ЭКВАТОР

Material activo: Amlodipina, Lisinopril
Quando ATH: C09BB
CCF: Fármacos anti-hipertensores
Códigos CID-10 (testemunho): I10
Quando CSF: 01.09.16.04
Fabricante: Gedeon Richter Ltd. (Hungria)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas volta, plano, branco ou quase branco, chanfrada, com Valium em um partido e correndo atrás “A+L” por outro lado.

Excipientes: estearato de magnesio, amido de carboximetilo de sódio tipo A, celulose microcristalina.

10 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Droga anti-hipertensiva combinada, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Lisinopril – Inibidor da ECA, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, antes- e pós-carga, a pressão dos capilares pulmonares, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Ela expande a artéria em maior medida, do que as veias. Além disso, melhora o fluxo de sangue para o miocárdio isquêmico. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 horas após a administração oral, repica através 6 não. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 não. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Amlodipina – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, em maior medida, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, Consequentemente, DE.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, tk. не вызывает рефлекторной тахикардии. Provavelmente, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (especialmente na angina vasospástica) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 tempo / dia. Mais, de 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, Através dos 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Inibe a agregação de plaquetas, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, diabetes e gota.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Assim, bloqueador lento dos canais de cálcio, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, Consequentemente, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Farmacocinética

Lisinopril

Absorção

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает C_máximo plasma (90 ng / mL). Absorção sostavlyaet 30% (6-60%), biodisponibilidade 29%.

Distribuição

Связывается исключительно с АПФ.

Penetra a barreira placentária e GEB.

Metabolismo

Não metabolizado.

Dedução

Excretada na urina na forma inalterada, T_1/2 12.6 não. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

Amlodipina

Absorção

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) absorvida a partir do tracto gastrintestinal. C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 6-10 não. Efeito tratada “primeira passagem” através do fígado. Biodisponibilidade 64-80%.

Distribuição

Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. V_d sobre 20 l / kg.

A ligação a proteínas do plasma – 95-98%. Ele penetra através da certificação.

Metabolismo

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

Dedução

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – como metabolitos; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; Ele passa para o leite materno. A depuração total 500 ml / min.

Выведение имеет двухфазный характер. T_1/2 fase final 35-50 Tempo.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

T_1/2 com hipertensão – 48 não, em doentes idosos – para 65 não, insuficiência hepática – para 60 não, T_1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются C_máximo в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T_1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Экватор^®

Взаимодействие между действующими веществами, membros da droga, improvável. AUC, время достижения и величины C_máximo plasma, T_1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 tempo / dia.

Testemunho

— эссенциальная артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии).

Regime de dosagem

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора^® nas mesmas doses, не обеспечивает необходимый контроль АД.

Paciente, не получающих антигипертензивные средства суточная доза – 1 aba. independentemente da refeição.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора^® диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора^® é 1/2 tab. / dia. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

Às Insuficiência Cardíaca и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 1 aba.

Às почечной недостаточности и КК 30-70 ml / min назначают половину обычной начальной дозы (tk. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, Os níveis de sódio e potássio no sangue.

Às doenças hepáticas выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора^® é 1/2 aba. por dia. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: 1-3% – hipotensão ortostática; raramente – Arritmia, taquicardia, taquicardia (provavelmente, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).

A partir do sistema nervoso central e periférico: 8% – dor de cabeça, 3% – tontura; 1-3% – fraqueza; raramente – hipersonia, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, astenia, labilidade do humor, confusão.

O sistema respiratório: 5% – tosse seca.

A partir do sistema digestivo: possível 1-3% – diarréia, náusea, vómitos; 1% – повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); raramente – нарушение функции кишечника, boca seca, dor abdominal, pancreatite, hepatocelular ou icterícia colestática, hepatite, giperplaziya direita, diminuição do apetite.

A partir do sistema urinário: aumento da creatinina, BUN (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); raramente – comprometimento da função renal, micção freqüente, oligurija, anurija, insuficiência renal aguda, uremia, proteinúria.

Metabolismo: hyperkalemia.

Reações dermatológicas: 1-3% – comichão, erupção cutânea, vermelhidão da pele; raramente – aumento da transpiração, alopecia.

As reações alérgicas: raramente – urticária; 0.1% – edema angioneurótico da face, membros, lábios, língua, epiglote, laringe. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

A partir do sistema hematopoético: leucopenia, neutropenia, agranulocitose (влияние ингибитора АПФ), trombocitopenia, eritropenia, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

De Outros: 1-3% – отек щиколоток ног, dor no peito, artralgia; raramente – síndrome, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, impotência.

Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. Efeitos colaterais, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

Contra-indicações

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

— гипертрофическая кардиомиопатия;

- Hipotensão severa;

- O choque cardiogênico;

- Uma história de angioedema, incl. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

- Gravidez;

- Aleitamento;

- Infância e adolescência up 18 anos (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

DE cautela следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (incl. quando a insuficiência vascular cerebral), CHD, insuficiência coronariana, bradicardia, taquicardia, insuficiência cardíaca crônica, descompensada, com hipotensão arterial leve ou moderada, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (incl. esclerodermia, SLE), a opressão da hematopoiese da medula óssea, diabetes, hyperkalemia, condição após o transplante renal, insuficiência renal, диете с ограничением натрия, em doentes idosos, insuficiência hepática.

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicado durante a gravidez.

При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (hipotensão, insuficiência renal, hyperkalemia). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Dados, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, não.

Precauções

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.

После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора).

При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, CHD, цереброваскулярных заболеваниях Экватор^® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога.

Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.

Se a função renal, por exemplo, при стенозе почечной артерии (especialmente, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), giponatriemii, Desidratação, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.

При поражении печени T_1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.

Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, membros, lábios, língua, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.

Angioedema, локализованный на лице, lábios, membros, normalmente, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: introdução 0.1% epinefrina (adrenalina) n / D (0.3-0.5 ml, ou seja,. 0.3-0.5 mg) или медленно в/в (0.1 ml, ou seja,. 0.1 mg), применение ГКС, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК.

Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.

При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, especialmente no início do tratamento, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

Overdose

Sintomas: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

Tratamento: terapia simptomaticheskaya, контроль сердечной деятельности, DE, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Interações Medicamentosas

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Embora o uso de diuréticos poupadores de potássio (espironolactona, triamterene, amilorid), suplementos de potássio, substitutos do sal e suplementos alimentares, contendo potássio, podem desenvolver hyperkalemia, especialmente em doentes com insuficiência renal. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (bloqueadores beta, bloqueadores dos canais de cálcio (включая верапамил), Os inibidores da ECA, nitratami) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (особенно с индометацином, tk. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), Estrogênio, адреностимуляторами, simpatomimetikami (при комбинированной терапии требуется осторожность).

При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Amiodarona, quinidina, bloqueadores beta, antipsicóticos (neurolépticos) могут усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.

Prokaynamyd, quinidina e outras drogas, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному его увеличению.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Cimetidina não têm nenhuma influência sobre farmakokinetiku amlodipina.

Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças à temperatura de 15 ° a 25 ° C. Validade – 3 ano.