Dexametasona (Solução injectável)

Material activo: Dexametasona
Quando ATH: H02AB02
CCF: GCS injectável
Quando CSF: 04.02
Fabricante: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Índia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Solução injectável Claro, incolor ou ligeiramente amarelo-pálido.

Excipientes: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, metabissulfito de sódio, EDTA dissódico, Hidróxido de sódio, água d / e.

2 ml – ampola (5) – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
2 ml – ampola (5) – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
2 ml – ampola (5) – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
2 ml – ampola (5) – embalagens Valium planimétrica (4) – embalagens de papelão.
2 ml – ampola (5) – embalagens Valium planimétrica (5) – embalagens de papelão.

DESCRIÇÃO DAS SUBSTÂNCIAS ACTIVAS.

Ação farmacológica

GCS. Inibe a função de leucócitos e macrófagos teciduais. Limitar a migração de leucócitos para a inflamação. Viola a capacidade dos macrófagos para a fagocitose, bem como a formação de interleucina-1. Contribui para a estabilização das membranas lisossómicas, reduzindo desse modo a concentração de enzimas proteolíticas em inflamação. Diminui a permeabilidade capilar, causada pela liberação de histamina. Inibe a actividade de fibroblastos e formação de colagénio.

Inibe a actividade da fosfolipase A₂, o que leva à supressão da síntese de prostaglandinas e leucotrienos. Ele suprime a liberação de COX (especialmente COX-2), que também ajuda a reduzir a produção de prostaglandinas.

Isso reduz o número de linfócitos em circulação (T- e células B), monotsitov, eosinófilos e basófilos como um resultado do seu deslocamento a partir do tecido vascular para o linfóide; suprime a formação de anticorpos.

Dexametasona inibe a liberação de ACTH pituitária e β-lipotropina, mas não reduz o nível de circulação de β-endorfina. Ela inibe a secreção de FSH e TSH.

Quando a aplicação imediata dos recipientes tem um efeito vasoconstritor.

A dexametasona tem um efeito dependente da dose pronunciado sobre o metabolismo dos hidratos de carbono, proteína e gordura. Stimuliruet gluconeogenesis, promove a captação de ácidos o fígado e os rins aminados, aumenta a actividade das enzimas da gluconeogénese. A dexametasona fígado aumenta a deposição de glicogénio, estimulando a actividade da síntese de glicogénio e glucose a partir de produtos do metabolismo de proteínas. O aumento da glucose no sangue activa a secreção de insulina.

Dexametasona inibe a absorção de glicose pelas células de gordura, levando à activação de lipólise. Lipogénese No entanto, devido a um aumento na secreção de insulina são estimulados, o que leva ao acúmulo de gordura.

Tem efeito catabólico no tecido linfóide e conjuntivo, músculo, tecido adiposo, pele, osso. Osteoporose e síndrome de Cushing são os principais fatores, limita a duração da terapia com corticosteróides. Como resultado das acções catabólicos pode suprimir o crescimento em crianças.

Em doses elevadas de dexametasona pode aumentar a excitabilidade do tecido cerebral e contribui para a redução do limiar convulsivo de prontidão. Ele estimula a produção excessiva de ácido clorídrico e de pepsina no estômago, que contribui para o desenvolvimento de úlceras pépticas.

Na aplicação sistémica de actividade terapêutica de dexametasona causada por anti-inflamatória, antialérgico, efeitos imunossupressores e antiproliferativa.

Para aplicação externa e local de actividade terapêutica de dexametasona causada por anti-inflamatória, anti-alérgica e antiexudativ (efeito vasoconstritor graças) açao.

Como actividade anti-inflamatória excede hidrocortisona 30 Tempo, Não tem nenhuma atividade mineralocorticóide.

Farmacocinética

Ligação às proteínas plasmáticas – 60-70%. Ele penetra as barreiras de tecidos sangue. Em uma pequena quantidade excretado no leite materno.

Ele é metabolizada no fígado.

T_1/2 é 2-3 não. Relatar as notícias.

A aplicação local em oftalmologia é absorvido através da córnea com a humidade do epitélio intacto na câmara anterior. Quando a inflamação dos tecidos do olho, ou lesões da mucosa da córnea e a taxa de absorção de dexametasona aumentou significativamente.

Testemunho

Oralmente: Doença de Biermer; tireoidite aguda e subaguda, gipotireoz, oftalmopatia progressiva, associado com tirotoxicose; asma brônquica; artrite reumatóide na fase aguda; Nyak; doenças do tecido conjuntivo; autoimmunnyye gyemolitichyeskiye anyemii, trombocitopenia, aplasia e hipoplasia da hematopoiese, agranulocitose, doença do soro; erythroderma aguda, pênfigo (usual), eczema aguda (no início do tratamento); malignidade (como terapia paliativa); síndrome congênita adrenogenital; cephaledema (geralmente após preliminares corticosteróides parenterais).

Para administração parentérica,: o choque da gênese diferente; cephaledema (às Tumor cerebral, traumatismo crâniano, neurocirurgia, uma hemorragia cerebral, encefalite, meninges, lesão por radiação); Status asmático; reacções alérgicas graves (angioedema, broncoespasmo, dermatose, reação anafilática grave a um medicamento, soro transfusão, reações pirogênicas); anemia hemolítica aguda, trombocitopenia, Aguda leykemyya lymfoblastnaya, agranulocitose; doença infecciosa grave (em conjunto com antibióticos); insuficiência adrenal aguda; Garupa aguda; artropatia (ombro congelado, epicondilite, styloiditis, ʙursit, tendinite, kompressionnaya neuropatia, osteochondrosis, artrite de várias etiologias, osteoartrite).

Para uso na prática oftalmológica: purulenta e conjuntivite alérgica, keratit, queratoconjuntivite sem danificar o epitélio, Irit, iridocyclitis, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, episclerite, esclerite, inflamação após lesões oculares e intervenções cirúrgicas, oftalmia transferidos.

Regime de dosagem

Individual. Dentro com doença grave no início do tratamento prescrito para 10-15 mg / dia, dose de manutenção pode ser 2-4.5 mg ou mais por dia. A dose diária é dividida em 2-3 admissão. Em pequenas doses tomadas 1 hora / dia, de manhã.

Para administração parentérica são administrados em / no bolus ou infusão lenta (condições agudas e urgentes); / M; também é possível a injecção periarticular e intra-articular. No prazo de um dia pode ser administrada pela 4 para 20 mg de dexametasona 3-4 vezes. A duração de administração parentérica é geralmente 3-4 dia, em seguida, passar para a terapia de manutenção com forma oral. Na fase aguda em várias doenças e dexametasona tratamento precoce utilizados em doses mais altas. Ao atingir a dose eficaz reduz a um intervalo de vários dias para se atingir a dose de manutenção ou a descontinuação do tratamento de.

Quando usado em oftalmologia em condições agudas instilada no saco conjuntival 1-2 solta. cada 1-2 não, então, enquanto reduz a inflamação, cada 4-6 não. Duração do tratamento 1-2 dias a várias semanas, dependendo do curso clínico da doença.

Efeito colateral

Na parte do sistema endócrino: tolerância à glicose reduzida, diabetes esteróide ou uma manifestação de diabetes mellitus latente, supressão adrenal, Síndrome de Cushing (incl. cara de lua, obesidade, tipo hipofisária, girsutizm, aumento da pressão arterial, dismenorreia, amenorréia, miastenia, estrias), desenvolvimento sexual retardada em crianças.

Metabolismo: aumento da excreção de iões de cálcio, hipocalcemia, ganho de peso, balanço nitrogenado negativo (aumento da degradação de proteínas), aumento da transpiração, gipernatriemiya, kaliopenia.

CNS: delírio, desorientação, euforia, alucinações, insanidade afetivo, depressão, paranóia, hipertensão intracraniana, nervosismo ou ansiedade, insônia, tontura, vertigem, pseudotumor cerebelo, dor de cabeça, convulsões.

Sistema cardiovascular: Arritmia, bradicardia (até insuficiência cardíaca); desenvolvimento (em pacientes predispostos) ou aumento da gravidade da insuficiência cardíaca crónica, Alterações eletrocardiográficas, típico de hipocalemia, aumento da pressão arterial, hipercoagulabilidade, trombose. Os pacientes com infarto agudo do miocárdio e subaguda – necrose propagação, retardando a formação de tecido cicatricial, que pode levar à ruptura do músculo cardíaco; quando introdução intracraniana – sangramento do nariz.

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, pancreatite, Esteróides úlceras do estômago e do duodeno, esofagite erosiva, GI sangramento e perfuração, aumento ou diminuição do apetite, flatulência, Ikotech; raramente – aumento das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina.

A partir dos sentidos: zadnyaya catarata subkapsulyarnaya, aumento da pressão intra-ocular com a possibilidade de dano ao nervo óptico, propensão a desenvolver bacteriana secundária, infecções fúngicas ou virais do olho, alterações tróficas da córnea, exoftalmia.

Na parte do sistema músculo-esquelético: a desaceleração do crescimento ea ossificação em crianças (encerramento prematuro das zonas de crescimento epifisário), osteoporose (raramente – fraturas patológicas, necrose asséptica da cabeça do úmero e fêmur), tendão ruptura do músculo, steroidnaya miopatia, massa muscular reduzida (atrofia).

Reações dermatológicas: cicatrização de feridas retardada, petéquias, equimose, afinamento da pele, Hiper- ou hipopigmentação, acne esteróide, estrias, propensão ao desenvolvimento de pioderma e candidíase.

As reações alérgicas: Generalized (incl. erupção cutânea, comichão na pele, choque anafilático) e topicamente.

Efeito, associado com efeito imunossupressor: desenvolvimento ou exacerbação de infecção (o aparecimento deste efeito colateral contribuir imunossupressores usados ​​em conjunto e vacinação).

As reacções locais: quando administrados por via parentérica – necrose.

Quando aplicado topicamente: raramente – coceira, hiperemia, ardente, aridez, foliculite, acne, gipopigmentatsiya, dermatite perioral, dermatite atópica, maceração da pele, infecção consecutivo, atrofia da pele, estrias, jerseys. Com o uso prolongado, ou aplicada a áreas extensas de pele podem desenvolver efeitos secundários sistémicos, característica do GCS.

Contra-indicações

Para uso de curto prazo por razões de saúde – Hipersensibilidade à dexametasona.

Para administração intra-articular e a introdução de directamente à lesão: artroplastia anterior, sangramento anormal (endógena ou causada pela utilização de anticoagulantes), fratura intra-articular, infeccioso (séptico) inflamação das articulações e infecções periarticulares (incl. história), assim como doença infecciosa comum, osteoporose periarticular acentuada, não há sinais de inflamação na articulação (“seca” articulação, por exemplo, osteoartrite sem sinovite), destruição óssea acentuada e deformidade da articulação (estreitamento acentuado do espaço articular, ankiloz), instabilidade da articulação, como resultado de artrite, necrose asséptica das epífises conjuntas de formação de ossos.

Para uso externo: Bacteriano, Viral, doenças fúngicas da pele, lúpus, manifestações cutâneas da sífilis, tumores de pele, período pós-vacinação, violação da integridade da pele (úlceras, feridas), infância (para 2 anos, coceira na região anal – para 12 anos), Rosácea, acne vulgaris, dermatite perioral.

Para a utilização em oftalmologia: Bacteriano, Viral, doenças fúngicas do olho, tuberculose ocular, violação da integridade do epitélio do olho, forma aguda da infecção purulenta olho na ausência de terapia específica, doença da córnea, combinada com defeitos epiteliais, tracoma, glaucoma.

Gravidez e aleitamento

Quando a gravidez (especialmente no I trimestre), e lactação dexametasona é usado com o efeito terapêutico esperado e efeitos adversos sobre o feto. Quando a terapia de longo prazo na gravidez não descartou a possibilidade de violações de crescimento fetal. No caso de o final da gravidez há o risco da atrofia do córtex adrenal feto, o que pode exigir a terapia de reposição no recém-nascido.

Precauções

C cuidado deve ser utilizado quando as infecções parasitárias e virais, fúngica ou origem bacteriana (atualmente ou recentemente transferido, incluindo o contato recente com paciente) – herpes simplex, herpes zoster (fase viremicheskaya), permitir Vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (ou suspeita), micose sistêmica; tuberculose ativa e latente. Pedido de doenças infecciosas graves, só é permitida no contexto de terapia específica.

O cuidado deve ser usado para 8 semanas antes e 2 semanas após a vacinação, quando linfadenite após a vacinação BCG, com imunodeficiência (incl. SIDA ou HIV).

Deve ser tomada precaução em doenças do aparelho digestivo: úlcera gástrica e úlcera duodenal, эzofagite, gastrite, úlcera péptica aguda ou latente, anastomose intestinal recentemente estabelecido, colite ulcerativa com a ameaça de perfuração ou abscesso, divertículo.

O cuidado deve ser utilizado em doenças do sistema cardiovascular, incl. após infarto do miocárdio recente (em pacientes com infarto agudo do miocárdio e subaguda podem espalhar-se necrose, retardando a formação de tecido da cicatriz e, assim, quebrar o músculo cardíaco), Na insuficiência cardíaca crônica descompensada, hipertensão, giperlipidemii), em doenças endócrinas – diabetes (incl. violação de tolerância a carboidratos), tireotoxicose, gipotireoze, Doença de Cushing, em renal crónica grave e / ou insuficiência hepática, nefrourolitiaze, com hipoalbuminemia e condições, predispondo a sua ocorrência, a osteoporose sistêmica, miastenia, psicose afiada, obesidade (graus III-IV), quando a pólio (exceto forma bulbar de encefalite), abertamente- e glaucoma de ângulo fechado.

Se necessário, a administração intra-articular deve ser usado com precaução em pacientes com estado geral grave, ineficácia (ou de curto prazo) ações 2 predыduschyh introduzido (tendo em conta as propriedades individuais utilizados GCS).

Antes e durante o tratamento de GCS é necessário para controlar hemograma, glicemia e eletrólitos plasmáticos.

Infecções intercorrentes quando, condições sépticas e tuberculose, deve ser simultânea antibiótico.

Insuficiência adrenal relativa induzida por dexametasona podem persistir por vários meses após o seu cancelamento. Considerando este, em situações estressantes, ocorrendo durante o período, currículo terapia hormonal com nomeação simultânea de sais e / ou mineralocorticoid.

Ao aplicar dexametasona em pacientes com herpes córnea deve ter em mente a possibilidade de sua perfuração. No decurso do tratamento é necessário para controlar a pressão intra-ocular e da córnea.

Com o cancelamento repentino de dexametasona, especialmente no caso da utilização de doses elevadas antes de uma síndrome de abstinência assim chamada (não devido gipokortitsizm), manifestando anorexia, toshnotoy, retardo, dor músculo-esquelética generalizada, fraqueza geral. Após o cancelamento de dexametasona em poucos meses pode ser mantida insuficiência supra-renal relativa. Se durante este período há situações estressantes, nomeado (em indicações) no momento do SCS, opcionalmente em combinação com um mineralocorticóide.

Durante o tratamento requer um acompanhamento da pressão arterial, equilíbrio de água e eletrólitos, sangue periférico e níveis de glicose no plasma, assim como a observação de um oftalmologista.

Em crianças durante tratamento a longo prazo requer uma monitorização cuidadosa da dinâmica do crescimento e desenvolvimento. Babies, que, durante o período de tratamento estiveram em contato com pacientes com sarampo ou varicela, profilaticamente prescrever imunoglobulinas específicas.

Interações Medicamentosas

Enquanto o uso de antipsicóticos, ʙukarʙanom, AZA é um risco de cataratas; com meios, ação antiholinergicheskoe okazыvayushtimi – o risco de glaucoma.

Em um aplicativo com dexametasona reduziu a eficácia da insulina e hipoglicemiantes orais.

Embora o uso de contraceptivos hormonais, androgênicos, Estrogênio, esteróides anabolizantes pode hirsutismo, acne.

Enquanto o uso de diuréticos pode aumentar a excreção de potássio; NSAIDs (incl. ácido acetilsalicílico) – aumento da incidência de lesões erosivas e ulcerativas e sangramento do trato gastrointestinal.

Em um aplicativo com anticoagulantes orais pode enfraquecer o efeito anticoagulante.

Em uma aplicação com glicosídeos cardíacos possível deterioração dos glicosídeos cardíacos portabilidade por causa da deficiência de potássio.

Em uma aplicação com aminoglutethimide pode diminuir ou aos efeitos da dexametasona inibição; com carbamazepina – pode reduzir a acção da dexametasona; com efedrina – Dexametasona aumento da excreção do organismo; com imatinibom – pode reduzir a concentração de Imatinib no plasma devido a indução de seu metabolismo e melhorar a remoção do corpo.

Juntamente com o aplicativo itrakonazolom amplificado os efeitos da dexametasona; com metotrexato – Talvez aumentada hepatotoxicidade; com prazikvantelom – pode reduzir a concentração de praziquantel no sangue.

Juntamente com o uso de rifampicina, fenitoína, barbitúricos podem os efeitos enfraquecimento de dexametasona, elevando a sua remoção do corpo.