Os parâmetros farmacocinéticos – Componentes necessários do conceito de terapia ótima droga

Farmacocinética — seção de farmacologia, estudar os processos de admissão, distribuição, metabolismo e excreção das drogas do corpo.

Se sob a influência de mudanças de uma substância medicinal concentração no sangue de outra substância ou seu metabólito, Este fenômeno é chamado interação farmakokineticski.

Princípios básicos de farmacocinética são usados na prática médica para desenvolver a estratégia e táticas de tratamento de doenças com medicação. Farmacocinética de drogas para determinar a rota ideal de administração, dosagem, o modo e a duração da aplicação, assim como outros parâmetros, necessárias para caracterizar a farmacoterapia ideal — eficiência, portabilidade, a presença de efeitos colaterais, a necessidade de tratamento e correção de t. d.

Para processos, Quem estuda a farmacocinética, transportar:

  • liberação de substâncias medicamentosas do medicamento;
  • ingestão de medicamentos — penetração através de membranas biológicas em líquido, órgãos e tecidos;
  • distribuição de substâncias medicinais no corpo;
  • biotransformação de substâncias medicinais, inclui a transformação bioquímica e a formação de metabólitos;
  • excreção das substâncias medicinais do corpo, incluindo os processos fisiológicos e bioquímicos

Para farmacoterapia ideal é muito importante conhecer o "destino" de drogas, tendo em processos de conta, que ocorrem com eles após a introdução no corpo. Conceitualmente, você pode enviar a seguinte forma de substâncias medicinais no corpo.

Схема основных этапов фармакокинетики лекарственных веществ в организме

O processo de aspiração é que um pré-requisito de qualquer droga é seu lançamento do formulário de dosagem, que devem ser consideradas como iniciais, Mas o principal componente de remoções. Assim, por exemplo, a absorção de nutrientes do processo de liberação limitada de comprimidos, Dependendo a desintegração de comprimidos e a dissolução de substâncias. Por sua vez, a taxa de diluição é influenciada pelo tamanho e forma dos cristais de substâncias de droga, número e natureza das várias substâncias subsidiárias, teor de umidade em comprimidos, parâmetros tecnológicos de seus indicadores de pressão e outros.

A velocidade e a completude da ingestão de drogas significativamente influenciado pelo seu tempo gasto no trato digestivo, Onde é de formas diferentes (difusão passiva, transporte ativo, filtragem de, pinocytosis) penetra através da biomembrane (epitelial, ou células endoteliais, ou nas células-alvo) e vem em líquido. Apesar das regularidades gerais do processo de sucção de substâncias medicinais no organismo, Há um número de características da cinética em sangue quando seroralnom, sublingual, retal e injetando (vnesosudistom) formas de introdução de drogas, Isso também deve ser levado em conta.

Um lugar importante é dado para a farmacoterapia de fase de distribuição de substâncias medicinais no corpo, Isso é claramente visível na foto, que mostra o esquema geral de sucção, distribuição e excreção das drogas.

Всасывание, распределение и выведение лекарственных веществ в организме

 

Desde que a localização do local infectado na maioria dos agentes de casos são espaço intercelular ou as células de órgãos e tecidos, Aqui é criar uma concentração de substâncias medicinais, Isso forneceria um efeito terapêutico (inibiu o crescimento de micróbios e vírus) e ao mesmo tempo não têm efeitos tóxicos sobre o corpo.

Para assegurar a concentração de substâncias medicinais nos tecidos e órgãos do corpo é afetado.:

  • valor da concentração da substância no sangue;
  • sua interação (vinculação) com os componentes de proteínas do sangue, componentes dos espaços intercelulares e célula-alvo citoplasmática;
  • capacidade de penetrar diferentes biomembranas e biobarery;
  • a velocidade do fluxo de sangue nos tecidos;
  • a presença de condições patológicas e outros fatores.

Sendo no corpo, a maioria das drogas, passando por química clínica (biotransformação, metabolismo), resultando em alterações em sua estrutura primária. Como resultado, formou o terapeuticamente inativo, produtos-metabolitos tóxicos ou indiferentes. Alterar a estrutura das substâncias leva a mudar não só sua eficácia médica, Mas Propriedades. Metabólitos, devido à presença de um maior número de grupos hidrofílicos, é melhor dissolver, rapidamente excretado.

Na base do metabolismo das drogas, encontra-se uma miríade de reações bioquímicas específicas, controlado por um determinado conjunto de enzimas e coenzimas, funções que são o pereaminirovaniju, descarboxilação, racemização, aldeído de transferência, acilnoj e outros grupos. Os processos metabólicos das drogas podem afetar vários fatores, incluindo uma condição patológica do corpo.

Fatores, influenciam o metabolismo de drogas

 

N º p/pFator deA natureza e o resultado da interação
1Idade (recém-nascido, maduras)A desaceleração da taxa de metabolismo
2GravidezAumento da taxa metabólico
3Fator genéticoUma variedade de reações
4Doença hepáticaA desaceleração da taxa de excreção de drogas, dependendo de sua cinética, o tipo e o estágio da doença hepática, aumentar a biodisponibilidade e a desaceleração da taxa de excreção
5Doenças do tracto digestivoAlteração do metabolismo no epitélio GASTROINTESTINAL
6A natureza do poder:

 

Quando a dieta com predominância de proteínas em carboidratosAumento das taxas metabólico de certas substâncias medicamentosas
em caso de graves distúrbios alimentaresA desaceleração da taxa de metabolismo
7External quarta-feira:
Quando exposto a inseticidas cloradasAumento da taxa metabólico
8Álcool:
administração agudaIndução de sistemas enzimáticos. O enfraquecimento do efeito terapêutico
consumo frequente deInibição de enzimas, metabolização de drogas. Fortalecimento de suas ações
9FumadorReforçar o metabolismo de algumas drogas (por exemplo, teofillina)
10Injeção de caminhoMetabolismo no fígado antes de entrar no sistema de circulação (efeito de primeira passagem) após a ingestão oral de medicamentos
11O tempo da introdução de preparações medicinaisCircadianos alterações do metabolismo das drogas
12Interação de drogasEstimulação e inibição de reações enzimáticas

 

Substâncias medicamentosas e seus metabólitos são excretados (egest) através de uma variedade de mecanismos através dos rins, órgãos digestivos, pulmões, pele, com suor secreto, lacrimal, Salivares e glândulas mamárias.

Principais formas de reprodução das substâncias medicinais do corpo

 

Caminho de excreção

Mecanismo de inferência

As drogas

Com urinaFiltragem de Clubockova, Secreção ativa kanaltsevayaA maioria das substâncias medicamentosas na enciclopédia (Não relacionado)Formato
Com bileTransporte ativo, difusão passivaDigitoxina, antibióticos (lenicilliny, tetracikliny, Estreptomicina), quinones, estricnina, Quats
Através dos intestinosDifusão passiva e secreção biliarDoxiciclina, ácidos orgânicos ionizados
Com salivaDifusão passiva e transporte ativoPenicilina, sulfonamidas, salicilaty, benzodiazepinas, tiamina, etanol
Através da luzDifusão passivaAnestésicos de inalação, iodetos, kamfora, etanol, óleos essenciais
Desde entãoDifusão passivaAlgumas sulfonamidas, tiamina
Com leite maternoDifusão passiva e transporte ativoAntykoahulyantы, antibióticos, tireostatiki, lítio, Carbamazepina

 

O processo de excreção de drogas também afetam o desempenho farmacocinético de farmacoterapia. Deve ser salientado a influência sobre a cinética do homem novo de organização patológica de drogas, especialmente os rins., trato gastrointestinal, fígado e trato biliar, Respiratório, através do qual as conclusões do b-side do vasto número de substâncias. Em que, Quanto maior a gravidade específica toma corpo em todo o processo de deduzir de um organismo comunitário ve medicinal, Quanto mais sob sua influência mudou a farmacocinética de TI Li. Contabilidade farmakokineticeskih parâmetros permite otimizar a farmacoterapia e evitar reações indesejadas (especialmente overdose). Portanto, substâncias consideradas compõem farmakokinetiku quantitativamente, impacto sobre a qualidade GE farmacológico reações colaterais.

Estudos farmacocinéticos na prática clínica a essenciais necessárias em baixo impacto geralmente aceitaram doses terapêuticas, sobre o fenômeno dos sintomas de intoxicação no fundo a secundária de destino terapêutico usar doses de drogas, abrupto muda a composição da proteína do sangue, como também com sistemas de PA, responsáveis pela absorção de, metabolismo e jelimina ção de medicamentos. Quando resolver tarefas aplicadas, normalmente, limitada pelo registo da concentração de fármaco no sangue, sua distribuição nos tecidos dos órgãos principais e a definição de meia-vida da substância de soro sem trazer em métodos de modelagem matemática. Deve ser observado a importância da realização de uma pesquisa abrangente e farmacodinâmicas características farmakokineticeskih ao incorporar na prática médica de novas drogas, especialmente os grupos de glicosídeos cardíacos.

O efeito da função do rim para o período polujeliminacii (T1 / 2) alguns antibióticos e substâncias sintéticas antibacterianas

 

Substância droga

T1 / 2, Ч

 Em pacientes com função renal normalEm pacientes com creatinina abaixo do solo 30 ml / min.

Penicilina

Azlotillin0,9-1,35-8
Amoksiцillin0,9-1,55-8
Ampicilina1,313-20
Benzilpenicillin0,57-10
Dikloksacillin0,7-12
Karbenicillin0,710
Cloxacillin0,52,2
Oxacilina0,52
Tikarцillin1-1,510
Flukloksacillin0,9-1,22,3

Cefalosporinas

Moksalaktam2-48-29
Ceporin1,810
Tsefazolyn1,6para 115
Cefaclor0,5-0,81,5-3,5
Cefalexina1-1,510
Tsefalotin0,655
Цefamandol1,56,6
Cefapirina0,5-13
Tsefoksytyn0,67-23
Cefotaxime0,9-13-10
Ceftezol0,68-11
Cefuroxime1,718

Aminoglikozidy

Amicacina1,7-1,915-150
Gentamicina1-510-70
Kanamycin324-96
Sizomicin2,2-3,515-57
Tobramicina3,514-70
Estreptomicina2,4-2,752-100

Tetracikliny

Doxiciclina13,8-16,315-30
Oxitetraciclina8-948-66
Tetraciclina8,557-108
Clortetraciclina5,66,8-11

Outros antibióticos

A anfotericina B2424 e mais
Vancomicina6-8120-216
Klindamiцin2,3-8,62,8-8,6
Lincomicina4,4-4,710-13
A polimixina B648-72
Fosfomicina27-11
Cloranfenicol1,5-3,53-4,5
Eritromicina1,45-6

Substâncias sintéticas

5-ftorcitozin385
Isoniazida0,5-1,54,5
Metronidazol6-148-15
Mikonazol2424
Ácido nalidíxico1,521
Nitrofurantoin0,50,5-1
PAS0,855,1
Sulfametoxazol9-1115 e mais
Sulfizoksazol5-710 e mais
Trimethoprim8-1523
Etambutol2,5-47-8

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