Deferasirox

Quando ATH:
V03AC03

Ação farmacológica

O ligando de complexação tripla, com elevada afinidade para o Fe3 e pela ligação do rácio 2:1. A droga aumenta a excreção de ferro, principalmente, com fezes. Ele tem uma afinidade baixa para o Zn2 e Cu2 e reduzir a sua concentração no sangue.

Farmacocinética.

Bem absorvido após administração oral. A biodisponibilidade absoluta - cerca de 70%. A biodisponibilidade é aumentada por 13-25% na recepção para 30 minutos antes das refeições com a gordura normal ou alta. Biodisponibilidade em adolescentes (12-17 Anos) e crianças (2-12 Anos) após dose única e múltipla abaixo, do que em adultos (em crianças com menos de 6 anos 50%). TCmax 1,5-4. O volume de distribuição em adultos - cerca de 14 eu. Proteínas de contacto - 99%. É metabolizado por glyukuronirovaniya via UGT1A1, UGT1A3, CYP450 (sobre 8%). No intestino ocorre desconjugação e subsequente reabsorção (circulação entero). T1 / 2 - 16/08 ч. Faça principalmente nas fezes (84%) e, em menor grau - em urina (8%).

Testemunho.

Crónica pós-transfusional sobrecarga de ferro em adultos e crianças com mais de 2 alguns anos após a transfusão 20 unidades (100 ml / kg) RBC e mais ou a presença de dados clínicos, indicando o desenvolvimento de sobrecarga de ferro (incl. com um aumento da ferritina sérica mais 1000 ug / l).

Regime de dosagem

Dentro, jejum (para 30 minutos antes de comer), 1 uma vez por dia aproximadamente à mesma hora. A dose inicial - 20 mg / kg / dia. A dose inicial recomendada para pacientes, receber mais de 14 ml / kg / mês de hemácias (aproximadamente mais de 4 transfusões por mês para adultos) - 30 mg / kg, recebendo menos 7 ml / kg / mês de hemácias (menos de cerca de 2 transfusões de sangue por mês para adultos) - 10 mg / kg.

Em pacientes com um bom efeito clínico durante o tratamento com dose inicial deve ser deferoxamine 1/2 a deferoxamina dose utilizada anteriormente. Ajuste da dose é realizada a cada 3-6 meses (sob o controlo dos níveis de ferritina no soro) velocidade, 5-10 mg / kg. Se a concentração de ferritina sérica é significativamente menor 500 ug / l, deve parar de tratamento da toxicodependência.

Os comprimidos foram colocados num copo de água ou sumo de laranja ou de maçã (100Ml -200) e agitar até obter uma suspensão homogénea. A suspensão é tomado por via oral, após o que os seus resíduos na proveta foi adicionado pequena quantidade de água ou suco, agitar e beber. Não é recomendado para pílulas de plantas em bebidas carbonatadas ou leite, mastigar ou engolir comprimidos inteiros.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, intolerância à galactose, A deficiência grave de lactase, glicose-galaktoznaya malyabsorbtsiya, gravidez, lactação.

Cuidadosamente. Insuficiência renal / hepática, hipercreatininemia acima da norma idade, aumento da atividade de "fígado" transaminases mais de 5 Tempo.

Efeito colateral.

A incidência de efeitos secundários: Frequentemente (1/10 e mais), frequentemente (Mais 1/100 Menos 1/10), às vezes (Mais 1/1000 Menos 1/100).

A partir do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça; às vezes - tonturas, alarme, distúrbios do sono.

A partir dos sentidos: às vezes - início catarata, makulopatija, Perda de audição.

O sistema respiratório: às vezes - dor na garganta.

A partir do sistema digestivo: muitas vezes - diarreia ou prisão de ventre, dispepsia, vómitos, náusea, gastralgia, flatulência, aumento da ALT, É; às vezes - gastrite, hepatite, colelitíase.

Para a pele: muitas vezes - uma erupção, coceira; às vezes - desordens de pigmentação.

A partir do sistema urinário: muitas vezes - hipercreatininemia, Peça - proteinúria.

De Outros: às vezes - hipertermia, inchaço, sensação de cansaço.

Overdose

Sintomas: dor de cabeça, náusea, vómitos, diarréia.

Tratamento: indução do vómito ou lavagem gástrica, terapia simptomaticheskaya.

Interações Medicamentosas

Não deve ser combinada com antiácidos Al3 molecular contendo, PM, formam complexos com íons de ferro.

Precauções.

A terapêutica deve ser realizada por um médico, com experiência no tratamento da sobrecarga crónica de ferro pós-transfusional.

Recomenda-se para determinar a creatinina sérica 2 vezes antes do tratamento e mensalmente durante o tratamento.

Os pacientes adultos, a dose diária pode ser reduzida em 10 mg / kg, se por duas visitas consecutivas feitas mais de gipekreatininemiya nonprogressive 50% em comparação com o pré-tratamento médio, e não poderia ser vinculado com outro. causas. Nas crianças, a dose pode ser reduzida pela 10 mg / kg, se por duas visitas consecutivas creatinina plasmática maior que o limite superior da norma idade. Se houver um aumento progressivo da creatinina em excesso do limite superior do normal, o tratamento deve ser descontinuado. A decisão de retomar a terapia tomadas com base na situação clínica específica.

Mensal é recomendado para controlar a atividade de transaminases hepáticas "". Com o aumento progressivo na atividade de transaminases hepáticas "", não associada a qualquer outra. causas, a terapêutica deve ser interrompida. Depois de estabelecer as causas das mudanças ou após a normalização, Você pode considerar a retomada terapia.

Com o desenvolvimento da erupção de tratamento leve ou moderada deve ser continuada sem ajuste da dose. Com o desenvolvimento da erupção severa é mais necessário interromper o tratamento.

Antes e durante o tratamento com acompanhamento regular recomendado de acuidade auditiva e despesas de investigação oftalmológica (oftalmoscopia incluindo fundo de olho). No caso de deficiência auditiva ou deficiência visual são recomendadas a considerar a redução da dose ou interrupção da terapêutica.

Mês deve determinar o nível de ferritina sérica. O tratamento deve ser descontinuado, Se a concentração de ferritina no soro menos 500 ug / l.

As crianças cada 12 meses é recomendado para controlar o peso e altura.