Leguminosa perene Tropical (Fabaceae). Ela cresce em África. Para fins médicos utilizar as sementes de plantas (Calabar bean), os quais emitem fisostigmina (ezerin).
As sementes (ʙoʙax) planta contém alcalóides - eserina, ezeramin, ezeridin, genezerin, izofizostigmin e fizovenin, e óleos gordos e, fitosterol e stigasterin.
Ezerin (physostigmine) É o principal ingrediente activo da planta, definindo suas propriedades farmacológicas. Ele refere-se a compostos alcalóides anticolinesterase, a especificidade da acção farmacológica dos quais é a inactivação ou inibição da actividade da colinesterase, pelo qual a acetilcolina é impedida de uma clivagem hidrolítica completo e rápido. Portanto acetilcolina, isolado nas sinapses colinérgicas, sob a função fisiológica normal não é destruído, e, oposto, armazenado no mesmo e fornece efeitos farmacológicos, característica de substâncias de acetilcolina e colinomiméticos, sistemas de funções colinérgicas excitatórios.
Fiziostigmina aplicação em animais de laboratório é acompanhado por estimulação do sistema M-colinérgicos, que corresponde à excitação de fibras pós-ganglionares dos nervos parassimpáticos, caracterizado por a constrição da pupila, ʙradikardiej, aumento da secreção de saliva e outras glândulas, aumento da motilidade intestinal e a contractilidade do útero. Além Disso, Fisostigmina tem um propriedades H-nicotínico, facilitando a transferência de excitação nos gânglios autonômicos e músculo esquelético, bem como estimular a actividade funcional das células da medula oblongata adrenal e centros.
Anticolinesterase propriedades physostigmine salicilato são amplamente utilizados na prática oftalmológica. A fisostigmina é utilizado principalmente para a constrição da pupila e na redução da pressão intra-ocular no glaucoma.
Devido ao facto de o efeito de fisostigmina em pupila obscherezorbtivnoe é expresso fracamente, O fármaco é geralmente administrada no saco conjuntival de 1-2 gotas 0,25-1 % solução 2-6 vezes por dia. A constrição da pupila após cerca de 5-10 minutos, e tem a duração de 2-3 horas ou mais. Desde physostigmine às vezes causa dor no olho, devido à forte contração da íris, a droga é recomendado para o glaucoma agudo apenas em casos, quando um número suficiente de pilocarpina não é eficaz. Os colírios são os melhores para cozinhar em 2 % ácido bórico. Bons resultados são obtidos com uma combinação de pilocarpina fizostigmiia.
A fisostigmina é utilizado em diversas doenças do sistema neuromuscular (paresia, Paralic, polio, siringomielija, esclerose múltipla e outras.) Como 0,1 % solução para injecção sob a pele.
Contra-indicações. Contra Fisostigmina giperkinezah, epilepsia, asma, doença hipertensiva, aterosclerose e doenças cardíacas.
Fisostigmina salicilato (Salicylas Fisostigmina)pó cristalino -bestsvetny, avermelhar. Superior fizostigmiia doses para adultos sob a pele: solteira 0,0005 g, diariamente 0,001 g.
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