Calcitonina

Quando ATH:
H05BA01

Característica.

Polipeptídeo hormonal, regulador do metabolismo do cálcio-fósforo.

Nos mamíferos e em seres humanos é sintetizada principalmente células parafollicular ou C da tiróide glândulas; peixe, anfíbios, répteis e pássaros produzidos nos chamados corpúsculos ultimobranhialnyh, emergindo a partir do último par de arcos de emalhar. Em calcitonina humana é segregada não apenas na glândula tiróide, mas também no timo e paratireóide. Métodos sintéticos desenvolvidos para a produção de calcitonina. Tem 8 tipos de calcitonina, de que a prática médica salmão sintética calcitonina mais comum, calcitonina porcina e calcitonina humana recombinante. A calcitonina de salmão tem actividade biológica bólshey, do que a calcitonina humana endógena, e maior duração de acção.

A actividade do fármaco é expressa em U ou IU, e é determinada por um radioimunoensaio ou biológica. Na determinação do método para a actividade biológica 1 L tomar a quantidade do hormônio, causando uma diminuição em certas condições experimentais, o teor de cálcio no sangue 10% ratos. 1 UI jogos 0,2 mg de péptido puro (A calcitonina sintética de salmão).

Parenteral drogas calcitonina usado (devido à hidrólise no estômago) e por via intranasal.

Ação farmacológica.
Gipokaltsiemicheskih, inibe a reabsorção óssea, analgésico.

Aplicação.

Doenças sistêmicas com a reestruturação do esqueleto (Doença de Paget, ossos frágeis, reabsorção óssea espontânea, tranqüila doença hip); osteoporose (postmenopauzny, senil, esteróide, paratiróide et ai.), fibroznaya displasia, lesões traumáticas do osso com processo de reparação complicada (a consolidação da fratura atrasada); osteomielite (traumático, radiação), zonal remodelação óssea anormal em atletas, parodontoz, síndrome de dor regional complexa, Hiperfosfatemia Família, hipercalcemia de várias origens (incl. recém-nascidos hipercalcemia idiopática), tireotoxicose, Mieloma, metástases ósseas, hipervitaminose D, prevenção de desordens ósseas decorrente da imobilização prolongada; ostealgias, osteólise associados com e / ou osteopenia; pancreatite aguda (numa terapia de combinação).

Contra-indicações.

Hipersensibilidade, hipocalcemia, infância (experiência de calcitonina em crianças é limitada).

Gravidez e aleitamento.

Aplicação durante a gravidez só é possível em caso de, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto (estudos adequados e bem controlados de a segurança do uso em mulheres grávidas não foram realizados), Use como um spray durante a gravidez foi mostrado.

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Não deve ser utilizado durante a amamentação (desconhecido, se calcitonina penetra no leite materno das mulheres; mostras, A calcitonina inibe a lactação em animais).

Efeitos colaterais.

De acordo com o Cadastro Estadual de Medicamentos, 2004

Geral: reacções alérgicas - local ou generalizado, incluindo choque anafiláctico (taquicardia, Pressão baixa, colapso), rubor, aumento da pressão arterial, artralgia, edema (pessoa, membros, edema generalizado); gosto ruim na boca.

Para administração parentérica: tontura, dor de cabeça; náusea, vómitos, gastralgia, diarréia; mialgia, faringite, fadiga, disgeusia; tosse, sintomas de gripe, distúrbios visuais, poliúria; Reacções locais - vermelhidão e dor no local da injeção.

Aplicação intranasal: rinite, erosão da mucosa nasal, seco e / ou inchaço da mucosa nasal, chikhaniye, papulation nasal, sinusite, sangramento do nariz.

De acordo com a Referência da Mesa dos Médicos, 2005

Para a administração parentérica de calcitonina de salmão seguinte efeitos adversos foram notados:

A partir do tracto digestivo: náuseas com / sem vômitos (aproximadamente 10% pacientes), foram mais pronunciados no início da introdução, e diminuiu ou desapareceu quando a sua sequela.

Dermatológicas / reacções de hipersensibilidade: Reacções locais - inflamação no local s / c ou i / m administração (sobre 10%); rubor (cerca de 2-5%), erupção cutânea, noctúria, lóbulos das orelhas coçam, sentindo o calor, dor nos olhos, diminuição do apetite, dor abdominal, inchaço dos pés, disgeusia; Ele relatou vários casos de reacções alérgicas graves (broncoespasmo, inchaço da língua ou garganta, choque anafilático), um caso de morte por anafilaxia (cm. Precauções).

Quando se utiliza calcitonina de salmão, sob a forma de um spray nasal em pacientes com osteoporose pós-menopáusica observaram eventos adversos, mostrado na Tabela.

Mesa

Efeitos colaterais, ≥3% foram observados em doentes com osteoporose pós-menopausa, no tratamento a longo prazo com calcitonina (salmão)

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* Os sintomas do nariz, incl. crostas e secura da cavidade nasal, vermelhidão ou eritema, dor, irritação, coceira, selos sentimento, mucosa pálida, infecção, Educação krovotochaschyh manhã, dor e desconforto ao redor do nariz.

Os estudos para avaliar a interacção de fármacos com a calcitonina de salmão não é realizada. Casos de interações medicamentosas com a calcitonina de salmão têm sido relatados. No tratamento da hipercalcemia da utilização simultânea de drogas contendo cálcio ou de vitamina D pode contrariar o efeito da calcitonina; para tratar outras condições preparações contendo cálcio podem ser administrados através de 4 horas após a calcitonina.

Overdose.

Sintomas: sinais de hipocalcemia (parestesia, espasmos musculares e outros.). Quando s / para uma calcitonina (salmão) dose 1000 UI desenhar apenas náuseas e vómitos. Em doses até 32 UI / kg / dia durante 1-2 dias de efeitos secundários adicionais foram relatados. Estes aplicação a longo prazo de doses elevadas não são suficientes para avaliar a toxicidade.

Aplicação intranasal de overdose e efeitos secundários graves, associada com o uso de doses elevadas de, não observada. Há relatos de uma única aplicação de uma pulverização nasal de calcitonina de salmão com uma dose de 1600 ME e aplicado a uma dose 800 UI / dia durante 3 dias, com efeitos secundários graves foram anotados. No desenvolvimento de tetania hipocalcémica ao usar um spray nasal não foi reportado.

Tratamento: sintomático. A administração parentérica de gluconato de cálcio.

B /, / M, n / D, intranasal. Dose, o modo e via de administração escolhida individualmente, tendo em conta a evidência e da gravidade da condição do paciente.

O cuidado deve ser exercido quando administrado a pacientes, propensos a reacções alérgicas, Considerando a estrutura do fármaco peptídico. Vários casos de reacções alérgicas potencialmente graves e um desfecho letal na aplicação da forma de injecção de calcitonina de salmão (cm. Efeitos colaterais). Para assistência de emergência em caso de tais reacções, é necessário ter o software apropriado. Reacções alérgicas devem ser diferenciadas das marés generalizadas e hipotensão. Em ensaios clínicos e estudos de mercado sob a forma de spray de calcitonina de salmão nasal, reações alérgicas graves foram anotadas.

Antes do tratamento é levado a cabo um teste de pele, especialmente em casos de suspeita de hipersensibilidade do paciente a calcitonina, e a determinação do teor de cálcio no sangue. Pacientes com níveis baixos de cálcio (Menos 10 mg%) ou reacção cutânea grave para calcitonina (эritema, inchaço) nenhum tratamento. Um aumento da pressão arterial, rubor deve fazer uma pausa no tratamento para 2-3 dias, e, no caso de reacções repetidas - parar a droga.

A primeira introdução de calcitonina (ou mais das apresentações iniciais) podem desenvolver hipocalcemia, por vezes acompanhada de tetania, no entanto, para a assistência de emergência deve ser a preparação de cálcio disponível (kalytsiya gluconato) para administração parentérica.

Com o uso prolongado de calcitonina de salmão, que é alheio à proteína do corpo humano, possível formação de anticorpos. Com o uso de curto prazo (2 ano ou menos) aparecimento de anticorpos foi observada em 30-60% dos pacientes, mas somente 5-15%, como resultado da resistência a drogas emergiu. Levar a um tratamento de longo prazo é possível apenas naqueles pacientes, que não se observa a formação de anticorpos. Uma vez que a calcitonina humana sintético é idêntico ao natural, anticorpos é raro, o que permite um tratamento de longo curso, não levar ao desenvolvimento de resistência.

Com a doença de Paget, e outras doenças crónicas, caracterizada pelo aumento da troca óssea, durante o tratamento com calcitonina significativamente reduzidos níveis de fosfatase alcalina do soro (reflectindo uma diminuição da osteogênese) e diminui a excreção de hidroxiprolina na urina (reflectindo uma diminuição da reabsorção óssea, em particular, clivagem do colagénio). O declínio mais pronunciado nestes indicadores, reflectindo os efeitos positivos da terapia, É observada após 6-24 meses de tratamento. Deve monitorar o nível de fosfatase alcalina no soro e a excreção urinária diária de hidroxiprolina antes do tratamento, regularmente no primeiro 3 meses de tratamento e cada 3-6 meses durante tratamento a longo prazo.

No tratamento de pacientes com níveis de cálcio hipercalcemia controlo sistemático no sangue.

Quando a terapia de longo prazo é recomendado exame periódico do sedimento urinário. Tem sido relatado sobre o aparecimento de cilindros urinários (cilindros granulosos e cilindros, contendo células epiteliais dos túbulos renais) em jovens voluntários saudáveis, É em repouso na cama (forma injectável de calcitonina de salmão usados ​​no estudo de imobilização osteoporose). Depois de parar calcitonina quaisquer alterações renais foram observados e sedimento urinário tornaram-se normais.

No tratamento da osteoporose com calcitonina, simultaneamente garantir a ingestão adequada de cálcio e vitamina D (para impedir a perda progressiva de massa óssea).

Ao usar um spray nasal antes do tratamento e periodicamente durante a inspeção de uma terapia com visualização da mucosa nasal, cornetos, septos, vasos sanguíneos da mucosa nasal.

Todos os pacientes na pós-menopausa, pulverizador ispolyzovavshih, Na maioria dos casos, existem lado nasal reatsiya, como rinite (12%), sangramento do nariz (3,5%) E sinusite (2,3%). Fumar não afectou a expressão de reacções adversas nasais. Um paciente (0,3%) no tratamento de uma dose de pulverização 400 UI por dia teve um pequeno ferimento nasal. Em ensaios clínicos, a doença de Paget 2,8% pacientes desenvolveram úlceras nasais.

Se há ulceração acentuada da mucosa nasal (Mais 1,5 mm de diâmetro) ou penetrar na mucosa, ou associado a hemorragia grave, Use pulverização deve ser descontinuado. Embora muitas vezes pequenas úlceras curam sem a retirada da droga, deverão interromper temporariamente o tratamento antes de sua cura.

A administração intranasal requer precaução em doentes com rinite crônica.

Recomenda-se ter muito cuidado ao dirigir veículos e operar máquinas.