Budesonida (Quando ATH D07AC09)
Quando ATH:
D07AC09
Característica.
Branco ou quase branco, inodoro, praticamente insolúvel em água e heptano, moderadamente solúvel em etanol, muito solúvel em clorofórmio. Factor de distribuição октанол / вода при pH 7,4 равен 1,6·103. Peso molecular 430,54.
Ação farmacológica.
Glicocorticóide, anti-inflamatória, antialérgico.
Aplicação.
Inalação: asma brônquica, doença de obstrução pulmonar crônica.
Dentro: Doença de Crohn envolvendo o íleo e / ou cólon ascendente (para a indução da remissão em formas leves a moderadas).
Intranasal: rinite alérgica sazonal e perene.
Contra-indicações.
Hipersensibilidade, para a utilização por inalação: tuberculose pulmonar bacilífera, infecções fúngicas do sistema respiratório; oral: Infecções gastrointestinais (Bacteriano, Fúngica, amebiana, Viral), hepática grave, infância; para uso intranasal: Fúngica, As infecções bacterianas e virais do aparelho respiratório, tuberculose pulmonar.
As restrições aplicam-.
Para administração oral: tuberculose, hipertensão arterial, diabetes, osteoporose, pepticheskaya úlcera, glaucoma, Catarata, história familiar de diabetes em relação ou glaucoma.
Gravidez e aleitamento.
Quando a gravidez só é possível em caso, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto (estudos adequados e bem controlados sobre o uso durante a gravidez não foi realizado). Crianças, cujas mães durante a gravidez receberam doses substanciais de corticosteróides, Deve ser cuidadosamente monitorizados (possível hypoadrenalism). Em mulheres em idade fértil antes da terapia deve ser possível gravidez, e durante o tratamento — ser aplicados métodos fiáveis de contracepção. Na época do tratamento deve parar de amamentar (desconhecido, se penetrar budesonida para o leite materno).
Efeitos colaterais.
Inalação: disfonija, dor de garganta, secura ou irritação da boca ou garganta, tosse; menos freqüentemente, candidíase mucosa da cavidade oral, náusea, faringite, broncoespasmo paradoxal.
Quando tomado por via oral
A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: depressão, euforia, irritabilidade, glaucoma, Catarata.
Sistema cardio-vascular e sangue (hematopoiese, hemostasia): aumento da pressão arterial, um risco aumentado de trombose, vasculite (retirada após tratamento prolongado).
A partir do tracto digestivo: dor epigástrica, dispepsia, duodenalynaya úlcera, pancreatite.
Na parte dos órgãos endócrinos: Síndrome de Cushing, incl. cara de lua, tronco obeso; diabetes, tolerância à glicose reduzida, retenção de sódio com formação de edema, kaliopenia, diminuição da função ou a atrofia do córtex adrenal, violação da secreção de hormônios sexuais (amenorréia, girsutizm, impotência).
Na parte do sistema músculo-esquelético: fraqueza muscular, osteoporose, necrose asséptica do osso (cabeça do fêmur e ombro).
Para a pele: uma erupção alérgica, estrias vermelhas, petéquias, equimose, acne esteróide, cicatrização de feridas prejudicada, dermatite de contato.
De Outros: aumento do risco de doenças infecciosas.
Aplicação intranasal: ardente, irritação da mucosa nasal, espirros, kandidomikoz.
Cooperação.
Inibidores do citocromo P450 (incl. cetoconazol, Eritromicina, ciclosporina) pode abrandar o metabolismo e aumentar o efeito de glucocorticóide. Budesonida pode aumentar os efeitos de glicosídeos cardíacos (devido a deficiência de potássio); saluretics pode aumentar hipocalemia. A co-administração de cimetidina e budesonida pode resultar num ligeiro aumento nos níveis plasmáticos de budesonida (significado clínico não tem). Omeprazol (enquanto a nomeação) Ele não tem nenhum efeito sobre a farmacocinética da budesonida.
Overdose.
Os sintomas de sobredosagem crónica: manifestações de Cushing.
Tratamento: cancelamento de budesonida por redução gradual da dose.
Dosagem e Administração.
Inalação: Dose seleccionada individualmente, tendo em conta a gravidade da doença, comprimidos de glucocorticóides dose de manutenção; adultos-200-800 mcg/dia (para 1600 mg / dia), em doses divididas; crianças - em função da sua idade.
Dentro: sem mastigar (em violação do ato de engolir pode abrir a cápsula e engolir as pastilhas), beber bastante líquido (um copo cheio de água), para 30 minutos antes de comer, de 3 mg 3 uma vez por dia (manhã, ao meio-dia e à noite). O curso do tratamento é geralmente 8 Sol; normalmente, efeito ocorre dentro de 2-4 semanas. A abolição de uma gradual.
Intranasal: a dose e a duração do tratamento são escolhidos individualmente, tendo em conta a gravidade da doença, adultos e crianças com mais de 18 dose de anos — em 2-3 gotas em cada um do arco; normalmente, Unknown 2 doses individuais por dia; a duração é de 10-14 dias.
Precauções.
Com o uso prolongado pode desenvolver candidíase.
A budesonida pode suprimir a função do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal. Antes de suplementação cirurgia ou exposição a outros fatores estressantes recomendado glicocorticóides sistêmicos.
Cooperação
Substância activa | Descrição da interacção |
Itraconazol | FKV. FMR. Como um inibidor de CYP3A4 retarda o metabolismo e aumenta o efeito. |
Cetoconazol | FKV. Como um inibidor da CYP3A biotransformação lento, Aumenta a concentração de plasma, Ele aumenta a probabilidade de efeitos tóxicos. |
Claritromicina | FKV. FMR: sinergismo. Como um inibidor de CYP3A biotransformação lento e aumenta o efeito. |
Eritromicina | FKV. FMR: sinergismo. Como um inibidor de CYP3A4 retarda o metabolismo e aumenta o efeito. |