Dorzolamid

Quando ATH:
S01EC03

Característica.

Inibidores da anidrase carbónica. Cloridrato de Dorzolamida é um pó cristalino branco ou quase branco, solúvel em água, ligeiramente solúvel em metanol e etanol. Peso molecular 360,90.

Ação farmacológica.
Protivoglaukomnoe.

Aplicação.

De acordo com a Referência da Mesa dos Médicos (2009), cloridrato de dorzolamida quanto 2% solução oftálmica é indicado para o tratamento de pressão intraocular elevada em pacientes com hipertensão ocular ou glaucoma de ângulo aberto.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade.

Gravidez e aleitamento.

Quando a gravidez é possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto (estudos adequados e bem controlados de a segurança do uso em mulheres grávidas não foram realizados).

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Efeitos teratogênicos. Em estudos do impacto tóxico de cloridrato de dorzolamida durante a gravidez em coelhos quando administrada em doses ≥ 2,5 mg / kg / dia (em 31 vezes a utilização oftalmológica recomendada no Homem no) Ele foi marcado malformações dos corpos vertebrais (observada em doses, causando acidose metabólica) e reduzindo o ganho de peso em fetos e fêmea. Não houve ocorrência de malformações, associado com a utilização de cloridrato de dorzolamida, em estudos em ratos com doses até 10 mg / kg / dia (em 125 vezes a dose recomendada em seres humanos no uso oftálmico).

Estudos de cloridrato de Dorzolamida de ratos lactantes diminuiu o ganho de peso em 5-7% na prole com a introdução de seus ratos em lactação em dose 7,5 mg / kg / dia (em 94 vezes superiores à dose recomendada em seres humanos no uso oftálmico). Houve um ligeiro atraso no desenvolvimento pós-natal, incl. erupção dos incisivos e olho abertura em combinação com reduzido peso do fruto.

Desconhecido, se cloridrato de dorzolamida fica para o leite materno de mulheres a amamentar. Considerando-se, ele pode causar efeitos secundários graves em crianças, amamentados, mães em amamentação devem parar de amamentar ou, ou a utilização de dorzolamida.

Efeitos colaterais.

Estes ensaios clínicos controlados

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: aproximadamente 1/3 pacientes está queimando, formigamento ou desconforto em seus olhos após a instilação; 10-15% — identificar ceratite superficial; sobre 10% -sinais e sintomas de reacções alérgicas oculares; 1-5%-conjuntivite e pálpebra reações de (cm. Precauções), visão embaçada, vermelhidão dos olhos, lacrimação, olhos secos, fotofobia; raramente é a dor de cabeça, astenia / utomlyaemosty.

A partir do tracto digestivo: aproximadamente 1/4 pacientes — um gosto amargo na boca após o uso; raramente, náuseas.

De Outros: em casos raros, erupções de pele, urolithiasis, iridocyclitis.

O estudo clínico de três meses em crianças, perfil de efeitos secundários, quando utilizados como solução oftálmica de cloridrato de dorzolamida era comparável à dos doentes adultos.

Prática clínica

Efeitos colaterais, ou são observados em ensaios clínicos com uma frequência inferior a 1%, ou observado na prática clínica no pedido de 2% Solução oftálmica de cloridrato de dorzolamida (ea frequência da sua ocorrência não está definido): sinais e sintomas de reacções alérgicas sistémicas (incl. angioedema, broncoespasmo, coceira, urticária), tontura, parestesia, dor ocular, miopia transitória, descolamento da coróide após trabeculectomia, século slipanie, dispneia, dermatite de contato, sangramento do nariz, boca seca, irritação da garganta.

Cooperação.

Embora os ensaios clínicos como cloridrato de dorzolamida 2% solução oftálmica sem violações da ácido-base e balanço eletrolítico relataram, tais violações foram relatados com inibidores orais da anidrase carbônica e, em alguns casos fundamentado o número de interações medicamentosas, incl. manifestação de toxicidade, associada com altas doses de salicilatos). Portanto, você deve considerar a possibilidade de tais interações a droga em pacientes, usando solução oftálmica dorzolamida.

Há uma chance de aumentar os efeitos sistêmicos conhecidos, associada com a inibição da anidrase carbónica, pacientes, recebendo inibidores da anidrase carbônica interior e local (não recomendado para uso combinado).

Overdose.

Pode haver a seguir sintomas: desequilíbrio eletrolítico, Acidose, desordens do sistema nervoso.

Tratamento: sintomático, requer monitoramento de eletrólitos (especialmente de potássio) níveis e controlar o valor de pH do sangue.

Dosagem e Administração.

Konъyunktyvalno. Enterrado em 1 cair no olho afetado (ou olhos) 3 uma vez por dia. Quando se utiliza outro oftálmica local, significa o intervalo entre a instilação deve ser pelo menos 10 m.

Precauções.

Cloridrato de dorzolamida é uma sulfanilamida e embora aplicado topicamente, submetido a absorção sistémica. A este respeito, quando se utiliza olho dorzolamida gotas podem ocorrer reacções secundárias, característica de sulfonamidas. Havia, embora rara, mortes devido a reações graves às sulfonamidas, Stevens - Johnson, síndrome de incluindo, necrólise epidérmica tóxica, gepatonekroz fulminante, agranulocitose, anemia aplástica, etc.. discrasias sanguíneas. Sensibilização de sulfonamidas podem ocorrer com o uso repetido, independentemente da via de administração. Quando as reacções adversas graves ou de hipersensibilidade manifestação do uso deve ser interrompido.

Em pacientes com glaucoma de ângulo fechado agudo além de fundos, aplica-se quando ocular, medidas terapêuticas adicionais necessários. Aplicação 2% Solução oftálmica de cloridrato de dorzolamida, em pacientes com ataques agudos de glaucoma de ângulo fechado não foi estudado.

Ele deve ser usado com precaução 2% Solução oftálmica de cloridrato de dorzolamida, em pacientes, células endoteliais corneanas de baixa densidade, uma vez que estes doentes aumentou a probabilidade de desenvolvimento de edema.

Características de uso em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina inferior 30 ml / min) não determinado. Porque o cloridrato de dorzolamida (bem como o seu metabolito) excretados principalmente pelo rim, não é recomendado nesta patologia.

Funcionalidades da aplicação em pacientes com insuficiência hepática não está definido (Use com cuidado).

Em estudos clínicos, o uso prolongado, como o cloridrato de dorzolamida 2% solução oftálmica relatado com efeitos colaterais locais, conjuntivite e reacções de idade, principalmente. Muitas dessas reações tiveram as manifestações clínicas e curso de tipo alérgico e passou após a abolição PM. Quando tais reações a droga deve ser descontinuada e avaliar a condição do paciente antes de retomar a terapia.

Os casos notificados de ceratite bacteriana, associado com a utilização de agentes oftálmicos, em frascos de múltiplas doses. Quando a opção de contaminação não intencional do frasco e o surgimento de infecções oculares.

Não usar a solução oftálmica de cloridrato de dorzolamida com as lentes de contato.