação requer cautela).
Condições de oferta de farmácias
A droga é liberado sob a prescrição.
Condições e os prazos
Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C; não congele nem exponha à luz solar direta. Validade – 2 ano.
