Eptifiʙatid

Quando ATH:
B01AC16

Ação farmacológica.

Antiagregante plaquetário, um heptapéptido cíclico sintético, composta 6 aminoácidos e equilíbrio merkaptopropionilovy - dezaminotsisteinil. Inibidor Agregação de plaquetas, que pertence à classe de RGD (arginina-glicina-aspartato)-estimulantes: inibe a agregação de plaquetas, impedindo a ligação de fibrinogénio, fator de von Willebrand e outros ligandos de adesão aos receptores da glicoproteína IIb / IIIa. Quando na / em causar a inibição da agregação de plaquetas, na medida em que depende da concentração da dose e da droga. A inibição da agregação de plaquetas é reversível; Através dos 4 horas após a interrupção da infusão de plaquetas função recupera mais de 50%. Ele não tem um efeito notável no tempo de protrombina, e TTPA.

Farmacocinética

Farmacocinética эptifibatida lineynыy iMeet e caráter dozozavisimыy em struynom vvedenii em doze de 90 para 250 mg / kg e a infusão, a uma taxa de 0.5 para 3 ug / kg / min. Com a introdução do medicamento no regime recomendado (tronco, infusão zatem) a sua concentração no plasma atinge rapidamente o pico, depois diminui um pouco e trata de equilíbrio dentro 4-6 não. A angioplastia coronária esta diminuição pode ser evitada através da administração da segunda dose bolus 180 mg / kg 10 minutos após o primeiro. Ligação às proteínas plasmáticas – 25%.

T_1/2 é 2.5 não, liberação – 55-58 ml / kg / h, e V_d – 185-260 ml / kg. Em pessoas saudáveis, a parte da depuração renal total é 50%; a maior parte do excretada pelos rins numa forma inalterada e, na forma de metabolitos. No plasma humano principais metabolitos não são encontrados.

Testemunho

Síndrome coronariana aguda (incl. angina instável, infarto agudo do miocárdio); prevenção de oclusão trombótica da artéria afetada e complicações isquêmicas agudas de angioplastia transluminal percutânea (PTCA), incluindo o implante de stent intracoronário.

Regime de dosagem

Usado em conjunto com ácido acetilsalicílico e heparina. Digite in / bolus e infusão. A dose depende da indicação, situação clínica, regimes, peso corporal.

Efeito colateral

A partir do sistema de coagulação do sangue: sangramento menor (incl. makrogematuriâ) frequentemente observada com a utilização simultânea de heparina; Com menos frequência – hemorragia grave; raramente – hemorragia intracraniana; em alguns casos – hemorragia fatal.

A partir do sistema hematopoético: trombocitopenia (o número de plaquetas<100 000 células /, ou reduzir o seu número por 50% ou mais do valor basal).

Contra-indicações

História da diátese hemorrágica ou sangramento anormal grave no passado 30 dias, hipertensão grave (pressão arterial sistólica>200 mmHg. ou pressão arterial diastólica>110 mmHg.) no contexto da terapia anti-hipertensiva, uma extensa cirurgia durante a anterior 6 Sun., acidente vascular cerebral isquêmico na anterior 30 dias ou acidente vascular cerebral hemorrágico na história, utilização simultânea ou prevista de inibidor IIb / IIIa receptores outro para administração parenteral, a necessidade de hemodiálise em insuficiência renal devido, pacientes, que é necessária para a administração clínica de trombolíticos (no infarto agudo do miocárdio transmural com a nova onda Q patológica, Elevação do segmento ST ou bloqueio do ramo esquerdo no ECG), lactação (amamentação), infância e adolescência up 18 anos, Hipersensibilidade à eptifibaditu.

Gravidez e aleitamento

Quando a gravidez é utilizado com precaução e apenas nos casos, quando o benefício terapêutico esperado supera o risco potencial para o feto.

Não use este lactação eptifibatide (amamentação).

Precauções

Eptifibatide é destinado apenas para uso em um hospital. Antes do tratamento, todos os pacientes devem ser cuidadosamente examinados para identificar sangramento potencial, especialmente as mulheres, pacientes idosos, e doentes com baixo peso corporal, como tendo o maior risco de complicações hemorrágicas. O risco de hemorragia é maior no local de acesso arterial de pacientes, submetidos a PTCA. É necessário acompanhar de perto os possíveis locais de hemorragia (incl. colocar para cateterismo); Ele também deve estar alerta para possíveis sangramentos do trato gastrointestinal e do trato urinário, hemorragia retroperitonial.

O cuidado deve ser exercido com o uso concomitante de outras drogas, que afeta a hemostasia, incluindo trombolíticos, antykoahulyantы, dextrano, fosfato de adenosina, NSAIDs, sulfinpirazon, antiagregantы.

Se durante o tratamento há uma necessidade de uma cirurgia de emergência, a administração do medicamento deve ser interrompido imediatamente. Antes da administração cirurgia planejada da droga foi interrompido precocemente, a função plaquetária foi restaurada ao normal.

Durante o período de tratamento é necessário limitar o número de punções arteriais e venosas, para excluir a / m injeção, assim como a utilização de cateteres urinários, tubo endotraqueal e sonda nasogástrica. Para o acesso I / O, não use uma veia, não sujeito à compressão (subclávia, jugular). No caso de uma hemorragia grave, que não pode ser parado pela aplicação de uma ligadura de compressão, Ele deve ser interrompido imediatamente, e administração da heparina de drogas. O risco de hemorragia é maior no local do cateter na artéria femoral durante a ACTP. Tenha cuidado e certifique-se, Apenas que perfurou a parede da frente da artéria femoral. Sistema para a introdução da artéria femoral pode ser removido após a restauração da função de coagulação normais: TTPA – Menos 45 sec, que normalmente ocorre 3-4 horas após a descontinuação da heparina. Após a remoção do sistema de injecção deve ser realizada, seguida pela observação hemostasia completa durante pelo menos 2-4 horas antes da alta hospitalar.

Ao reduzir o número de plaquetas menor 100 000/eu, introdução de eptifibatide e heparina deve ser descontinuada e levar a cabo as medidas correctivas necessárias. Se uma história de trombocitopenia já houve casos quando os inibidores do receptor IIb / IIIa outra glicoproteína parenteral, deve ser particularmente cuidadoso observação. Pode haver um aumento de 5 vezes reversível no tempo de hemorragia. O tempo de sangramento retorna aos indicadores iniciais 2-6 h após a cessação da eptifibatida.

Não é recomendado para uso em conjunto com uma heparina de baixo peso molecular, na ausência de experiência clínica. A utilização de heparina é recomendado em todos os casos (na ausência de contra-indicações para a sua utilização).

Antes do início da terapêutica para identificar possíveis violações da hemostasia determinação do tempo de protrombina é recomendado, TTPA, creatinina sérica, contagem de plaquetas, Hemoglobina, gematokrita. Mais Recentes 3 indicador deve ser monitorado continuamente por 6 horas após o início da terapia, então 1 tempo / dia. durante o tratamento (ou mais – no caso de diminuição). Quando trombocitopenia abaixo 100 000 l deverão ser reexaminados para eliminar pseudotrombocitopenia; heparina deve ser interrompida.

Interações Medicamentosas

Em uma aplicação com risco aumentado de hemorragia estreptoquinase.