Butokonazol

Quando ATH:
G01AF15

Característica.

Imidazol. Бутоконазола нитрат — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в метаноле, ligeiramente solúvel em clorofórmio, cloreto de metileno, ацетоне и etanol, очень незначительно растворим в в этилацетате, praticamente insolúvel em água. Плавится с разложением примерно при 159 ° C. Peso molecular 474,79.

Ação farmacológica.
Antifúngica, fungicidnoe.

Aplicação.

Кандидоз влагалища, causado Candida albicans.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade.

Gravidez e aleitamento.

При интравагинальном введении беременным крысам в период органогенеза бутоконазола нитрат в дозе 6 mg / kg / dia (в 130–350 раз превышает допустимую безопасную дозу, основанную на уровне, достигаемому после интравагинального введения в сыворотке у крыс, в сравнении с сывороточным уровнем у человека, достигаемым после применения в рекомендуемой терапевтической дозе) вызывал повышение частоты резорбции плодов и снижение численности приплода; однако тератогенных эффектов не обнаружено.

Бутоконазола нитрат не вызывал видимых неблагоприятных результатов при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза при дозах до 50 mg / kg / dia (em 5 vezes a dose humana, в пересчете на мг/м²). Ежедневные пероральные дозы 100, 300 ou 750 mg / kg / dia (em 10, 30 ou 75 vezes a dose humana, в пересчете на мг/м²) вызывали пороки развития плода (дефекты брюшной стенки, расщелина неба), при таких высоких дозах отмечалось также неблагоприятное действие на самку. Не обнаружено, Porém, неблагоприятных эффектов на приплод у крольчих, которые получали бутоконазола нитрат перорально в дозах, оказывающих стрессовое воздействие на самок (por exemplo 150 mg / kg, em 24 раза выше дозы для человека в пересчете на мг/м²).

Бутоконазола нитрат, подобно другим противогрибковым азолам, затрудняет роды у крыс.

Quando a gravidez só é possível em caso de, если предполагаемая польза превосходит потенциальный вред для плода (estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não foram realizados).

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Desconfie de lactação (desconhecido, экскретируется ли в грудное молоко).

Efeitos colaterais.

В контролируемых клинических испытаниях у 314 человек при однократном применении бутоконазола нитрата в виде 2% вагинального крема у 18 pacientes (5,7%) отмечались: ardente, coceira, dor e inchaço da parede vaginal, боль/спазмы в нижней части живота, или сочетание двух и более из этих симптомов. Em 3 pacientes (1%) эти жалобы были обусловлены лечением. Пять из 18 пациентов в связи с неблагоприятными эффектами прекратили свое участие в испытаниях.

Cooperação.

Не рекомендуется использовать презервативы или интравагинальные диафрагмы в течение 72 ч после применения бутоконазола в виде крема (крем содержит минеральное масло, danificar os produtos de látex ou de borracha).

Dosagem e Administração.

Intravaginal, conteúdo 1 aplicador de (sobre 5 g) однократно вводят во влагалище в любое время суток.

Precauções.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.

Появление раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений служит показанием к прекращению лечения кремом.

При случайном попадании препарата внутрь следует промыть желудок.