ЭГИТРОМБ

Material activo: Clopidogrel
Quando ATH: B01AC04
CCF: Antiplaquetária
Códigos CID-10 (testemunho): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Quando CSF: 01.12.11.06.01
Fabricante: PHARMACEUTICALS EGIS Plc (Hungria)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, Revestido por película branco ou quase branco, volta, lenticular, Gravado “E 181” por um lado, com pouco ou nenhum odor.

Excipientes: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), касторовое масло гидрогенизированное, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, Dióxido de titânio, macrogol 400).

7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Drogas Antiagregantnyj, inibidor da agregação plaquetária específico e ativo. Tem ação koronrodilatirtee, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) receptores das plaquetas e a activação do receptor glicoproteína Ilb / IIIa pela acção de ADP, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Ele reduz a agregação de plaquetas, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, não afeta a atividade de PDE. Ele se liga irreversivelmente a receptores plaquetários ADP, que continuam a ser impermeável ao ciclo de vida estimulação ADP (sobre 7 dias).

Inibição da agregação plaquetária é um 2 h após a administração (40% inibição de) dose inicial. Efeito máximo (60% Supressão de agregação) desenvolve-se através de 4-7 dias de admissão para a dose de 50-100 mg / dia. Efeito Antiagregantnyj é todo o período da vida de plaquetas (7-10 dias).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (cerebrovascular, lesões cardiovasculares ou periféricas).

Farmacocinética

Absorção

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 mg / dia.

Biodisponibilidade – alto. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 ug / l).

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas – 98-94%.

Metabolismo

Ele é metabolizada no fígado. O principal metabolito – inativo karboksilovoj derivados de ácido, T_máximo которого после повторного приема внутрь в дозе 75 alcançado através de mg 1 não (C_máximo – sobre 3 mg / l).

Dedução

Relatar as notícias – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (durante 120 horas após a injecção).

T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 não. A concentração dos rins de metabolitos alocados – 50%.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (KK a partir de 30 para 60 ml / min) e pessoas saudáveis.

Testemunho

A prevenção de desordens isquémicas (enfarte do miocárdio, golpe, trombose arterial periférica, morte cardiovascular súbita) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:

— после перенесенного инфаркта миокарда;

— после перенесенного ишемического инсульта;

— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) em combinação com o ácido acetilsalicílico;

— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral.

Doentes adultos e idosos Эгитромб назначают по 75 mg 1 vezes por dia, independentemente da refeição.

O tratamento deve começar no prazo de alguns dias antes 35 dias em pacientes enfarte do miocárdio e de 7 dias antes 6 meses – pacientes Após acidente vascular cerebral isquêmico.

Às остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 mg, а затем продолжать прием по 75 mg 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (dose 75-325 mg / dia). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 meses, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 do mês.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 mg 1 tempo / dia. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. Pacientes com mais de 75 anos курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 semanas.

Efeito colateral

Determinação da frequência de reacções adversas: frequentemente (>1/100, < 1/10); às vezes (>1/1000, < 1/100); raramente (>1/10 000, < 1/1000); raramente (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

A partir do sistema de coagulação do sangue: comum – hemorragia (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (trombocitopenia); raramente – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya púrpura (1/200 000 pacientes, tomar a droga).

A partir do sistema nervoso central e periférico: às vezes – dor de cabeça, tontura, parestesia; poucos – Vertigem do sistema; raramente – confusão, alucinações, расстройства вкусовых ощущений.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – hemorragia gastrointestinal, diarréia, dor abdominal, dispepsia; às vezes – acidente vascular cerebral hemorrágico, úlcera gástrica, úlcera duodenal, gastrite, náusea, vómitos, prisão de ventre, flatulência; raramente – pancreatite, colite (incl. язвенный или лимфоцитарный колит), estomatite, острая печеночная недостаточность, hepatite, нарушения функциональных проб печени.

Sistema cardiovascular: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

A partir do sistema hematopoético: às vezes – leucopenia, нейтропения и эозинофилия; raramente – tyazhelaya trombocitopenia (o número de plaquetas <30 x10⁹/eu), agranulocitose, granulocitopenia, апластическая анемия/панцитопения. anemia.

Reações dermatológicas: às vezes – comichão; raramente – dermatite bolhosa (eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica), exantema eritematoso, eczema, líquen plano.

As reações alérgicas: às vezes – erupção cutânea; очень редко – крапивница, angioedema, doença do soro, reações anafiláticas.

Por parte do sistema respiratório: raramente – broncoespasmo, pneumonite intersticial.

Со стороны костно-мышечной системы: raramente – artralgia, artrite, mialgia.

A partir do sistema urinário: raramente – aumento da creatinina sérica, glomerulonefrite.

De Outros: raramente – febre.

Contra-indicações

- Insuficiência hepática grave;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Até 18 anos (эффективность и безопасность не доказаны);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, insuficiência renal crônica, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (incl. trauma, operações), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, NSAIDs (incluindo inibidores COX-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Gravidez e aleitamento

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Precauções

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, cirurgia, pacientes, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), e em pacientes, получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAIDs (incl. ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, incl. скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. оно может усиливать кровотечение.

Durante o período de tratamento é necessário para monitorizar o desempenho do sistema hemostático (TTPA, o número de plaquetas, Os testes de função plaquetária); analisar regularmente a actividade funcional do fígado.

В случае хирургических вмешательств, Se efeito antiplaquetário não é desejável, курс лечения следует прекратить за 7 dias antes da operação.

Os pacientes devem ser advertidos sobre, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура – потенциально смертельное состояние, requerendo tratamento imediato, incl. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (Menos 7 dias) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Overdose

Sintomas: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Tratamento: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Interações Medicamentosas

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, geparina, тромболитиков, anticoagulantes, NSAIDs), повышает риск развития кровотечений из ЖКТ, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Além Disso, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 3 ano.