Interacções farmacodinâmicas dos medicamentos
Interacção farmacodinâmica é considerado uma interacção medicamentosa, em que um deles pode modificar o efeito farmacológico (como o principal, e incidental) de outros.
Farmacodinâmica cooperação é no campo de acção directa de drogas. A base deste tipo de interacção são também bioquímica, e reacções físico-químicas, que ocorrem no organismo numa membrana e níveis subcelulares, mas não são, entre si substâncias medicamentosas, e entre as substâncias e sistemas de células funcionais.
Farmacodinâmica - uma das áreas fundamentais de Farmacologia, mudanças estudadas, que ocorre no organismo, sob a influência de drogas. Em outras palavras farmacodinâmica estudos de localização, mecanismo de interações medicamentosas no corpo e os efeitos farmacológicos, Devido a este processo de.
Assim, efeito terapêutico das drogas é mediado no corpo pela sua interacção com as membranas celulares, ou outras estruturas, ter certas propriedades bioquímicas, que são vulgarmente referidos como receptores, assim como outros substratos biológicos celulares e extracelulares especiais, ou devido à interacção química com compostos endógenos (antiácidos; substâncias, formando complexos - quelatos).
Interacção directa com o substrato é mais frequentemente realizada fazendo reagir o fármaco com receptores específicos, que pode ser qualquer macromolécula ou fragmentos funcionalmente importantes dos mesmos. Em adição aos receptores específicos emitem os chamados receptores não específicos, quando ligado a substâncias medicamentosas que não provocam alterações funcionais.
A maioria das proteínas receptoras específicas refere-se a célula, ou localizada na membrana celular (holinoretseptory, receptores de insulina e outros.), ou no citoplasma (a maioria dos receptores de hormonas esteróides). Existem receptores específicos e natureza química diferente, ácido nucleico e.g. nuclear, que interagem com agentes antineoplásicos de entre os agentes alquilantes. Os sítios ativos da acetilcolinesterase, monoamina oxidase e outras enzimas estão também contempladas como receptores específicos. Em particular, Receptores H-colinérgicos no músculo esquelético isolado forma isolada, e estabeleceu sua estrutura detalhada. A natureza dos diversos receptores específicos não instalado, embora a sua existência é comprovada por diferentes técnicas metodológicas.
Receptores específicos têm uma localização específica. Por Exemplo, Receptores M-colinérgicos pós-sinápticos localizados em membranas de células na área efetiva da rescisão de fibras colinérgicos, receptores de opiáceos do sistema nervoso central são neurónios da substância cinzenta.
O objecto é também um estudo da farmacodinâmica tipos de acção de drogas. Há locais, reabsorção e ação reflexa, principal e lateral, direta e indireta, Reversíveis e irreversíveis, selectivo e não selectivo, efeitos tóxicos e terapêuticos.
Dependendo do papel funcional da interacção de células de substâncias pode ser local ou generalizada. Tendo em conta o local de aplicação e absorção para o sangue, ou distinguir o efeito de reabsorção local de medicamentos. Por sua vez efeito de reabsorção pode ser devido ao efeito directo ou indirecto sobre a efetoras. Por Exemplo, droga pode dilatar os vasos sanguíneos, agindo sobre o músculo liso vascular (ação direta) ou agindo sobre os receptores de frio (efeito indireto). Ação reflexa é uma opção de indireta. Seu mecanismo é a interação da matéria com as terminações nervosas sensoriais; impulso emergente arcos reflexos relevantes transferidos para os órgãos efectores. Assim, por exemplo, são irritantes, expectorantes e outras substâncias.
O principal (primário) referido como o efeito de substâncias, o qual é utilizado para fins terapêuticos, em cada caso, (em outros casos, pode ser um lado-). Açao, não possui valor terapêutico em qualquer caso particular,, chamado lado. Efeito colateral, normalmente, desfavorável para o paciente.
A maioria das drogas actuam reversivelmente, mas a ação possivelmente irreversível, tais como o bloqueio da acetilcolinesterase.
Substâncias medicinais alterar várias funções do corpo com diferentes graus de seletivo.
Eleição (seletivo) a influência de drogas têm raramente. Por selectivamente incluem drogas, que afectam preferencialmente algumas processo no organismo, por exemplo, seletivamente ingibiruюt fermentar COG-2 e, Consequentemente, suprimir a inflamação (meloxicam) ou interagir com sistemas de receptores específicos (por exemplo, b1-bloqueador - acebutolol, блокатор um1UMA-adrenoreceptorov - tansulosina; antagonista leykotrienovыh D4-receptor - montelucaste de sódio e outros.). A essência disto é determinado pelas estruturas das propriedades bioquímicas dos receptores.
A maioria das drogas exibe selectividade relativa. Por Exemplo, sulfato de atropina inibe a acção da acetilcolina sobre as glândulas exócrinas e músculo liso, mas isso não muda a sua acção no músculo esquelético. Não especificidade absoluta de drogas pode ser explicada pela sua capacidade para responder às diferentes estruturas de receptores, incluindo inespecífica. As drogas, Ele não tem impacto direto sobre os receptores bem definidos (estruturas celulares dinâmicos, que têm certas propriedades bioquímicas e estão sob controlo de células contínua), chamado inespecífica. A estrutura de tais substâncias não aparecem radicais farmacofóricos, e a sua maior actividade correlaciona-se com o tamanho da molécula, solubilidade em solventes não polares, etc.. d. Muitos dos ingredientes activos não-específicos, sais de metais pesados, e.g., inibir a função de todas as células vivas. Elas estão relacionadas com os meios de acção obschekletochnogo (protoplazmatichyeskim sem nome).
Ação das substâncias em excesso de suas doses terapêuticas chamado tóxico. Os efeitos adversos usados pelas mulheres durante a gravidez drogas contra o feto é designado como efeitos fetotóxicos. Se tal ação leva a malformações congênitas, sua designada como teratogénico. Fetotoxic, e incluindo efeitos teratogénicos são geralmente considerados como uma manifestação dos efeitos secundários de drogas.
Farmacodinâmica de drogas depende de muitos factores, em particular, pelas propriedades das substâncias, suas dosagens, o momento de sua nomeação, combinação com outras drogas, bem como as características do organismo, para que estas substâncias actuam.
O fator mais importante, a determinação do efeito de drogas, é a sua estrutura química. Em geral, as substâncias com estrutura química similar caracterizado por características semelhantes e farmacodinâmica. No entanto, em alguns casos, a farmacodinâmica de substâncias com uma estrutura química muito semelhante pode variar consideravelmente. Exemplos são diferenças significativas na magnitude entre estereoisómeros efeitos farmacológicos de algumas drogas (epinefrina, norepinefrina, propranolol, e outros.). Definir valores para a farmacodinâmica de drogas podem ter suas propriedades físicas e físico-químicas: solubilidade em água e lipidos, volatilidade, o grau de dissociação, pureza, etc..
As acções das drogas depende em grande medida da concentração ou dosagem. Em geral, a dose é aumentada, e aumenta a gravidade dos efeitos farmacológicos das drogas. Relacionamento maioria das vezes, quando registrou S-shaped entre a dose e tamanho do efeito; também possível dependência linear e hiperbólico. Em comparação da actividade dos dois fármacos compará-los de dose isoefficiency, as doses geralmente 50% efeito (MATERIAIS50). Acredita-se, Uma substância tantas vezes como ativo composto B, quantos ED50 A menos substância ED50 composto B. Além Disso, distinguir o conceito de "eficácia" de substâncias. A eficácia é avaliada pela magnitude do efeito máximo da droga.
Farmacodinâmica de drogas pode variar em repetiu sua nomeação. Assim, podem desenvolver dependência de drogas. A fim de conseguir o mesmo efeito é necessário aumentar a dose. Durante a administração repetida de drogas a eles podem desenvolver dependência de drogas.
A farmacodinâmica de drogas, bem como a sua farmacocinética, pode ser influenciada por sexo, idade, condições funcionais e patológicas, e características genéticas do organismo. Algumas substâncias têm um efeito terapêutico só em termos de patologia, tais como antipiréticos, antidepressivos etc.. Características genéticas (geneticamente determinada enzimopaty) explicar a idiossincrasia, t. é. reacções invulgares para certas drogas. Um exemplo de idiossincrasia pode ser alongamento significativo de ação do suxametônio (deficiência de pseudocolinesterase), hemólise quando se utiliza primaquina (nedostatochnosty glicose-6-fosfatdegidrogenazы) e etc.
Além desses fatores intimamente ligados às características farmacocinéticas farmacodinâmica das drogas, t. é. sua distribuição, deposição, a natureza do metabolismo e excreção do corpo.