Botox

Material activo: complexo de toxina botulínica tipo A – hemahhlyutynyn
Quando ATH: M03AX01
CCF: Miorelaksant. O inibidor da liberação de acetilcolina
Códigos CID-10 (testemunho): G24.3, G24.5, G80, H50, R25.2
Às KFU: 02.10.02
Fabricante: Allergan Pharmaceuticals IRLANDA (Irlanda)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Excipientes: Albumina de plasma humano 500 g, cloreto de sódio 900 g.

garrafas (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Miorelaksant. A molécula de toxina botulínica do tipo A é constituída por uma ponte dissulfureto ligado pesada (peso molecular 100 000 Dalton) e luz (peso molecular 50 000 Dalton) correntes. A cadeia pesada tem uma alta afinidade de ligação a receptores específicos, localizado na superfície de neurónios alvo. A cadeia leve tem Zn²⁺-a actividade da protease dependente, específico para a proteína citoplasmática porções sinaptosomalnosvyazannogo, tendo um peso molecular 25 000 Dalton (SNAP-25) e participa no processo de exocitose. A primeira fase de acção da toxina botulínica tipo A – molécula de ligação específica com a membrana pré-sináptica, o processo leva 30 m. Segunda etapa – penetração da toxina no citosol ligado por endocitose nervo. Intracelulares da cadeia leve actua como Zn²⁺-zavisimaya protease cytosol, clivar selectivamente SNAP-25, que em uma terceira etapa leva a um bloqueio da libertação de acetilcolina a partir dos terminais pré-sinápticos dos neurónios colinérgicos. O efeito líquido deste processo é resistente hemodenervatsiya.

Quando o / m introdução de Botox^® desenvolver 2 efeito: inibição direta extrafusal de fibras musculares inibindo os neurônios motores alfa nas sinapses neuromusculares e inibição de fusos musculares através da inibição dos neurônios motores gama na sinapses colinérgicas fibra intrafusal. Diminuir a actividade de gama conduz ao relaxamento das fibras intrafusais do fuso muscular e reduz a actividade de aferentes 1a-. Isto reduz a actividade dos receptores de estiramento muscular, e eferentes atividade alfa- e os neurônios motores gama. Relaxamento pronunciado clinicamente manifesta-se dos músculos injectados e redução significativa da dor neles. Juntamente com o processo de desnervação nestes músculos é o processo de reinnervation pelo aparecimento dos ramos laterais das terminações nervosas, que leva à recuperação da contração 4-6 mês após a injecção.

Quando a administração local de doses terapêuticas de Botox^® Ele não penetrar a BBB e sem efeitos sistémicos significativos. Aparentemente, Tem captação mínima pré-sináptico e transporte axonal inversa a partir do local de administração.

Os anticorpos para a toxina botulínica do tipo A com complexo formado a partir de hemaglutinina 1-5% pacientes após repetidas injeções de Botox^®. Pode contribuir para a formação de anticorpos a administração do fármaco em doses altas (Mais 250 ED) e injecções de pequenas doses repetidas em intervalos curtos. No caso da formação de anticorpos contra a toxina botulínica tipo A reacção subsequente efeito pode ser reduzido.

Farmacocinética

Os dados sobre a farmacocinética de Botox^® não fornecido.

Testemunho

Para adultos

- Blefarospasmo;

- Espasmo hemifacial;

- Estrabismo paralítico;

- Cervikal'naâ distonia (torcicolo espasmódico);

- Um espasmo muscular local;

- Suavização de rugas glabelares e sobrancelha.

Para crianças acima de 2 anos

- Um espasmo muscular local com a paralisia cerebral.

Regime de dosagem

Dozy Botox^® e o ponto de injecção são determinadas individualmente para cada paciente de acordo com a natureza, Expressão e localização de hiperatividade muscular. Em alguns casos, o controlo para localização mais precisa dos músculos injectados utilizado EMG.

Às o tratamento do blefarospasmo bilateral Solução Botox^® administrada tensioactivo / m no topo, partes laterais e inferior do músculo circular do olho em ambos os lados. Sites adicionais para a injecção são pretarzalnaya do músculo circular do olho, as sobrancelhas ea área frontal. Cada ponto deve ser administrada 2.5-5 ED droga. A dose inicial média é 15-25 Unidades de um lado. O efeito do fármaco é em 2-7 dia após o tratamento e para persistir 3-6 Meses. Para a resposta clínica sustentada é necessário introduzir a droga na dose acima de todo 3-6 Meses. No tratamento do blefarospasmo dose total de 12 semana não deve exceder 100 ED.

O tratamento de doentes com espasmo hemifacial também realizado, como para o blefarospasmo unilateral.

Ao tratar torcicolo espasmódico solução da droga é administrada nos músculos do pescoço mais tensas em uma dose total 25-75 ED 2-3 ponto de cada músculo. Quando a droga é administrada torcicolo rotacional na rotação contralateral esternocleidomastoideu na rotação ipsilateral músculo correia. Em casos, acompanhada por um show de ombro, requer ainda mais a introdução do medicamento no músculo do trapézio e braço homolateral, elevador da escápula. Se você tem uma cabeça inclinar para trás, exige a introdução da droga em ambos cinto e ambos os músculos do trapézio. Se você incline a cabeça para frente uma droga injetada em ambos esternocleidomastoideu. Injecções bilaterais podem aumentar o risco de fraqueza muscular no pescoço.

Após a subsequente administração de uma dose do fármaco pode ser trazido para o óptimo de acordo com o efeito e os efeitos secundários clínicos anteriores checkable. Efeito relaxante muscular após a injeção da droga vem através 7-14 dias (possivelmente até 21 dia) e armazenado 3-6 Meses, O que devo fazer após a reintrodução da droga. O tratamento para o torcicolo depende da experiência clínica de um especialista. Em todos os casos, as formas complexas de torcicolo, ou, no caso de injecção de baixo efeito requer músculos do pescoço EMG para a localização mais precisa dos músculos apertados.

Às Paralisia Cerebral com espasticidade e eqüino-varo do pé, e c idiopática andando na ponta dos pés solução da droga é injetado 2 ponto de cada cabeça do músculo gastrocnêmio; hemiplegia quando a droga pode ser administrada no flexor do antebraço; na cruz, coxas mais droga pode ser administrada nos adutores da coxa. A dose total 1 procedimento, componente 4-6 L / kg de peso corporal (mas não mais 300 ED 1 procedimento), uniformemente distribuídas a todos os interessados ​​músculo. Em espasticidade severa, a dose total pode ser 10-12 U / kg. A melhoria clínica foi observada após 7-14 dias e pode persistir por até 6-12 Meses. As injecções repetidas deve ser feito com uma diminuição no efeito clínico pela metade. Correção ortopédica, tensão, fisioterapia contribuir para a melhoria do efeito clínico da administração de drogas.

A fim de eliminar as rugas glabellar preparação, normalmente, introduzido na supercilii m.corugator e m.procerus, estão envolvidos na sua formação. Para determinar o local da injeção o paciente é solicitado a carranca, neste momento é bem palpável m.corrugator, A atividade muscular ponto mais pronunciado deve estar em 0.5 ver para cima a partir do bordo superior das sobrancelhas medial. Da mesma forma produzir marcas no outro lado. A agulha é inserida no interior do abdómen, direcção da agulha – ou 45 ° de ângulo de frente para trás, medially, ou 90 °. A profundidade da inserção da agulha – 7-10 mm. Se os contatos de agulhas do periósteo, deve inspirar-se 1 mm, e em seguida, digite a droga. Um número de pacientes (a maioria dos homens e algumas mulheres) m.procerus em sua parte medial de um muito amplo, Ele forma uma profunda e longa sulcos glabela, requer ainda que a administração de 2.5-5 Pontos ED, localizado na 5-7 mm acima dos pontos principais. A profundidade da inserção da agulha – 2-3 mm, direção – diretamente para baixo. O ponto de introdução m.procerus localizado no centro da linha de, ligando a extremidade medial da sobrancelha. Cada ponto marcado é introduzido por 2.5 para 7.5 ED droga, dependendo da idade e sexo. Posição da agulha – de frente para trás, a profundidade de inserção da agulha – 2-3 mm. Quantidade total da preparação, introduzido nesta região, normalmente, menos que 25 ED.

Efeito da droga sobre o desenvolvimento 2-7 dia após o procedimento e salvo 3-6 Meses. Para a resposta clínica sustentada devem ser inseridos nestas doses de drogas através de 3-6 Meses.

A dose máxima total não deve exceder 250 UI por procedimento.

Termos de solução preparação e administração injectável

A diluição da droga não pode abrir uma garrafa, Remova o plugue. Antes da diluição da parte central da rolha do frasco de borracha devem ser tratados com o álcool. Para perfurar usando um tamanho de agulha estéril 23-25 G. Para a diluição do frasco utilizado 0.9% solução de cloreto de sódio para injecção num volume 2.0-4.0 ml. O solvente deve ser administrada cuidadosamente, torcer ligeiramente o frasco de mistura do pó com o solvente durante um minuto. A quantidade de solvente deve ser capaz de entrar em todas as doses recomendadas (no ED) produto. Grosseiro agitação e a formação de espuma pode conduzir a desnaturação da droga. Se não houver retracção do solvente no frasco sob vácuo, garrafa destruir. A solução resultante é uma clara, líquido incolor ou ligeiramente amarelado, sem inclusões estrangeiros, possível ligeira opalescência.

Após a diluição da droga pode ser armazenado num refrigerador a 2 ° C a 8 ° C durante até 4 h antes da utilização. A injecção preparada é administrada seringa de insulina com uma agulha de diâmetro fixo 0.27-0.29 mm. A posição do paciente após a administração da droga para os músculos do pescoço e rosto – sentado em uma cadeira, pescoço fixo.

Efeito colateral

As reacções locais: 2-5% casos – mikrogyematomy (para 7 dias), dor no local de injecção (para 1 d).

Reacções sistémicas: ligeira fraqueza por 1 da semana (surgem quando se utiliza o medicamento em doses, exceda o máximo permissível / a 250 L /).

Reação, associada com a difusão da droga em grupos musculares, localizada perto do local da injecção: raramente – século ptose, área da testa de inclinação, porções laterais de sobrancelhas, ccomodation, Assimetria cantos do Cabo, violação artikulyatsii, dormência dos lábios.

Geralmente, Estes efeitos secundários não requerem tratamento adicional e regredir dentro 1 mês após a injecção.

Complicações após injecção são extremamente raros e podem ocorrer nos nervos agulha trauma ou vasos sanguíneos no caso de procedimentos inadequados execução. Complicações de anafilaxia não são descritas, No entanto, durante a injecção é necessário ter um meio para o alívio da emergência de reacções anafiláticas.

Contra-indicações

- Síndrome miastênica e miastenopodobnye (incl. Síndrome de Lambert-Eaton);

- A inflamação no local da injecção;

- A fase aguda de doenças infecciosas;

- Um elevado grau de miopia (relativa à celebração de um oftalmologista);

- História alérgica (sensibilidade particularmente elevada às drogas, contendo proteínas);

- Os antibióticos aminoglicosídeos, macrolídeos, tetraciclinas, polimixinas, usilivaûŝih ação de toxinas (se não for preterido 2 semanas após o decurso da terapia), bem como preparações, o aumento da concentração intracelular de cálcio, benzodiazepinas, antykoahulyantov e agentes antiplaquetários;

- O abuso de álcool;

- Expressa a ptose gravitacional do tecido facial;

- Expressa uma hérnia nas pálpebras superiores e inferiores;

- Um período de, pelo menos, 3 meses depois de sofrer uma cirurgia no rosto;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Hipersensibilidade à droga.

Gravidez e aleitamento

Botox^® contra-indicado durante a gravidez e lactação.

Precauções

Injeção de Botox^® Eu deveria realizar médicos altamente qualificados, ter uma formação especial e autorização do fabricante. As injecções podem ser realizadas em nível ambulatorial em uma sala de tratamento.

Botox^® lançado, armazenados e utilizados apenas em instituições médicas especializadas. O medicamento é armazenado numa caixa selada separada no refrigerador marcado.

Imediatamente após a injecção remanescente no frasco ou seringa deve ser solução de hipoclorito de sódio inactivado (contém 1% cloro). Todos os materiais de apoio, está em contacto com a droga, Você deve ser eliminado de acordo com as regras da destruição de resíduos biológicos. Derramado solução da droga deve ser limpo pano absorvente, embebida em uma solução de hipoclorito de sódio diluído.

Todos os casos de aumento de complicações reactogenicidade ou postinjection devem ser comunicadas ao Instituto de Pesquisa Estado de Padronização e Controle de Preparações Médico Biológicos. L.A.Tarasevicha (119002, Moscou, Sivtsev Vrazhek, 41) e endereço do distribuidor oficial CJSC “Saúde da Família”.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Não houve efeito da droga sobre a capacidade de se envolver em atividades potencialmente perigosas, exigem uma maior atenção e psicomotoras reações de velocidade.

Overdose

Sintomas: possível fraqueza, paresia dos músculos injectados.

Tratamento: exige um acompanhamento constante da dinâmica dos sintomas; anticolinesterases nomeação, se necessário, proceder a ressuscitação. A introdução de antitoxina específica (Tipo de soro protivobotulinicheskoy A) em conformidade com as instruções de uso eficaz 30 minutos após a injecção de toxina botulínica.

Interações Medicamentosas

Ação Botox^® reforçada pela aplicação simultânea de antibióticos aminoglicosídeos, Eritromicina, tetraciclina, lincomycin, polimixinas, meios, reduzir a transmissão neuromuscular (incl. relaxantes curariforme).

Condições de oferta de farmácias

A venda livre em farmácias Botox^® não é recebido e lançado apenas em instituições médicas especializadas.

Condições e os prazos

Botox^® (antes da diluição) ser armazenados e transportados a uma temperatura compreendida entre 2 ° a 8 ° C ou a -5 ° C ou inferior no fechado, recipientes fechados e rotulados em alcance das crianças. Validade – 2 ano.