Dienogest

Quando ATH:
G03FA15

Farmacocinética

Depois de dienogest oral é rápida e completamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. C_máximo conseguida através 2.5 não. A biodisponibilidade absoluta de dienogest 96% e armazenado em combinação com etinilestradiol.

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,3 vezes, достигая равновесного состояния в течение первой половины цикла лечения.

Distribuição

Sobre 10% dienogest está numa forma livre no plasma, sobre 90% – неспецифически связаны с альбумином. Диеногест не связывается со специфическими транспортными белками – глобулином, hormonas sexuais de ligação (SHBG), e corticosteróide svyazыvayushtim globulinom (KSG), – и, então, A testosterona não desloca da sua associação com a SHBG e cortisol em conexão com o DRG. Improvável, dienogest que afeta os processos fisiológicos do transporte de esteróides endógenos.
Dienogest ligeiramente acumula com a ingestão diária. Concentração média no plasma é de cerca de 30 ng / ml após três ciclos de tratamento.

Metabolismo

Эффект “первого прохождения” незначителен. Dienogest predominantemente metabolizada por hidroxilação, gidrogenizacii, conjugação e aromatizante em metabólitos inativos.

Dedução

T_1/2 é sobre 9 h em dose única e cerca de 10 h à dose múltipla.
Depois de uma dose única 1 Depuração total Janine feijão de dienogest 3.6 l / h e marginalmente reduzida para 2.8 l / h, depois de três ciclos de tratamento.
Valor excreção de dienogest na urina e fezes de 3.2 após a ingestão 0.1 dienogest mg / kg de peso corporal.
Após a administração oral sobre 86% da dose é excretada 6 dias. A maior parte deste montante (sobre 42%) é exibido pela primeira 24 não, principalmente, urina.