Etatsizin

Material activo: 2-karʙetoksiamino-10-(3-dietilaminopropionil)-cloridrato de fenotiazina
Quando ATH: C01BC
CCF: Antiarrítmicos. Класс I C
Códigos CID-10 (testemunho): I45.6, I47.1, I47.2, I48, I49.4
Quando CSF: 01.11.01.01.03
Fabricante: OLINEFARM AS (Letônia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido cor amarela, volta, em secção transversal mostrou duas camadas.

Excipientes: amido de batata, sacarose, metilcelulose, estearato de cálcio.

A composição do invólucro: sacarose, povidone, corante amarelo quinolina (E104), corante amarelo sunset (E110), carbonato de cálcio, hidroxicarbonato de magnésio alcalino, Dióxido de titânio (E171), dióxido de silício, cera de carnaúba.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (5) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Classe IC fármacos antiarrítmicos. Tem actividade anti-arrítmica longo. Ela inibe a taxa de crescimento da parte da frente do potencial de acção (V_máximo), Ela não altera o potencial de repouso.

Dependendo da dose pode diminuir a duração do potencial de acção. Isso não muda significativamente período refratário efetivo do átrios e ventrículos. Inibe rápida corrente de sódio para dentro,, Menos, corrente de cálcio que entra lento.

Etatsizin retarda a condução de excitação do sistema de condução do miocárdio. O ECG aparece alongamento do intervalo PR e QRS; интервал ST, reflecte repolarização ventricular, Isto não muda, ou tem uma tendência para encurtar.

Etatsizin atrial aumenta o limite do miocárdio. Ao contrário de muitos fármacos anti-arrítmicos Etatsizin não provocar redução significativa na frequência cardíaca ou aumento da duração do intervalo QT no electrocardiograma.

Efeito antiarrítmico quando administrado geralmente se desenvolve em 1-2 dia, A duração do tratamento depende do tipo de arritmia, eficácia e tolerabilidade.

Farmacocinética

Absorção

Quando administrada droga é rapidamente absorvido a partir do tracto gastrointestinal e é determinada no sangue 30-60 m. C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 2.5-3 não. Biodisponibilidade – 40%.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 90%. Etatsizin atravessa a barreira placentária. Fornecida com o leite materno.

Metabolismo

Intensivamente metabolizado no “primeira passagem” através do fígado. Alguns dos metabolitos formados têm uma actividade anti-arrítmica.

Dedução

Substância activa excretada é excretada na urina na forma de metabolitos. T_1/2 é 2.5 não.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Os parâmetros farmacocinéticos etatsizin sujeitas a consideráveis ​​variações individuais e requerem estudo individual em doentes individuais para determinar a concentração óptima do fármaco no plasma sanguíneo.

Testemunho

- Supraventricular e extra-sístoles ventriculares;

- Paroksizmы Merz e flutter atrial;

- Taquicardia ventricular e supraventricular (em t. não. e síndrome de WPW).

Indicações estão limitados pela presença de doença cardíaca grave orgânica.

Regime de dosagem

A droga é tomado por via oral, com ou sem comida durante 50 mg 3 vezes / dia.

Com o aumento da dose insuficiente efeito clínico (sob a supervisão obrigatória de ECG) para 50 mg 4 vezes / dia (200 mg) ou 100 mg 3 vezes / dia (300 mg).

Depois de alcançar um efeito anti-arrítmico estável de terapia de suporte Ajustado doses eficazes mínimas.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: Parar seio, Блокада AV, violação de condução intraventricular, diminuir a contratilidade miocárdica, redução do fluxo sangüíneo coronariano, arritmia, Alterações eletrocardiográficas (alongamento do intervalo PQ, ampliação da onda P e o complexo QRS). Efeito arritmogênica, a probabilidade de que é maior após enfarte do miocárdio e outras formas de doença cardíaca, leva a uma redução da contractilidade do músculo cardíaco e insuficiência cardíaca.

CNS: tontura, dor de cabeça, cambaleando ao caminhar ou virar a cabeça, pequeno sonolento; em alguns casos, não é diplopia, Parez akkomodacii.

A partir do sistema digestivo: náusea.

Possível reduzir os efeitos secundários ou o seu desaparecimento após o tratamento para 3-4 dias. O tratamento prolongado etatsizin estes efeito colateral não é amplificado, e com a cessação do fármaco desaparece rapidamente.

Os efeitos secundários dependem da dose e, evitar, não deve ser administrado a dose máxima.

Contra-indicações

- Distúrbios de condução Expressas (incl. sinoatrialynaya bloqueio, Bloqueio AV II e III graus) na ausência de um marcapasso artificial, violação de condução intraventricular;

- Perturbações do ritmo cardíaco em conjunto com o bloqueio do sistema Gisa – Fibras de Purkinje;

- Marcado hipertrofia ventricular esquerda;

- Kardioskleroza Disponibilidade postinfarktnogo;

- O choque cardiogênico;

- Hipotensão severa;

- A insuficiência cardíaca crônica II e III da classe funcional;

- Os distúrbios expressas do fígado e / ou rins;

- inibidores da MAO simultânea;

- Recepção simultânea com antiarrítmicos classe I C (moracizin / étmozin /, propafenona, allapinin) Classe I e A (quinidina, prokaynamyd, disopyramide, aimalin);

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela utilização em doentes com síndrome do nódulo sinusal, ʙradikardii, Bloqueio AV I graus, CHD, violações graves de circulação sanguínea periférica, insuficiência cardíaca crônica classe funcional I, encerramento glaucoma, hiperplasia prostática benigna, cardiomegalia (aumenta o risco de ação arritmogênica), insuficiência renal, insuficiência hepática, desequilíbrio eletrolítico (hipocalemia, hyperkalemia, gipomagniemii).

Gravidez e aleitamento

Não use este medicamento durante a gravidez e aleitamento (amamentação).

Etatsizin atravessa a barreira placentária. Fornecida com o leite materno.

Precauções

Tal como com outros fármacos anti-arrítmicos, Etatsizin pode actuar arritmogénica. Portanto, a nomeação deve ser etatsizin:

- Strictly ter em conta Contra-;

- Adiantamento para identificar e eliminar hipocalemia;

- Evite o uso de etatsizin em conjunto com a Classe I antiarrítmicos A e Classe I;

- Tratamento Exchange é preferencialmente iniciado em um hospital (particularmente no primeiro 3-5 dosagem dia, tendo em conta a dinâmica de um teste de eletrocardiograma e, após doses repetidas etatsizin dados de monitorização ou ECG);

- Interromper imediatamente o tratamento com complexos ectópica ventricular freqüente, aparece bloco ou bradicardia;

- Suspenda a expansão dos complexos ventriculares mais 25%, reduzir a sua amplitude, a duração da onda P no ECG mais 0.12 sec.

Fatores de Risco arritmogênica etatsizin ação: doença cardíaca orgânica (infarto do miocárdio, especialmente), diminuição da fração de ejeção do ventrículo esquerdo, a dose máxima. Além Disso, Recomenda-se precaução em doentes com doenças hepáticas.

Ao tratar etatsizin não pode beber álcool.

Durante o tratamento deve acompanhar regularmente a condição do paciente e função do sistema cardiovascular (DE, ECG, EkhoKG).

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Devido ao risco de tonturas não é recomendado para conduzir veículos ou manter arranjos complexos, exigindo a atenção especial, capacidade de concentrar.

Overdose

Sintomas: prolongamento do intervalo PR e QRS expansão complexo, aumento na amplitude da onda T, bradicardia, sinoatrialynaya e AV-bloqueio, asistolija, polimorfismo paroksizmы e monomorfnoy taquicardias zheludochkovoy, diminuir a contratilidade miocárdica, redução sustentada da pressão arterial, tontura, visão embaçada, dor de cabeça, distúrbios gastrointestinais.

Tratamento: terapia sintomática. Para o tratamento de taquicardia ventricular não devem ser utilizados agentes anti-arrítmicos da classe I A e I C. O bicarbonato de sódio é capaz de eliminar o alargamento do complexo QRS, bradicardia e hipotensão.

Interações Medicamentosas

Não use este etatsizin com outros fármacos antiarrítmicos Classe I (moracizin / étmozin /, propafenona, allapinin) Classe I e A (quinidina, prokaynamyd, disopyramide, aimalin).

Etatsizin não deve ser administrada simultaneamente com inibidores da MAO.

A combinação de beta-bloqueadores com etatsizin aumenta a ação anti-arrítmico, especialmente em relação a arritmias, provocado pelo exercício ou estresse.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura não superior a 30 ° C. Validade – 3 ano.