ЭГИТРОМБ

Material activo: Clopidogrel
Quando ATH: B01AC04
CCF: Antiplaquetária
Códigos CID-10 (testemunho): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Quando CSF: 01.12.11.06.01
Fabricante: PHARMACEUTICALS EGIS Plc (Hungria)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, Revestido por película branco ou quase branco, volta, lenticular, Gravado “E 181” por um lado, com pouco ou nenhum odor.

Excipientes: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), касторовое масло гидрогенизированное, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, Dióxido de titânio, macrogol 400).

7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Drogas Antiagregantnyj, inibidor da agregação plaquetária específico e ativo. Tem ação koronrodilatirtee, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) receptores das plaquetas e a activação do receptor glicoproteína Ilb / IIIa pela acção de ADP, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Ele reduz a agregação de plaquetas, causada por outros agonistas desses receptores, impedindo sua ativação por ADP gratuito, não afeta a atividade de PDE. Ele se liga irreversivelmente a receptores plaquetários ADP, que continuam a ser impermeável ao ciclo de vida estimulação ADP (sobre 7 dias).

Inibição da agregação plaquetária é um 2 h após a administração (40% inibição de) dose inicial. Efeito máximo (60% Supressão de agregação) desenvolve-se através de 4-7 dias de admissão para a dose de 50-100 mg / dia. Efeito Antiagregantnyj é todo o período da vida de plaquetas (7-10 dias).

Na presença de dano aterosclerótico ao vaso, previne o desenvolvimento de aterotrombose, independentemente da localização do processo vascular (cerebrovascular, lesões cardiovasculares ou periféricas).

Farmacocinética

Absorção

O clopidogrel é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal após doses repetidas. 75 mg / dia.

Biodisponibilidade – alto. No entanto, a concentração de clopidogrel no plasma é baixa e após 2 h não atinge o limite de medição (0.025 ug / l).

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas – 98-94%.

Metabolismo

Ele é metabolizada no fígado. O principal metabolito – inativo karboksilovoj derivados de ácido, T_máximo que após administração oral repetida em uma dose 75 alcançado através de mg 1 não (C_máximo – sobre 3 mg / l).

Dedução

Relatar as notícias – 50% e através dos intestinos com fezes – 46% (durante 120 horas após a injecção).

T_1/2 principal metabólito após doses únicas e repetidas – 8 não. A concentração dos rins de metabolitos alocados – 50%.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Concentração do principal metabólito no plasma após tomar o medicamento em dose 75 mg/dia é menor em pacientes com insuficiência renal grave (CC 5-15 ml / min) em comparação com pacientes com insuficiência renal moderada (KK a partir de 30 para 60 ml / min) e pessoas saudáveis.

Testemunho

A prevenção de desordens isquémicas (enfarte do miocárdio, golpe, trombose arterial periférica, morte cardiovascular súbita) em pacientes com aterosclerose, incl.:

- após infarto do miocárdio;

- após um acidente vascular cerebral isquêmico;

- no contexto de doenças arteriais periféricas diagnosticadas;

- na síndrome coronariana aguda sem elevação do segmento ST (angina instável ou infarto do miocárdio sem formação de onda Q) em combinação com o ácido acetilsalicílico;

- para infarto agudo do miocárdio com elevação do segmento ST em combinação com ácido acetilsalicílico em pacientes, recebendo tratamento conservador, para quem a terapia trombolítica está indicada.

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral.

Doentes adultos e idosos Egithrombus é prescrito de acordo com 75 mg 1 vezes por dia, independentemente da refeição.

O tratamento deve começar no prazo de alguns dias antes 35 dias em pacientes enfarte do miocárdio e de 7 dias antes 6 meses – pacientes Após acidente vascular cerebral isquêmico.

Às síndrome coronariana aguda sem elevação do segmento ST (angina instável ou infarto do miocárdio sem onda Q) Clopidogrel deve ser iniciado com dose de ataque única 300 mg, e depois continue tomando 75 mg 1 uma vez ao dia em combinação com ácido acetilsalicílico (dose 75-325 mg / dia). Dados de ensaios clínicos indicam a possibilidade de uso do medicamento antes 12 meses, e o benefício clínico máximo é observado após 3 do mês.

Infarto agudo do miocárdio com elevação do segmento ST: Egitromb deve ser tomado em uma dose 75 mg 1 tempo / dia. O tratamento deve começar com dose de ataque e ser combinado com ácido acetilsalicílico e trombolíticos ou sem trombolíticos. Pacientes com mais de 75 anos курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 semanas.

Efeito colateral

Determinação da frequência de reacções adversas: frequentemente (>1/100, < 1/10); às vezes (>1/1000, < 1/100); raramente (>1/10 000, < 1/1000); raramente (<1/10 000). Dentro de cada classe de frequência, os efeitos adversos são apresentados em ordem decrescente de gravidade.

A partir do sistema de coagulação do sangue: comum – hemorragia (especialmente comum em pacientes, recebendo clopidogrel simultaneamente com ácido acetilsalicílico, ou clopidogrel com ácido acetilsalicílico e heparina); às vezes – aumento do tempo de sangramento e diminuição da contagem de plaquetas (trombocitopenia); raramente – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya púrpura (1/200 000 pacientes, tomar a droga).

A partir do sistema nervoso central e periférico: às vezes – dor de cabeça, tontura, parestesia; poucos – Vertigem do sistema; raramente – confusão, alucinações, distúrbios do paladar.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – hemorragia gastrointestinal, diarréia, dor abdominal, dispepsia; às vezes – acidente vascular cerebral hemorrágico, úlcera gástrica, úlcera duodenal, gastrite, náusea, vómitos, prisão de ventre, flatulência; raramente – pancreatite, colite (incl. colite ulcerativa ou linfocítica), estomatite, insuficiência hepática aguda, hepatite, testes de função hepática anormais.

Sistema cardiovascular: às vezes – hipotensão arterial; muito raramente – vasculite.

A partir do sistema hematopoético: às vezes – leucopenia, neutropenia e eosinofilia; raramente – tyazhelaya trombocitopenia (o número de plaquetas <30 x10⁹/eu), agranulocitose, granulocitopenia, anemia aplástica/pancitopenia. anemia.

Reações dermatológicas: às vezes – comichão; raramente – dermatite bolhosa (eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica), exantema eritematoso, eczema, líquen plano.

As reações alérgicas: às vezes – erupção cutânea; muito raramente - urticária, angioedema, doença do soro, reações anafiláticas.

Por parte do sistema respiratório: raramente – broncoespasmo, pneumonite intersticial.

Do lado do osso-sistema muscular: raramente – artralgia, artrite, mialgia.

A partir do sistema urinário: raramente – aumento da creatinina sérica, glomerulonefrite.

De Outros: raramente – febre.

Contra-indicações

- Insuficiência hepática grave;

- sangramento patológico ativo (úlcera péptica ou hemorragia intracraniana);

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram comprovadas);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, insuficiência renal crônica, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (incl. trauma, operações), uso simultâneo de ácido acetilsalicílico, NSAIDs (incluindo inibidores COX-2), heparina e inibidores da glicoproteína IIb/IIIa.

Gravidez e aleitamento

Não existem dados clínicos sobre a utilização de Egitromb durante a gravidez., portanto, o clopidogrel não deve ser prescrito durante a gravidez.

Não há informações sobre a excreção do clopidogrel no leite materno humano., поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Precauções

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, cirurgia, pacientes, имеющих повреждения, propenso a sangrar (especialmente gastrointestinais e intraoculares), e em pacientes, recebendo ácido acetilsalicílico, NSAIDs (incl. Inibidores COX-2), heparina ou inibidores da glicoproteína IIb/IIIa. Os pacientes devem ser monitorados de perto quanto a quaisquer sinais de sangramento, incl. escondido, especialmente durante as primeiras semanas de uso do medicamento e/ou após procedimentos cardíacos invasivos ou cirurgia. O uso concomitante de clopidogrel e varfarina não é recomendado, tk. pode aumentar o sangramento.

Durante o período de tratamento é necessário para monitorizar o desempenho do sistema hemostático (TTPA, o número de plaquetas, Os testes de função plaquetária); analisar regularmente a actividade funcional do fígado.

Em caso de intervenções cirúrgicas, Se efeito antiplaquetário não é desejável, o curso do tratamento deve ser interrompido após 7 dias antes da operação.

Os pacientes devem ser advertidos sobre, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, eles devem relatar qualquer sangramento incomum ao seu médico. Os pacientes também devem informar seu médico sobre o uso do medicamento, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, às vezes após uso de curto prazo. Esta condição é caracterizada por trombocitopenia e anemia hemolítica microangiopática em combinação com sinais neurológicos, função renal prejudicada ou febre. Púrpura trombocitopênica trombótica – condição potencialmente fatal, requerendo tratamento imediato, incl. usando plasmaférese.

Devido à falta de dados, o clopidogrel não pode ser recomendado para tratamento agudo (Menos 7 dias) acidentes vasculares cerebrais isquêmicos.

A experiência com clopidogrel em doentes com compromisso renal é limitada., поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. A experiência com o medicamento em pacientes com disfunção hepática moderada é limitada., поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

O medicamento não afeta ou afeta ligeiramente a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas..

Overdose

Sintomas: Possível prolongamento do tempo de sangramento, o que pode levar a complicações, associado a sangramento.

Tratamento: Se for necessária uma rápida redução do tempo de sangramento prolongado, a transfusão de plaquetas pode reverter os efeitos do clopidogrel.. Não foram encontrados antídotos para a atividade farmacológica do clopidogrel..

Interações Medicamentosas

Aumenta o efeito antiplaquetário do ácido acetilsalicílico, geparina, trombolíticos, anticoagulantes, NSAIDs), aumenta o risco de desenvolver sangramento gastrointestinal, portanto, o uso simultâneo desses medicamentos requer cautela.

Clopidogrel deve ser usado com cautela em pacientes, que podem estar em risco de aumento de sangramento após trauma ou cirurgia ao tomar inibidores da glicoproteína IIb/IIIa concomitantemente.

O uso concomitante de clopidogrel e varfarina não é recomendado, tk. isso pode aumentar o sangramento.

Nenhuma interação farmacodinâmica clinicamente significativa foi encontrada em casos de uso simultâneo de clopidogrel com atenolol, nifedipina ou uma combinação de atenolol e nifedipina. Além Disso, a atividade farmacodinâmica do clopidogrel não mudou significativamente com o uso simultâneo de fenobarbital, cimetidina ou estrogênios.

A farmacocinética da digoxina ou da teofilina não se alterou com a administração simultânea de clopidogrel.

Os antiácidos não afetam a absorção do clopidogrel.

Um estudo de microssomas hepáticos humanos mostrou, que é um metabólito do clopidogrel, relativo a ácidos carboxílicos, pode inibir a atividade da isoenzima CYP2C9. Isso pode aumentar os níveis plasmáticos de medicamentos como a fenitoína, tolbutamida e AINEs, que são metabolizados com a participação do CYP2C9. O uso de fenitoína e tolbutamida juntamente com clopidogrel é seguro.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 3 ano.