A drospirenona
Quando ATH:
G03AA12
Ação farmacológica.
Depois de drospirenona a administração oral é rápida e completamente absorvido. A concentração máxima no soro é 37 ng / mL, Ele chegou a aproximadamente 1-2 horas após uma única dose oral. Biodisponibilidade - cerca de 76-85%. Ingestão simultânea de alimentos não tem efeito sobre a biodisponibilidade da droga.
A drospirenona se liga à albumina do plasma, Não é obrigado a SHBG e SHBG. Apenas 3-5% da quantidade total de soro está ocioso, 95-97% De não-ligada especificamente à albumina. Aumento induzido por Etinilestradiol de SHBG não afectou a ligação de drospirenona com proteínas plasmáticas. O volume médio de distribuição de drospirenona é 3,7-4,2 l / kg.
A drospirenona completamente metabolizada. Os principais metabolitos no plasma são as formas de ácido de drospirenona, os quais são formados pela abertura do anel lactona, e 4,5-di-hidro-drospirenona-3-sulfato. Ambos os metabólitos são formados sem o envolvimento de P450.
A pequena quantidade de drospirenona metabolizado pelo citocromo P450 ZA4 (dados in vitro). Taxa de depuração da drospirenona no soro de cerca de 1,2-1,5 ml / min / kg. Interacção directa da drospirenona e etinilestradiol foram encontrados.
Drospirenona Concentração no soro diminuiu nas duas fases. Na fase de semi-vida terminal é de cerca de 31 não. A drospirenona é saída inalterada. Os metabolitos são excretados na urina e bílis na proporção de 1,2 para 1,4; meia-vida é de cerca de 1,7 dia.
Na farmacocinética da drospirenona não afecta a concentração de SHBG. Após administração diária da concentração de fármaco no soro sanguíneo por aumentos de 2-3 vezes, atingindo concentração de equilíbrio na segunda metade do ciclo de recepção.
