ДИКЛОНАТ П

Material activo: Diclofenac
Quando ATH: M01AB05
CCF: NSAIDs
Quando CSF: 05.01.01.03.01
Fabricante: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Croácia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Solução para in / e / m Claro, incolor a amarelo pálido, со слабым запахом бензилового спирта.

Excipientes: Álcool benzílico, manitol, Hidróxido de sódio, metabissulfito de sódio, propileno glicol, água d / e.

3 ml – ampola (5) – pallets (1) – embalagens de papelão.

Os supositórios rectais branco-amarelado, формы конуса, со слабым запахом жира; на продольном срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Excipientes: de gordura sólida.

5 PC. – tiras (2) – embalagens de papelão.

Os comprimidos de libertação sustentada, revestido Cor rosa, forma circular, с однородной и гладкой поверхностью, com bordas chanfradas; de apresentações – ядро белого цвета.

Excipientes: sacarose, álcool cetílico, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, polyvidone.

A composição do invólucro: hidroxipropil, óxido de ferro vermelho (E172), polissorbato, talco, Dióxido de titânio, polietileno glicol, sacarose.

10 PC. – blisters (2) – caixas de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS.

Ação farmacológica

NSAIDs, ácido fenilacético. Tem um anti-inflamatória pronunciada, analgésico leve e efeito antipirético. O mecanismo de acção está associada com a inibição da COX – metabolismo principal enzima do ácido araquidônico, é um precursor de prostaglandinas, que desempenham um papel importante na patogénese da inflamação, dor e febre. O efeito analgésico é causada por dois mecanismos: periférico (indirectamente, através da inibição da síntese de prostaglandinas) e aquecedor (através da inibição da síntese de prostaglandinas, no sistema nervoso central e periférico).

Inibe a síntese de proteoglicanos na cartilagem.

Em doenças reumáticas reduz a dor nas articulações em repouso e durante o movimento, bem como a rigidez matinal e inchaço das articulações, aumenta a amplitude de movimento. Ele reduz pós-traumático e dor pós-operatória, e edema inflamatório.

Inibe a agregação de plaquetas. O uso prolongado tem um efeito dessensibilização.

A aplicação local em oftalmologia reduz o inchaço e dor nos processos inflamatórios de etiologia infecciosa.

Farmacocinética

Uma vez dentro absorvida a partir do tracto gastrintestinal. A ingestão de alimentos atrasa a taxa de absorção, o grau de absorção não é alterada. Sobre 50% a substância activa é metabolizada no “primeira passagem” através do fígado. Para administração rectal, a absorção é mais lento. O tempo para atingir C_máximo no plasma após administração oral é 2-4 h, dependendo da forma de dosagem, após administração rectal – 1 não, eles – 20 m. A concentração de substância activa no plasma é uma função linear do valor da dose aplicada.

Não se acumula. Ligação às proteínas plasmáticas é 99.7% (principalmente a albumina). Ele penetra no fluido sinovial, C_máximo alcançados ao 2-4 horas depois, do que no plasma.

Em largamente metabolizado para formar vários metabolitos, incluindo dois farmacologicamente ativo, mas menos, Cem diclofenac.

A depuração sistémica da substância activa é de cerca de 263 ml / min. T_1/2 a partir do plasma é 1-2 não, fluido sinovial – 3-6 não. Sobre 60% da dose é excretada como metabolitos rins, Menos 1% excretada na urina na forma inalterada, o resto é excretada como metabolitos na bile.

Testemunho

Síndrome Articular (artrite reumatóide, osteoartrite, ankiloziruyushtiy anquilosante, gota), doenças inflamatórias crônicas degenerativas e do sistema osteomuscular (osteochondrosis, osteoartrite, periartropatii), Inflamação pós-traumático dos tecidos moles e sistema músculo-esquelético (alongamento, lesões). Dor na coluna, neuralgia, mialgii, artralgii, dor e inflamação após cirurgia ou lesão, gota dor, enxaqueca, algomenorrhea, dor no adnexitis, proctitis, cólicas (biliar e renal), dor em doenças infecciosas e inflamatórias do tracto respiratório superior.

Para aplicação tópica,: inibição da miose durante a cirurgia da catarata, prevenção de edema macular cistóide, associado com a remoção e implantação de lente, inflamação do olho natureza infecciosa, inflamação pós-traumático em penetrante e não-penetrante feridas do globo ocular.

Regime de dosagem

Para admissão para adultos é uma dose única 25-50 mg 2-3 vezes / dia. A frequência de administração depende da forma de dosagem, a gravidade da doença e está 1-3 vezes / dia, rectal – 1 tempo / dia. Para o tratamento de condições agudas ou edema exacerbação de processo usado crónica / m, a uma dose de 75 mg.

Para crianças acima de 6 adolescência e dose diária é de 2 mg / kg.

Externo utilizado a uma dose de 2-4 g (dependendo do tamanho da área dolorosa) na área afectada 3-4 vezes / dia.

Quando usado em oftalmologia frequência e duração da administração são determinadas individualmente.

A dose máxima: ingestão para adultos – 150 mg / dia.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, anorexia, dor e desconforto na região epigástrica, flatulência, prisão de ventre, diarréia; em alguns casos – lesões erosivas e ulcerativas, hemorragia ou perfuração do tracto gastrintestinal; raramente – alteração da função hepática. Quando administrada por via rectal em casos individuais ocorreu inflamação do cólon com sangramento, exacerbação da colite ulcerosa.

A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, dor de cabeça, excitação, insônia, irritabilidade, sensação de cansaço; raramente – parestesia, deficiência visual (flocosidade, diplopia), ruído nos ouvidos, distúrbios do sono, convulsões, irritabilidade, tremor, problemas mentais, depressão.

A partir do sistema hematopoético: raramente – anemia, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose.

A partir do sistema urinário: raramente – comprometimento da função renal; em pacientes predispostos pode ser edema.

Reações dermatológicas: raramente – perda de cabelo.

As reações alérgicas: erupção cutânea, coceira; quando usado na forma de gotas para os olhos – coceira, vermelhidão, fotossensibilidade.

As reacções locais: em lugar de o / m de queima possível, em alguns casos – Educação infiltração, abscesso, necrose de tecido adiposo; para administração rectal podem ser irritação local, o aparecimento de muco misturado com sangue, defecação dolorosa; quando utilizado topicamente em casos raros – coceira, vermelhidão, erupção cutânea, ardente; aplicação local em oftalmologia possível sensação de queimação transitória e / ou visão turva temporária imediatamente após a instilação.

Com aplicações ao ar livre a longo prazo e / ou aplicado à grande superfície do corpo podem ser efeitos secundários sistémicos, devido à acção de reabsorção de diclofenac.

Contra-indicações

Lesões erosivas e ulcerativas do tracto gastrointestinal na fase aguda, “aspirinovaâ tríade”, violação da hematopoiese de etiologia obscura, hipersensibilidade a diclofenac e os componentes da forma de dosagem, ou outros AINEs.

Gravidez e aleitamento

Utilização durante a gravidez e aleitamento é possível em casos, quando o benefício potencial para a mãe for superior ao risco potencial para o feto ou recém-nascido.

Precauções

Com cuidado utilizado em doenças do fígado, rim, História GI, dispepsia, asma, hipertensão, Insuficiência Cardíaca, imediatamente após uma grande cirurgia, bem como em pacientes idosos.

Ao especificar uma história de reações alérgicas aos AINEs diclofenac e sulfitos são utilizados apenas em casos de emergência. Durante o tratamento requer um acompanhamento sistemático da função hepática e renal, sangue periférico.

Nós não recomendamos o uso retal em pacientes com doença anorretal ou uma história de sangramento retal. Exteriormente só deve ser usado em áreas da pele intactas.

Evitar o contacto com os olhos diclofenac (exceto colírios) ou mucosa. Os pacientes, usando lentes de contato, Você deve aplicar olho não antes de gotas 5 min após remoção do cristalino.

Não recomendado para uso em crianças com idade inferior a 6 anos.

Durante o tratamento formas farmacêuticas para uso sistémico não é recomendado o uso de álcool.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o tratamento pode reduzir a velocidade de reacções psicomotoras. Deterioração da nitidez da visão após aplicar colírio não deve ser a conduzir e engajar-se em outras atividades potencialmente perigosas.

Interações Medicamentosas

Juntamente com o uso de diclofenaco antigipertenziveh drogas possivelmente enfraquecer suas ações.

Existem poucos relatos sobre a ocorrência de convulsões em pacientes, ao mesmo tempo tomando AINEs e hinolonovogo um número de drogas antibacterianas.

Embora a utilização de corticosteróides, aumenta o risco de efeitos colaterais a partir do sistema digestivo.

Com a utilização simultânea de diuréticos pode diminuir o efeito diurético. Enquanto o uso de diuréticos poupadores de potássio pode aumentar a concentração de potássio no sangue.

Quando aplicado em simultâneo com outros AINEs podem aumentar o risco de efeitos colaterais.

Há relatos de hipoglicemia ou hiperglicemia em pacientes com diabetes, diclofenaco é aplicada simultaneamente com os medicamentos hipoglicemiantes.

Em uma aplicação com ácido acetilsalicílico pode diminuir a concentração de diclofenac no plasma sanguíneo.

Embora os estudos clínicos não encontraram a influência do diclofenaco sobre os efeitos dos anticoagulantes, descrito casos isolados de sangramento, enquanto que a utilização de diclofenac e a varfarina.

Com o uso simultâneo pode aumentar a concentração de digoxina, de lítio e fenitoína no plasma sanguíneo.

A absorção de diclofenac a partir do tracto gastrointestinal é reduzida enquanto que a utilização de kolestiraminom, Menos – com colestipol.

Com o uso simultâneo pode aumentar a concentração de metotrexato no plasma e um aumento da toxicidade.

Com o uso simultâneo de diclofenac não podem afectar a biodisponibilidade de morfina, No entanto, a concentração do metabolito activo de morfina pode ser aumentada na presença de diclofenac, o que aumenta o risco de efeitos colaterais da morfina metabolito, incl. depressão respiratória.

Em uma aplicação com pentazocina, um caso de apreensão do mal grande; rifampicina – possível reduzir a concentração de diclofenac no plasma; com ceftriaxona – excreção aumentada da ceftriaxona na bílis; Ciclosporina – pode aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina.