Butamina GEKSAL

Material activo: Doʙutamin
Quando ATH: C01CA07
CCF: Beta₁-adrenomimetik. Кардиотоник
Códigos CID-10 (testemunho): I50.0, I50.1
Quando CSF: 01.02.03.02
Fabricante: Hexal AG (Alemanha)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Valium para solução para perfusão в виде порошка от белого до слегка розового цвета.

Excipientes: manitol.

530 mg – garrafas de vidro com uma capacidade de 20 ml (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Кардиотонический препарат негликозидной природы, beta₁-adrenomimetik. É um companheiro de corrida, синтетический симпатомиметический амин, родственный по структуре изопротеренолу и допамину. Оказывает положительное инотропное действие на миокард; умеренно увеличивает ЧСС, увеличивает ударный и минутный объемы сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения. Системное давление при этом существенно не изменяется. Препарат вызывает уменьшение давления наполнения желудочков сердца. Увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. Увеличение сердечного выброса может вызвать повышение перфузии почек и увеличение экскреции натрия и воды.

У детей увеличение ударного объема, которое наблюдается под влиянием добутамина, сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; при этом отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД.

Эффект препарата развивается через 1-2 мин после начала инфузии.

Farmacocinética

Distribuição

При непрерывной инфузий C_ss Os níveis plasmáticos atingidos após 10-12 m. Величина C_ss в крови линейно увеличивается с увеличением скорости инфузии. V_d – sobre 0.2 l / kg.

Metabolismo

Добутамин метаболизируется преимущественно в тканях и в печени. Метаболизм происходит преимущественно за счет конъюгации с глюкуронидами, а также до образования фармакологически неактивного 3-О-метил-добутамина.

Dedução

T_1/2 é 2-3 m. Плазменный клиренс не зависит от минутного объема сердца и составляет 2.4 л/мин/м². Выводится преимущественно почками и с желчью. Mais 2/3 от введенной дозы выводится почками в виде глюкуронидов и 3-О-метил-добутамина.

Testemunho

- Insuficiência cardíaca aguda;

— острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности;

- A insuficiência cardíaca congestiva (при декомпенсации; как временное вспомогательное средство на фоне стандартной терапии);

— низкий минутный объем сердца (как побочная реакция при ИВЛ).

Regime de dosagem

A droga é introduzido / sob a forma de infusões. Из-за малого T_1/2 добутамина следует проводить непрерывные длительные инфузии.

Длительность в/в инфузии зависит от клинической эффективности. Во время введения Добутамина Гексал необходим постоянный мониторинг ЧСС, сердечного ритма, величины АД, количества выделенной мочи и скорости инфузий. Possivelmente, в ходе лечения следует также контролировать величины минутного объема сердца, центрального венозного давления и давления в легочных капиллярах.

Adultos препарат рекомендуется вводить в дозах 2.5-10 мкг/кг массы тела/мин. В отдельных случаях доза составляет до 40 ug / kg / min.

Babies препарат рекомендуется вводить в дозах 1-15 ug / kg / min. При применении в дозах ≥ 7.5 мкг/кг/мин начинает проявляться большинство побочных явлений (particularmente taquicardia). Há evidências, testemunhando, что минимально эффективная доза в детском возрасте выше, do que em adultos. При этом максимальная переносимая доза в детском возрасте ниже, do que em adultos. С осторожностью следует производить подбор необходимой дозы, tk. терапевтическая широта добутамина у детей, aparentemente, более низкая.

Рекомендации для проведения инфузий Добутамина Гексал в различных начальных дозах представлены в таблице.

* при удвоенной концентрации, ou seja,. às 2 × 250 мг добутамина в 50 mL de solvente, необходимо рекомендуемые дозы уменьшить в 2 vezes.

Termos de preparação e administração da solução para perfusão

Добутамин Гексал предназначен только для в/в инфузий после предварительного разведения. Скорость и продолжительность введения Добутамина Гексал устанавливают индивидуально с учетом реакции больного и динамики гемодинамических показателей.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий первоначально разводят в 10 ml de água estéril para injecção, если препарат полностью не растворился, добавляют еще 10 ml.

При необходимости дальнейшего разведения концентрата добутамина следует использовать 5% glicose, 0.9% cloreto de sódio, раствор Рингера или раствор натрия-лактата.

Разведенный раствор можно хранить в течение 24 não, после этого раствор не подлежит применению

Soluções, содержащие добутамин для инфузий, могут давать розовую окраску, интенсивность которой со временем будет возрастать (вследствие его окисления), однако существенной потери активности и возрастания токсичности не происходит. Приготовленные растворы не предназначены для многократного отбора препарата.

Efeito colateral

A partir do sistema hematopoético: disfunção plaquetária. Торможение агрегации тромбоцитов носит преходящий характер и проявляется только при длительном применении (инфузия в течение нескольких дней) produto. В некоторых случаях наблюдаются петехиальные кровотечения.

CNS: dor de cabeça, irritabilidade, inquietação.

Sistema cardiovascular: при применении препарата в обычных терапевтических дозах в большинстве случаев – увеличение ЧСС на 5-15 u. / min; 7-10% – повышение систолического АД на 20-50 mmHg. (у пациентов с высоким АД можно ожидать значительного повышения АД); em alguns casos – внезапное и выраженное падение АД, которое возвращалось к первоначальной величине после снижения дозы или прекращения инфузии; возможно развитие желудочковых нарушений ритма или усиление уже имеющегося; 5% – дозозависимые желудочковые экстрасистолы; замедление AV-проводимости и повышение частоты сокращений желудочков сердца у пациентов с мерцанием предсердий (поэтому таким пациентам перед инфузией добутамина необходима дигитализация); 1-3% – angina (especialmente em pacientes idosos), batida de coração, náusea; raramente – незначительная вазоконстрикция (прежде всего у пациентов, которые ранее получали бета-адреноблокаторы).

У детей наблюдается более выраженное по сравнению со взрослыми нарастание ЧСС и/или величины АД, а также более незначительное снижение величины давления в легочных капиллярах. Отмечено также повышение давления в легочных капиллярах, особенно у детей в возрасте до 1 ano.

A partir do sistema urinário: при применении препарата в высоких дозах возможны частые позывы на мочеиспускание.

Metabolismo: снижение уровня калия в сыворотке крови; raramente – kaliopenia.

As reações alérgicas: raramente – erupção cutânea, febre, eozinofilija.

As reacções locais: possivelmente – флебит в местах инфузии; при возникновении случайных паравенозных инфильтратов возможно появление локального воспаления различной степени тяжести; em alguns casos – некрозы кожи.

Contra-indicações

— существенно сниженное диастолическое расслабление желудочков при тампонаде сердца;

- Estenose Aortalnыy;

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

- Gipovolemiя;

- inibidores da MAO simultânea;

- Aleitamento;

- Pheochromocytoma;

— желудочковые аритмии, incl. fibrilação ventricular;

- Hipersensibilidade à droga.

Добутамин не улучшает показатели гемодинамики, если имеются препятствия наполнению желудочков и/или оттоку крови из желудочков.

DE cautela следует применять препарат при метаболическом ацидозе, giperkapnii, hipóxia, taxiaritmii, мерцательной аритмии, enfarte do miocárdio (добутамин в высоких дозах может увеличивать ЧСС и сократимость миокарда и, повышая потребность миокарда в кислороде, усилить ишемию), при легочной гипертензии, doenças vasculares oclusivas (артериальной тромбоэмболии, aterosclerose, облитерирующем тромбангиите /болезни Бюргера/, холодовой травме /в т.ч. при отморожении/, диабетическом эндартериите, Doença de Raynaud), glaucoma de ângulo fechado, Gravidez, em crianças e adolescentes menores de 18 anos.

Gravidez e aleitamento

Применение добутамина при беременности возможно только в том случае, se o benefício esperado para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на время терапии.

Precauções

При проведении непрерывной инфузии продолжительностью 72 ч и более возможно развитие толерантности, поэтому могут понадобиться более высокие дозы для сохранения первоначального эффекта.

Разведенный в стерильной воде для инъекций лиофилизат добутамина перед дальнейшим разведением следует хранить при температуре от 2° до 8°С, максимально в течение 48 não, а при комнатной температуре – maximamente 6 não.

Дальнейшее разведение следует производить непосредственно перед применением препарата. Cozido de solução deve ser usada dentro 24 não, после этого раствор не подлежит применению.

Обязателен постоянный контроль АД, давления наполнения желудочков, pressão venosa central, pressão da artéria pulmonar, Frequência Cardíaca, ECG, a temperatura do corpo e diurese, concentração de potássio no soro sangüíneo.

При проведении лечения следует контролировать региональное увеличение или уменьшение коронарного кровотока (кровоток в венечных сосудах сердца), tk. при этом возможно изменение потребности миокарда в кислороде.

Скорость и продолжительность введения добутамина устанавливают в соответствии с реакцией пациента, которая определяется гемодинамическими параметрами (Frequência Cardíaca, ритм сердца, DE) и при возможности определения – минутным объемом сердца, давлением желудочкового наполнения (центральное венозное, внутрикапиллярное давление в малом круге кровообращения и давление в левом предсердии), а также признаками изменения кровенаполнения в системе легочной артерии и органного кровотока (диурез, температура кожи и психическое состояние).

Em casos, когда среднее АД составляет менее 70 mmHg., а конечно-диастолическое давление левого желудочка не повышено, может присутствовать гиповолемия, которая должна быть скорректирована до введения добутамина. Если АД остается низким или продолжает снижаться во время введения препарата, несмотря на адекватную величину конечно-диастолического давления и минутного объема крови, необходимо рассмотреть возможность применения допамина или норэпинефрина.

Добутамин не рекомендуется в качестве вспомогательного средства при гиповолемическом шоке.

В некоторых случаях при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации наряду с добутамином показано назначение периферических вазодилататоров (incl. натрия нитропруссида, NITROGLICERINA).

Overdose

Sintomas: náusea, vómitos, perda de apetite, tremor, ansiedade, cardiopalmus, taquicardia, integuments, fibrilação ventricular, aumento excessivo da pressão arterial, isquemia do miocárdio, kardialgija, dor de cabeça, falta de ar, ангинозная или неспецифическая боль в груди.

Tratamento: interrupção da droga, интубация трахеи для обеспечения вентиляции легких и оксигенации крови. При чрезмерном повышении АД – um / introdução de alfa-bloqueadores de curta acção, при желудочковой тахиаритмии – пропранолол или лидокаин. При случайном приеме внутрь – O carbono ativado (эффективнее промывания желудка и индукции рвоты). Gemo- E diálise pyeritonyealinyi, diurez, гемосорбция с использованием активированного угля неэффективны.

Interações Medicamentosas

При одновременном приеме бета-адреноблокаторов благодаря конкурентному торможению рецепторов катехоламинергические эффекты добутамина могут быть ослаблены. Преобладающие при этом альфа-адренергические эффекты способствуют периферической вазоконстрикции с последующим повышением АД.

При одновременной блокаде α-адренорецепторов преобладающие в этом случае бета-адреностимулирующие эффекты могут вызвать тахикардию и периферическую вазодилатацию.

Одновременное применение нитроглицерина или нитропруссида натрия, especialmente com doença cardíaca isquêmica, способствует увеличению минутного объема сердца и снижению системного сосудистого сопротивления и давления наполнения желудочков. ЧСС и АД при этом незначительно увеличиваются или не изменяются.

Применение добутамина у больных сахарным диабетом может вызвать более высокую потребность в инсулине. Поэтому больным сахарным диабетом следует контролировать уровень глюкозы.

Одновременный прием ингибиторов АПФ и добутамина в высоких дозах может привести к увеличению минутного объема сердца, вызванного повышением потребности миокарда в кислороде. Это может привести к появлению болей в сердце и аритмии.

В комбинации с допамином обычно не отмечается дополнительного прироста минутного объема сердца, что возможно при применении одного добутамина. Однако подобное сочетание повышает системное АД, увеличивает почечный кровоток, выведение натрия и диурез, а также предотвращает повышение давление наполнения желудочков.

Противопоказан одновременный прием ингибиторов МАО, tk. в этом случае возможно развитие угрожающих для жизни побочных явлений (crise hipertensiva, colapso, нарушение сердечного ритма и внутричерепные кровотечения).

Os antidepressivos tricíclicos, maprotilina, cocaína, доксапрам, гуанадрел, guanethidine, усиливают прессорный эффект и риск развития кардиотоксических побочных эффектов.

Ergometrina, ergotamin, metilergometrina, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).

hormonas da tiróide aumentar (mutuamente) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (especialmente na aterosclerose coronária).

Не имеется четких указаний о взаимодействии добутамина с препаратами наперстянки, furosemidom, espironolactona, lidokainom, изосорбида динитратом, morfina, atropynom, geparinom, протамина сульфатом, хлоридом калия, фолиевой кислотой и парацетамолом.

Incompatibilidade farmacêutica

Ингаляционные анестетики производные углеводородов (incl. clorofórmio, enfluran, halothane, izofluran, metoksifluran) увеличивают риск возникновения тяжелых предсердных или желудочковых аритмий (повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам).

Нельзя смешивать раствор добутамина с щелочными растворами (por exemplo, 5% раствор натрия гидрокарбоната), soluções, содержащими как натрия бисульфат, так и этанол, с ацикловиром, aminofillinom, бретилием, кальция хлоридом, gluconato de cálcio, формиатом цефамандола, натриевой солью цефалотина, натриевой солью цефазолина, diazepamom, digoksinom, ácido etacrínico (sódio), furosemidom, гепарином натрия, гидрокортизоном натрия сукцинатом, insulinom, хлоридом калия, сульфатом магния, penicilina, fenitoína, estreptoquinase, verapamil.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 3 ano.

После растворения препарат можно хранить в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°C или в течение 6 ч при температуре не выше 25°C.