DYFERELYN

Material activo: Triptorelina
Quando ATH: L02AE04
CCF: Um análogo do hormônio liberador de gonadotrofinas – depósito
Códigos CID-10 (testemunho): C61, N80
Quando CSF: 15.07.04.01
Fabricante: Beaufour IPSEN PHARMA (França)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Liofilizado para suspensão para o / m de ação prolongada branco ou ligeiramente amarelado, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или слегка желтоватого цвета.

* – с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.

Excipientes: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, manitol, carmelose sódica, polissorbato 80.

Solvente: manitol, água d / e (2 ml).

Флаконы слегка затемненного стекла (1) em conjunto com o solvente (amp. 1 PC.), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2 PC.) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичек и яичников.

В начальном периоде применения Диферелин^® временно повышает концентрацию лютеинизирующего гормона (LG) e FSH (FSH) no sangue, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) – примерно к 20 дню после первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения препарата.

Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, assim, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

Farmacocinética

A absorção e distribuição

При в/м введении Диферелина^® dose 11.25 mg C_máximo plasma triptorrelina (homem e mulher) определяется примерно через 3 horas após a injecção. После фазы снижения концентрации, продолжающейся в течение первого месяца, para 90 дня концентрация циркулирующего трипторелина остается постоянной (примерно от 0.04 para 0.05 нг/мл при лечении эндометриоза и около 0.1 нг/мл при лечении рака простаты).

Testemunho

— рак предстательной железы с метастазами;

— генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I-IV стадий).

Regime de dosagem

Às câncer de próstata Диферелин^® injectado i / m em uma dose de 11.25 mg cada 3 do mês.

Às endometriose a introdução de droga / m de dose 11.25 mg cada 3 do mês. Лечение необходимо начинать в первые 5 dias do ciclo menstrual. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Geralmente, лечение проводится на протяжении 3-6 Meses. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Regras de preparação para suspensão

Суспензию для в/м введения готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Efeito colateral

Homens

O tratamento precoce: дизурические нарушения (dificuldade em urinar, неполное опорожнение мочевого пузыря, dor), ostealgias (связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения). Эти симптомы проходят через 1-2 da semana. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

Durante o tratamento: “quente” marés, diminuição da libido, ginecomastia, impotência (что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови).

Mulheres

O tratamento precoce: sintomas, связанные с эндометриозом (тазовые боли, dismenorreia), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1-2 da semana. Através Dos 1 месяц после первой инъекции может возникнуть метроррагия.

Durante o tratamento: secura vaginal, “quente” marés, diminuição da libido, a ampliação do peito, dispareunia (что связано с гипофизарно-овариальной блокадой); raramente – dor de cabeça, artralgia, mialgia.

У мужчин и у женщин

As reações alérgicas: urticária, erupção cutânea, coceira; em alguns casos – angioedema.

A partir do sistema nervoso central e periférico: нарушение настроения, irritabilidade, depressão, sensação de cansaço, distúrbios do sono, parestesia, visão embaçada.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos.

Sistema cardiovascular: hipertensão arterial.

Na parte do sistema músculo-esquelético: uso prolongado – desmineralização óssea, что является риском развития остеопороза.

De Outros: ganho de peso, transpiração intensa, febre.

As reacções locais: dor no local da injecção.

Contra-indicações

— гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

— повышенная чувствительность к трипторелину, компонентам препарата или другим аналогам ГнРГ.

DE cautela следует назначать препарат при остеопорозе, а также женщинам с синдромом поликистозных яичников.

Gravidez e aleitamento

Диферелин^® contra-indicado durante a gravidez e lactação (amamentação).

Перед началом лечения Диферелином^® Gravidez deve ser excluída.

Поскольку отсутствуют данные о выделении трипторелина с грудным молоком и его возможном действии на вскармливаемого грудью ребенка, не следует проводить лечение Диферелином^® durante a amamentação.

De acordo com os dados disponíveis, не обнаружено каких-либо тератогенных эффектов при estudos experimentais Animal. В единичных случаях применения аналогов ГнРГ (по неосторожности) каких-либо дефектов развития плода и фетотоксичности не обнаружено.

Precauções

Antes do tratamento endometriose Gravidez deve ser excluída. В течение первого месяца терапии следует использовать негормональные контрацептивные средства.

В/м инъекция препарата приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее.

Лечение не следует рекомендовать на период более 6 Meses. Не рекомендуется проводить повторный курс терапии трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола в плазме крови. При снижении концентрации эстрадиола менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений.

Функция яичников восстанавливается после завершения терапии. Первая менструация наступает в среднем через 134 дня после последней инъекции. Поэтому меры контрацепции следует начинать применять через 15 dias após a interrupção do tratamento, то есть через 3.5 мес после последней инъекции.

Ao tratar câncer de próstata наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у пациентов при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии.

В начале лечения может наблюдаться появление и усиление клинических симптомов (em particular, болей в костях, дизурических явлений), носящих преходящий характер. Это предполагает тщательное наблюдение данных пациентов в течение первых нескольких недель терапии (уровень тестостерона в плазме крови не должен превышать 1 ng / mL).

Лечение Диферелином^® необходимо проводить в строгом соответствии с инструкцией по применению. Любое изменение объема вводимой в/м суспензии должно быть запротоколировано.

Overdose

До настоящего времени случаи передозировки препарата Диферелин^® desconhecido.

Interações Medicamentosas

Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин^® não divulgado.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade – 2 ano.