EsKordi Trabalho
Material activo: Amlodipina
Quando ATH: C08CA01
CCF: Bloqueador do canal de Kalьcievыh
Códigos CID-10 (testemunho): I10
Quando CSF: 01.03.02
Fabricante: Actavis Group hf. (Islândia)
FORMULÁRIO DE DOSAGEM, ESTRUTURA E EMBALAGEM
Pílulas luz amarela, plano, com bordas chanfradas em forma de coração, com uma inscrição “UMA” de um lado e “2.5” – outro.
| 1 aba. | |
| amlodipina (sob a forma de besilato) | 2.5 mg |
Excipientes: celulose microcristalina, lactose, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, Croscarmelose de sódio, óxido de ferro amarelo.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
Pílulas cor amarela, plano, com bordas chanfradas em forma de coração, com uma inscrição “UMA” de um lado e “5” – outro.
| 1 aba. | |
| amlodipina (sob a forma de besilato) | 5 mg |
Excipientes: celulose microcristalina, lactose, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, Croscarmelose de sódio, óxido de ferro amarelo.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
Ação farmacológica
O cálcio bloqueador do canal lento, derivado de dihidropiridina. Tem ação anti-angina e hipotensor. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами S(-) A amlodipina é mais potente em comparação com R(+) isômero, bloqueia os canais de cálcio, reduz a passagem de transmembrana de íons de cálcio para dentro da célula (principalmente nas células musculares lisas vasculares, de cardiomiócitos).
Tem um efeito hipotensivo dependente da dose longo. O efeito anti-hipertensivo é devido ao efeito vasodilatador directo no músculo liso vascular. Quando a dose hipertensão único proporciona uma redução clinicamente significativa na pressão arterial ao longo do 24 não (com o paciente deitado e em pé). Tempo de aparecimento de efeito – 2-4 não, duração do efeito – 24 não.
Farmacocinética
Absorção
Após a administração oral de uma dose única 2.5 мг S(-) A amlodipina é absorvida a partir do tracto gastrintestinal. Alimentação não afecta a absorção de S(-) amlodipina. A biodisponibilidade absoluta média de 65%. Cmáximo soro (8.30± 1,071 ng / mL) observada ao longo de 2,73 ± 0,88 h.
Distribuição
Cssmáximo alcançada depois 7 dias de terapia.
A ligação a proteínas do plasma – 93%.
V médiad é 21 l / kg: a maior parte do fármaco é nos tecidos, relativamente menor – no sangue.
Metabolismo
Isso tem o efeito de “primeira passagem” através do fígado. S(-) medlennomu amlodipina podvergaetsya, mas seu extenso metabolismo (90%) no fígado em metabolitos inactivos.
Dedução
Após uma única T bucal1/2 Ela varia entre 14.62 para 68.88 não. Com a recondução do T1/2 aproximadamente 45 não. Sobre 60% de uma dose oral é excretada principalmente pelos rins, como metabólitos; inalterado – 10%, leite materno e fezes – 20-25%. A depuração total do S(-) amlodipina é 0.116 ml / seg / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).
Farmacocinética em situações clínicas especiais
Os pacientes mais velhos 65 s remoção S(-) amlodipina zamedleno (T1/2 sobre 65 não) em comparação com os doentes mais jovens, No entanto, essa diferença não tenha significado clínico.
Alongamento T1/2 em pacientes com insuficiência hepática sugere, que o uso a longo prazo da acumulação do fármaco no corpo é maior (T1/2 – para 60 não).
A insuficiência renal não afecta significativamente a farmacocinética da S(-) amlodipina.
A droga atravessa a barreira sangue-cérebro. Quando a hemodiálise não é removido.
Testemunho
- Eu hipertensão (suave) gravidade (em combinação com outros agentes anti-hipertensivos, ou como monoterapia).
Regime de dosagem
A dose inicial recomendada EsKordi casca – 2.5 mg 1 tempo / dia. No caso do efeito terapêutico insuficiente da dose pode ser aumentada para 5 mg 1 tempo / dia.
Efeito colateral
O sistema respiratório: raramente – dispneia, sangramento do nariz; raramente – tosse.
Sistema cardiovascular: batida de coração, falta de ar, redução acentuada na pressão arterial, desmaio, vasculite, inchaço (inchaço dos tornozelos e pés), rubor; raramente – disritmia (bradicardia, taquicardia ventricular, fibrilação auricular), dor no peito, hipotensão ortostática; raramente – desenvolvimento ou exacerbação de insuficiência cardíaca congestiva, enxaqueca.
A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, dor de cabeça, fatiguability, sonolência, mudanças de humor; raramente – convulsões, perda de consciência, giperstezii, nervosismo, parestesia, tremor, vertigem, astenia, mal-estar, insônia, depressão, sonhos anormais; raramente – ataxia, apatia, ažitaciâ, amnésia.
A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, dor epigástrica; raramente – aumento das enzimas hepáticas, icterícia (causada pela colestase), pancreatite, boca seca, flatulência, giperplaziya direita, prisão de ventre, diarréia; raramente – gastrite, aumento do apetite, disgeusia.
Com o aparelho geniturinário: raramente – thamuria, tenesmus, noctúria, redução da potência; raramente – dizurija, poliúria.
Na parte do sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia, artrose, mialgia (uso prolongado); raramente – miastenia.
A partir dos sentidos: raramente – visão embaçada, conjuntivite, diplopia, dor nos olhos, zumbido; raramente – rinite, parosmija, ccomodation, xeroftalmia.
Reações dermatológicas: raramente – dermatoxerasia, alopecia, dermatite, púrpura, livor.
As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea (em t. não. эritematoznaya, exantema máculo-papular, urticária), angioedema.
De Outros: raramente – ginecomastia, poliurikemiya, aumento / diminuição do peso corporal, trombocitopenia, leucopenia, giperglikemiâ, aumento da transpiração, sede, dor nas costas; raramente – suor pegajoso frio.
Contra-indicações
- Angina de Prinzmetal;
- Hipotensão severa;
- Fechar;
- O choque cardiogênico;
- Gravidez;
- Aleitamento (amamentação);
- Infância e adolescência up 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);
- Hipersensibilidade a S(-) amlodipina e outros derivados de di-hidropiridina;
DE cautela usar em pacientes com alteração da função hepática, SSS (vыrazhennaya bradicardia, taquicardia), insuficiência cardíaca crônica, etiologia não-isquêmica descompensada, hipotensão moderada, estenose aórtica, estenose mitral, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, infarto agudo do miocárdio (e para 1 mês depois), diabetes, perfil lipídico, em doentes idosos.
Gravidez e aleitamento
Não use este medicamento durante a gravidez e aleitamento (amamentação).
Precauções
No período de tratamento é necessário EsKordi Cor controlar o peso corporal e da ingestão de sódio, a nomeação de uma alimentação adequada. É necessário manter a higiene e frequentes visitas ao dentista para o dentista (evitar a dor, sangramento e crescimento gengival).
Os pacientes idosos podem alongar T1/2 e liberação da droga. O regime de dosagem para os idosos é a mesma, , bem como para pacientes em outros grupos etários. Ao aumentar a dose deve ser cuidadosamente monitorizados para pacientes idosos.
Apesar da falta de bloqueadores dos canais de cálcio de retirada lento, antes do término do tratamento, é recomendada uma redução gradual da dose.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Alguns pacientes, de preferência, no início do tratamento, podem experimentar sonolência ou vertigens. Se isso acontecer, deve tomar precauções especiais durante a condução e utilização de máquinas.
Overdose
Sintomas: redução acentuada na pressão arterial, taquicardia, chrezmernaya vasodilatação perifericheskaya.
Tratamento: lavagem gástrica, nomeação de carvão ativado, Para manter a função do sistema cardiovascular, desempenho do coração e pulmões de controlo, membros posição elevada, kontroly para OCK e diurezom. Para restaurar o tônus vascular – o uso de vasoconstritores (na ausência de contra-indicações para a sua utilização). Para eliminar os efeitos de bloqueio dos canais de cálcio – em / com a introdução de gluconato de cálcio. A hemodiálise não é eficaz.
Interações Medicamentosas
Os inibidores de oxidação microssomal aumentar a concentração de amlodipina no plasma, aumentando o risco de efeitos colaterais, e indutores das enzimas hepáticas microssomais – reduzir.
Efeito anti-hipertensivo de enfraquecimento alfa adrenostimulyatorov, Estrógenos (retenção de sódio), sympathomimetic.
E thiazide “laço” Diurético, bloqueadores beta, verapamil, Os inibidores da ECA e nitratos aumentar os efeitos antianginosos e hipotensores.
Amiodarona, quinidina, alfa1-adrenoblokatorы, antipsicóticos (neurolépticos) e bloqueadores dos canais de cálcio lenta pode aumentar o efeito hipotensor.
Nenhum efeito sobre os parâmetros farmacocinéticos da digoxina e varfarina.
Cimetidina não têm nenhuma influência sobre farmakokinetiku amlodipina.
Em uma aplicação conjunta com lítio pode aumentar a aparência de sua neurotoxicidade (náusea, vómitos, diarréia, ataxia, tremor, ruído nos ouvidos).
O cálcio pode reduzir o efeito de bloqueadores dos canais de cálcio lentas.
Prokaynamyd, quinidina e outras drogas, causando prolongamento do intervalo QT, reforçar o efeito inotrópico negativo e pode aumentar o risco de prolongamento significativo do intervalo QT.
O sumo de toranja pode reduzir a concentração de amlodipina no plasma, no entanto, esta diminuição é tão pequena, que não altera significativamente o efeito da amlodipina.
Condições de oferta de farmácias
A droga é liberado sob a prescrição.
Condições e os prazos
O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, local seco a temperaturas não superiores a 25 ° C. Validade – 2 ano.
