Dienogest
Quando ATH:
G03FA15
Farmacocinética
Depois de dienogest oral é rápida e completamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. Cmáximo conseguida através 2.5 não. A biodisponibilidade absoluta de dienogest 96% e armazenado em combinação com etinilestradiol.
Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,3 vezes, достигая равновесного состояния в течение первой половины цикла лечения.
Distribuição
Sobre 10% dienogest está numa forma livre no plasma, sobre 90% – não ligada especificamente à albumina. O dienogest não se ligam a proteínas de transporte específicas – globulina, hormonas sexuais de ligação (SHBG), e corticosteróide svyazыvayushtim globulinom (KSG), – e, então, A testosterona não desloca da sua associação com a SHBG e cortisol em conexão com o DRG. Improvável, dienogest que afeta os processos fisiológicos do transporte de esteróides endógenos.
Dienogest ligeiramente acumula com a ingestão diária. Concentração média no plasma é de cerca de 30 ng / ml após três ciclos de tratamento.
Metabolismo
Efeito “primeira passagem” menor. Dienogest predominantemente metabolizada por hidroxilação, gidrogenizacii, conjugação e aromatizante em metabólitos inativos.
Dedução
T1/2 é sobre 9 h em dose única e cerca de 10 h à dose múltipla.
Depois de uma dose única 1 Depuração total Janine feijão de dienogest 3.6 l / h e marginalmente reduzida para 2.8 l / h, depois de três ciclos de tratamento.
Valor excreção de dienogest na urina e fezes de 3.2 após a ingestão 0.1 dienogest mg / kg de peso corporal.
Após a administração oral sobre 86% da dose é excretada 6 dias. A maior parte deste montante (sobre 42%) é exibido pela primeira 24 não, principalmente, urina.
