EFEVELON®

Material activo: Venlafaxina
Quando ATH: N06AA
CCF: Antidepressivo
Códigos CID-10 (testemunho): F31, F32, F33, F41.2
Quando CSF: 02.02.06
Fabricante: Actavis hf. (Islândia)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, ESTRUTURA E EMBALAGEM

Pílulas, revestido laranja, volta, lenticular, rotulado “V2” um lado.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, croscarmelose de sódio, povidona K30, estearato de magnesio, Água purificada.

A composição do invólucro: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, Dióxido de titânio, polietileno glicol 400 (PEG 400) (macrogol), corante “закатный желтый” FCF.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido laranja, volta, lenticular, riscos de ambos os lados, боковыми рисками и маркировкой “V” с одной стороны риски и “4” с другой стороны риски.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, croscarmelose de sódio, povidona K30, estearato de magnesio, Água purificada.

A composição do invólucro: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, Dióxido de titânio, polietileno glicol 400 (PEG 400) (macrogol), corante “закатный желтый” FCF.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antidepressivo, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (tricíclicos, tetracíclicos ou outros), является смесью двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Venlafaxina e seu principal metabolito, ó-desmetilvenlafaksin (EFA) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Além Disso, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Venlafaxina e EFA objetivos são igualmente eficientemente afetam a aquisição reversa de neurotransmissores.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, gistaminovm (H)₁-receptores e α₁-cérebro adrenoreceptoram. Venlafaxina não inibe a atividade da Mao. Não tem nenhuma afinidade de opioides, benzodiazepinovym, fenciklidinovym ou receptores NMDA.

Farmacocinética

Absorção

После приема препарата внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Depois de receber uma dose única do medicamento em 25-150 mg C_máximo достигается в течение приблизительно 2.4 h e é 33-172 ng / mL. Depois de tomar a droga durante a hora da refeição (C)_máximo no plasma é aumentada pela 20-30 m, No entanto, valores de C_máximo и абсорбции не меняются. C_máximo ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 horas após a injecção.

Dentro do intervalo de doses diárias 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

Distribuição

При многократном введении C_ss venlafaxina e EFA objetivos são alcançados dentro de 3 dias.

A ligação de venlafaxina e EFA com proteínas do plasma sanguíneo está em conformidade 27% e 30%.

Metabolismo

Подвергается интенсивному метаболизму при “primeira passagem” através do fígado. O principal metabolito – О-десметилвенлафаксин (EFA).

Dedução

T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 e 11 não. EFA e outros metabolitos, а также неизмененный венлафаксин, excretada na urina.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Em pacientes com cirrose do fígado sangue plasma concentrações de venlafaxina e EFA gerado, e a velocidade que é reduzida a sua excreção.

При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; e t_1/2 aumentos. Reduzir a folga total são principalmente observada em pacientes com KK menos 30 ml / min. Idade e sexo do paciente não afetam a droga farmakokinetiku.

Testemunho

— лечение депрессий;

— профилактика рецидивов депрессий.

Regime de dosagem

O medicamento é tomado por via oral, желательно в одно и тоже время суток, mealtime. Таблетки не разжевывают, запивают жидкостью.

A dose de partida recomendada é 75 mg (de 37.5 mg 2 vezes / dia) diariamente. Se após algumas semanas de tratamento, não há nenhuma melhoria significativa, dose diária pode ser aumentada para 150 mg (de 75 mg 2 vezes / dia).

Às депрессии средней степени тяжести A dose diária recomendada é de 225 мг по 75 mg 3 vezes / dia. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 mg / dia.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе – transtorno depressivo grave ou outra condição, que requerem tratamento hospitalar, – можно сразу назначить препарат в суточной дозе 150 mg (de 75 mg 2 vezes / dia). Depois disso, a dose diária pode ser aumentada para 75 mg cada 2-3 dias para obter o efeito terapêutico desejado.

Максимальная суточная доза препарата Эфевелон^® é 375 mg. Depois de atingir o efeito terapêutico desejado dose diária pode ser reduzida gradualmente ao nível mínimo eficaz.

Apoio terapia e recaída prevenção продолжается в течение 6 meses ou mais. Препарат назначают в минимальной эффективной дозе, применявшейся при лечении депрессивного эпизода.

Às gravidade leve insuficiência renal (скорость клубочковой фильтрации более 30 ml / min) regime de dosagem de correcção não é necessária. Às insuficiência renal moderada (Taxa de filtração glomerular 10-30 ml / min) dose deve ser reduzida por 25-50%. Em conexão com a extensão de T_1/2 venlafaxina e seu metabólito ativo (EFA), tais pacientes devem tomar a dose inteira 1 tempo / dia. Às insuficiência renal grave (taxa de filtração glomerular de menos 10 ml / min) применение венлафаксина не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. Os pacientes, em hemodiálise, pode receber 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Às insuficiência hepática leve (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 sec) regime de dosagem de correcção não é necessária. Às insuficiência hepática moderada (ПВ от 14 para 18 sec) a dose deve ser reduzida pela 50%. Às insuficiência hepática grave применение Эфевелона^® não recomendado, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Os doentes idosos é necessário ajuste da dose, Porém (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, por exemplo, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. Se a dose, o paciente deve estar sob estreita supervisão médica.

По окончании приема препарата Эфевелон^® дозу рекомендуется снижать постепенно, pelo menos, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, para minimizar o risco de, associadas com o cancelamento da droga. Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Efeito colateral

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. Em cuidados de longa duração, a gravidade e a frequência destes efeitos é reduzido, Não há necessidade de terapia.

A frequência de efeitos secundários: frequentemente (≥1%), às vezes (≥ 0.1%, mas <1%), raramente (≥ 0,01%, mas <0.1%), raramente (<0.01%).

A partir do sistema digestivo: diminuição do apetite, prisão de ventre, náusea, vómitos, boca seca; às vezes – изменение лабораторных проб функции печени; raramente – hepatite.

Metabolismo: colesterol sérico aumentado, perda de peso; às vezes – giponatriemiya, Síndrome de secreção inadequada de ADH.

Sistema cardiovascular: frequentemente – hipertensão arterial, rubor da pele; às vezes – постуралъная гипотензия, taquicardia.

A partir do sistema nervoso central e periférico: sonhos anormais, tontura, insônia, hypererethism, parestesia, estupor, aumento do tônus ​​muscular, tremor; às vezes – apatia, alucinações, espasmos musculares, síndrome da serotonina; raramente – convulsões, reacções maníacas, assim como os sintomas, neirolepticeski uma reminiscência síndrome maligna.

A partir dos sentidos: frequentemente – distúrbios de acomodação, midriaz, visão embaçada; às vezes – disgeusia.

A partir do sistema urinário: dizurija (principalmente – dificuldades no início da micção); às vezes – retenção urinária.

Na parte do sistema reprodutivo: ejaculação anormal, ereção, anorgazmija; às vezes – diminuição da libido, menorragija.

Reações dermatológicas: Suando; às vezes – reacção de fotossensibilidade; raramente – eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.

A partir do sistema hematopoético: às vezes – hemorragias na pele (equimose) e membranas mucosas, trombocitopenia; raramente – hemorragia prolongada.

As reações alérgicas: às vezes – erupção cutânea; raramente – reacções anafiláticas.

De Outros: fraqueza, fadiga.

После резкой отмены Эфевелона^® или снижения его дозы possível fadiga, sonolência, dor de cabeça, náusea, vómitos, anorexia, boca seca, tontura, diarréia, insônia, alarme, irritabilidade, desorientação, hipomania, parestesia, Suando. Estes sintomas são geralmente leves e passam sem tratamento. Devido a probabilidade destes sintomas, é muito importante reduzir gradualmente a dose da droga.

Contra-indicações

- inibidores da MAO simultânea;

- Disfunção renal grave (SCF<10 ml / min);

- Hepática grave;

- Infância e adolescência up 18 anos;

— установленная или подозреваемая беременность;

- Aleitamento;

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует применять препарат в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, hipertensão, taquicardia, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, glaucoma de ângulo fechado, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости кожных покровов и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.

Gravidez e aleitamento

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение при беременности (ou suspeita de gravidez) possivelmente apenas, se o benefício potencial para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Mulheres em idade fértil должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит выделяются с грудным молоком. A segurança destas substâncias para bebés não comprovadas, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Se o tratamento da mãe foi concluído pouco antes de dar à luz, o recém-nascido pode experimentar sintomas de abstinência de drogas.

Precauções

При депрессивных расстройствах перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток.

Для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, e o paciente deve estar sob supervisão médica.

Em pacientes com transtornos afetivos no tratamento dos antidepressivos, incl. Venlafaxine, gipomaniakale maniakale ou podem ocorrer, o estado. Como outros antidepressivos, венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Tais pacientes necessitam de acompanhamento médico.

Эфевелон^® (como outros antidepressivos) Ele deve ser administrado com cautela em pacientes com epilepsia na história. Лечение следует прервать при возникновении эпилептических припадков.

Pacientes devem ser avisados da necessidade de consultar o seu médico imediatamente se você experimentar a erupção, elementos de urtikarnyh, ou outras reações alérgicas.

В некоторых случаях на фоне приема Эфевелона^® отмечено дозозависимое повышение АД, Recomenda-se, portanto, o anúncio de acompanhamento regular, especialmente durante a dose de clarificar ou aumento.

На фоне приема Эфевелона^® возможно увеличение ЧСС, особенно при применении в высоких дозах. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Os pacientes, particularmente os idosos., должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Tal como acontece com outros inibidores da recaptação da serotonina, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. No tratamento de pacientes, predispostos a tais condições, Há uma necessidade de atenção.

Во время приема Эфевелона^®, especialmente no contexto de desidratação ou reduzir o CCO (incl. у пациентов пожилого возраста и больных, tomar diuréticos), pode ocorrer hiponatremia e/ou síndrome de secreção inadequada de ADH.

Enquanto tomar o remédio, pode ocorrer midríase, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у пациентов, propenso a sua melhoria ou zakratougolna quem sofre de glaucoma.

Нет достаточного количества данных о применении венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Até agora realizados ensaios clínicos não têm demonstrado nenhuma tolerância para venlafaksinu ou dependendo dele. Apesar disso, tal como acontece com o tratamento de outras drogas, que actua sobre o sistema nervoso central, o médico deve estabelecer uma observação minuciosa dos pacientes para detectar sinais de abuso de drogas. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Apesar de, a venlafaxina não tem efeito na função cognitiva e psicomotora, deve ser considerado, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Sobre isso deve notificar o paciente antes do tratamento. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

На фоне приема Эфевелона^® следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. experiência de aplicação da venlafaxina nestas circunstâncias, não há nenhum.

Прием препарата Эфевелон^® Você pode começar a não menos de 14 dias após o término da terapia MAO inibidores. Se usado inibidor reversível da MAO (Moclobemide), Esse intervalo pode ser menor (24 não). Os inibidores da MAO de terapia podem começar não inferior 7 дней после отмены препарата Эфевелон^®.

В период лечения Эфевелоном^® не рекомендуется употребление алкоголя.

При назначении препарата Эфевелон^® пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, o que em 1 aba. 25 mg contém 56.62 Mg Lactose; em 1 aba. 37.5 mg – 84.93 Mg Lactose; em 1 aba. 50 mg – 113.24 Mg Lactose, em 1 aba. 75 mg – 169.86 Mg Lactose.

Uso em Pediatria

Безопасность и эффективность применения препарата Эфевелон^® em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos не доказаны.

Overdose

Sintomas: Alterações eletrocardiográficas (Prolongamento do intervalo QT, pés de bloqueio do feixe Guisa, a expansão do micro), Sinusal ou taquicardia ventricular, bradicardia, gipotenziya, estado convulsivo, mudança de consciência (redução do nível de vigília). Overdose de venlafaxina durante a admissão ao álcool e/ou outras drogas psicotrópicas, relatou o resultado mortal.

Tratamento: terapia sintomática. Antídotos específicos são desconhecidos. Recomendado a monitorização contínua das funções vitais (respiração e circulação). Показано назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Não é recomendável para induzir o vômito no perigo de aspiração. Venlafaxina e EFA objetivos não são exibidos quando diálise.

Interações Medicamentosas

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано.

При одновременном приеме Эфевелона^® с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление эффекта последнего из-за повышения его концентрации в плазме крови.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

При одновременном применении Эфевелона^® с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов, существенно не изменяется. Também não encontrado nenhum efeito sobre o diazepam efeitos psicomotores e psicométricos.

Juntamente com a klozapinom do aplicativo pode experiência aumentou seu nível no plasma sanguíneo e o desenvolvimento de efeitos colaterais (por exemplo, ataques epiléticos).

Juntamente com o aplicativo risperidonom (Apesar do aumento da AUC risperidone) farmacocinética da quantidade de ingredientes ativos (Risperidona e seu metabólito ativo) Não significativamente alterado.

Эфевелон^® усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

Medicamentos, метаболизм которых происходит при участии изоферментов цитохрома Р450: CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. Ao contrário de muitos outros antidepressivos, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами изофермента CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6, Desde a concentração total da substância activa e dos metabolitos (venlafaxina e EFA) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении Эфевелона^® в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано. Venlafaxina – относительно слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов СYP1А2, СYP2C9 и СYP3А4; Portanto, você não deve esperar sua interação com outras drogas, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Cimetidina inibe o metabolismo de venlafaxina em “primeira passagem” через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. A maioria dos pacientes é esperado apenas um ligeiro aumento na atividade farmacológica total da venlafaxina e EFA (mais pronunciada em pacientes mais velhos e em violação do fígado).

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика последнего (уменьшение AUC на 28% e C_makh – em 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение данных изменений неизвестно.

Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (incl. bloqueadores beta, Diuréticos e inibidores da ECA) и гипогликемическими препаратами не обнаружено.

Эфевелон^® не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

A droga deve ser armazenado num local seco, inacessível para crianças em temperatura não superior a 30 ° C. Validade – 3 ano.