FARESTON

Material activo: Toremifene
Quando ATH: L02BA02
CCF: Fármaco anti-estrogénio com atividade antitumoral
Códigos CID-10 (testemunho): C50
Quando CSF: 15.13.01
Fabricante: ORION CORPORATION (Finlândia)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas branco, volta, plano, com uma borda chanfrada, с кодом “ТО20” por um lado.

Excipientes: amido de milho, lactose, povidone, amido glicolato de sódio (Tipo A), estearato de magnesio, celulose microcristalina, sílica coloidal anidra.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (10) – embalagens de papelão.
30 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.
60 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.
100 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.

Pílulas branco, volta, plano, com uma borda chanfrada, с кодом “ТО60” por um lado.

Excipientes: amido de milho, lactose, povidone, amido glicolato de sódio (Tipo A), estearato de magnesio, celulose microcristalina, sílica coloidal anidra.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
30 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.
60 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.
100 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Farmacocinética

Absorção

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 3 não (2-5 não). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C_máximo em 1.5-2 não. Эти изменения не имеют клинического значения.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas (главным образом с альбумином) – 99.5%. C_ss в плазме крови устанавливается в течение 3-4 semanas (numa dose 60 mg / dia).

Metabolismo e excreção

За быстрой фазой распределения со средним T_1/2 sobre 4 não (2-12 não) наступает фаза медленного выведения со средним T_1/2 sobre 5 d (2-10 d).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Média T_1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). В сыворотке крови обнаружены еще 3 metabólito: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. A depuração total – 5 eu /.

Exibido através do intestino, в основном в виде метаболитов; sobre 10% – rim.

Testemunho

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Regime de dosagem

Atribuir dentro. O lote é individualmente.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg / dia (de 120 mg 2 vezes / dia).

Se os sinais de progressão da doença a droga revogou.

Efeito colateral

Efeito, обусловленные антиэстрогенным действием: comum – afrontamentos (marés), aumento da sudorese, влагалищные кровотечения или выделения, fadiga, náusea, erupção cutânea, зуд в области гениталий, Retenção de fluidos, tontura, depressão. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Na parte do sistema endócrino: raramente – ganho de peso.

A partir do sistema digestivo: raramente – anorexia, vómitos, prisão de ventre.

CNS: raramente – dor de cabeça, insônia, elevação das transaminases; em alguns casos – hepática grave (icterícia).

Na parte do órgão de visão: raramente – visão embaçada, incluindo alterações na córnea, cataratas.

Sistema cardiovascular: raramente – trombose venosa profunda, embolia pulmonar.

Reações dermatológicas: raramente – erupção cutânea, alopecia.

De Outros: raramente – falta de ar.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, pólipos e câncer. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Contra-indicações

- A hiperplasia endometrial (incl. história);

- Insuficiência hepática grave (incl. história);

- Tromboembolismo (incl. história);

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela назначают препарат при лейкопении, trombocitopenia, hipercalcemia (incl. при метастазах в костную ткань).

Gravidez e aleitamento

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amamentação).

Precauções

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 por ano.

Paciente, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, diabetes, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Overdose

Sintomas: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, dor de cabeça, náuseas e / ou vómitos. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (marés) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).

Tratamento: terapia sintomática.

Interações Medicamentosas

Preparativos, снижающие почечную экскрецию кальция (incl. diuréticos), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Indutores de oxidação microssomal (por exemplo, fenobarbital, fenitoína ou carbamazepina), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Validade – 5 anos.