Brinzolamid

Quando ATH:
S01EC04

Característica.

Inibidores da anidrase carbónica. Pó branco, insolúvel em água, solúvel em metanol, solúvel em etanol. Peso molecular 383,5.

Ação farmacológica.
Protivoglaukomnoe.

Aplicação.

Aumento pressão intra-ocular em pacientes com hipertensão ocular ou glaucoma de ângulo aberto.

Contra-indicações.

Hipersensibilidade.

As restrições aplicam-.

Infância (segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas).

Gravidez e aleitamento.

Quando a gravidez é possível, se o efeito da terapia supera o risco potencial para o feto (estudos adequados e bem controlados de a segurança do uso em mulheres grávidas não foram realizados).

Categoria resultar em acções FDA - C. (O estudo da reprodução em animais revelaram efeitos adversos sobre o feto, e estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas não têm mantido, No entanto, os benefícios potenciais, associado com drogas na gravidez, pode justificar a sua utilização, apesar de o possível risco.)

Efeitos teratogênicos. Em estudos brinzolamida efeitos tóxicos durante a gravidez em coelhos por via oral em doses 1, 3 e 6 mg / kg / dia (em 20, 62 e 125 vezes a utilização oftalmológica recomendada no Homem no) mostras, numa dosagem 6 mg / kg / dia para mulheres observada toxicidade e quantidades aumentadas de alterações fetais. Em ratos, o peso corporal foi reduzido em fetos femininos, tratada durante a gravidez brinzolamida doses interiormente 18 mg / kg / dia (em 375 vezes a dose recomendada em seres humanos no uso oftálmico). A perda de peso dos embriões foi proporcional a redução de ganho de peso em fêmea, Assim, não interferem com o desenvolvimento de órgãos ou tecidos. Exibindo, que a administração oral das ratazanas grávidas carbono marcado brinzolamida, ¹⁴C-brinzolamida atravessa a placenta e é detectada em tecidos fetais e de sangue.

Quando administrado por via oral a uma dose de brinzolamida 15 mg / kg / dia (em 312 vezes a dose recomendada em seres humanos no uso oftálmico) ratas lactantes não foram observados efeitos, Além de reduzir o peso corporal na descendência. No entanto, a concentração ¹⁴C brinzolamida no leite estão abaixo, do que as concentrações no sangue e plasma.

Desconhecido, brinzolamida se obtém para o leite materno de mulheres a amamentar. Considerando-se, Muitas drogas para o leite materno e, em seguida,, brinzolamida que pode causar efeitos secundários graves em crianças, amamentados, mães em amamentação devem parar de amamentar ou, ou a utilização de brinzolamida.

Efeitos colaterais.

A partir do sistema nervoso e órgãos sensoriais: 5-10% - visão turva; 1-5% - blefarite, dermatite, olhos secos, sensação de corpo estranho no olho, dor de cabeça, hiperemia, secreção dos olhos, desconforto aos olhos, keratit, dor e coceira nos olhos; Menos 1% - Conjuntivite, diplopia, tontura, astenopia, keratokonъyunktyvyt, keratopathy, os primeiros sinais de blefarite (a sensação das pálpebras ou furando crosta sobre as bordas de pálpebras), lacrimação.

A partir do sistema respiratório: 1-5% - rinite, falta de ar, faringite.

A partir do tracto digestivo: 5-10% - amargo, gosto azedo ou incomum na boca; Menos 1% - Diarréia, boca seca, dispepsia, náusea.

De Outros: Menos 1% - Reacções alérgicas, urticária, alopecia, dor no peito, hipertensão, dor nos rins.

Cooperação.

Há uma chance de aumentar os efeitos sistêmicos conhecidos, associada com a inibição da anidrase carbónica, pacientes, recebendo inibidores da anidrase carbônica interior e local (não é recomendado o uso tanto brinzolamida como formas instillyatsionnoy e inibidores da anidrase carbónica).

Overdose.

Os dados sobre a sobredosagem nos seres humanos quando aplicada topicamente brinzolamida faltando. Se a ingestão pode ocorrer após sintomas: desequilíbrio eletrolítico, Acidose, desordens do sistema nervoso. Tratamento: sintomático, requer monitoramento de eletrólitos (especialmente de potássio) níveis e controlar o valor de pH do sangue.

Dosagem e Administração.

Instillyatsionno. Enterrado em 1 cair no saco conjuntival do olho afetado (ou olhos) 2 uma vez por dia. Quando se utiliza outro oftálmica local significa o intervalo entre a instilação deve ser de pelo menos 10-15 minutos.

Precauções.

Brinzolamide é sulfanilamida e, embora aplicado topicamente, submetido a absorção sistémica. A este respeito, quando se utiliza olho brinzolamida gotas podem ocorrer reacções secundárias, característica de sulfonamidas. Raramente, mas pode haver mortes devido a reações graves às sulfonamidas, Stevens - Johnson, síndrome de incluindo, necrólise epidérmica tóxica, gepatonekroz fulminante, agranulocitose, anemia aplástica, etc.. violação da hematopoiese. Sensibilização de sulfonamidas podem ocorrer com o uso repetido, independentemente da via de administração. Quando as reacções adversas graves ou de hipersensibilidade manifestação do uso deve ser interrompido.

Em casos raros com inibidores da anidrase carbónica com mudanças altas doses de salicilatos têm sido relatados em ácido-base e balanço de eletrólitos. Assim, no tratamento de brinzolamida a considerar a possibilidade de tais interações medicamentosas em pacientes.

O efeito de uma exposição prolongada à brinzolamida no epitélio da córnea não é totalmente apreciado. Em pacientes com glaucoma de ângulo fechado agudo além de fundos, aplica-se quando ocular, medidas terapêuticas adicionais necessários. Aplicação 1% suspensão oftálmica de brinzolamida em pacientes com ataque agudo de glaucoma de ângulo fechado não foi estudado.

Características de uso em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do que 30 ml / min) não determinado. Desde brinzolamida (e do seu metabolito) excretados principalmente pelo rim, não é recomendado nesta patologia.

Em doentes com insuficiência brinzolamida função hepática com cautela (Estudos clínicos adequados não são conduzidas).

O cuidado deve ser exercido quando a condução de veículos e utilização de máquinas (devido à possibilidade de visão turva temporária após a instilação).

Antes de utilizar o produto deve ser lentes de contacto removidos e usá-los o mais tardar, 15 minutos após a instilação.