BISOGAMMA

Material activo: Bisoprolol
Quando ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: Wörwag PHARMA GmbH & companhia. KG (Alemanha)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, Revestido por película luz amarela, volta, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, поверхность таблетки скошена к риске.

Excipientes: krospovydon, amido pré-gelatinizado, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, macrogol 6000, Dióxido de titânio (E171), talco, краситель железа (III) óxido amarelo (E172), gipromelloza (HPMC).

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película de amarelo para laranja, volta, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, поверхность таблетки скошена к риске.

Excipientes: krospovydon, amido pré-gelatinizado, celulose microcristalina, dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, macrogol 6000, polissorbato 20, Dióxido de titânio (E171), carbonato de cálcio (E170), talco, краситель железа (III) óxido amarelo (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Beta seletiva₁-bloqueador sem atividade simpatomimética intrínseca, Ela não tem a ação de estabilização de membrana. Ele reduz a actividade da renina plasmática, reduzir a demanda de oxigênio do miocárdio, reduzir a freqüência cardíaca (em repouso e durante exercício).

Tem hipotensor, antiarrítmico e antianginal. O bloqueio em doses baixas p₁-Os receptores adrenérgicos do coração, reduz a formação de catecolaminas estimulado cAMP a partir de ATP, reduz a corrente de iões de cálcio intracelular, Ele tem um crono negativo, dromo-, ʙatmo- e efeito inotrópico.

Com doses crescentes do agente terapêutico acima exerce beta₂-ação de bloqueio adrenoceptor.

В начале применения препарата, primeiro 24 não, ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-adrenoreceptorov) e pela 1-3 d Volta ao original, а при длительном приеме уменьшается.

O efeito hipotensor está associada com uma diminuição no débito cardíaco, estimulação simpática de vasos periféricos, diminuição da actividade do sistema renina-angiotensina (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), restabelecimento da sensibilidade em resposta a uma diminuição da pressão arterial e a influência do sistema nervoso central.

Quando efeito hipertensão depois 2-5 dias, operação estável – Através dos 1-2 do mês.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, alongamento da diástole, melhorar a perfusão do miocárdio. À custa do aumento da pressão diastólica final no ventrículo esquerdo e aumento de fibras musculares ventriculares tração pode aumentar a demanda de oxigênio, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (taquicardia, aumento da actividade do sistema nervoso simpático, cAMP aumentado, hipertensão), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (principalmente no anterógrada e, Menos, na direcção retrógrada através do nó AV) e em rotas adicionais.

Quando utilizado em doses terapêuticas elevadas, Ao contrário dos beta-bloqueadores não selectivos, Бисогамма^® Tem um efeito menos pronunciado sobre os órgãos, b содержащие₂-adrenoreceptory (pâncreas, músculo esquelético, de músculo liso das artérias periféricas, brônquica e uterino) e metabolismo de carboidratos, Não causa um atraso de iões de sódio no corpo; по выраженности атерогенного действия не отличается от пропранолола.

Farmacocinética

A absorção e distribuição

Após a absorção da administração oral é 80- 90% bisoprolol. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание.

C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 1-3 não. A ligação a proteínas do plasma – sobre 30%.

Metabolismo e excreção

Para 10% дозы подвергается эффекту “primeira passagem”. Relatar as notícias: 50% – в виде неактивных метаболитов, 50% – na forma inalterada. T_1/2 é 10-12 não.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- A prevenção de ataques de angina.

Regime de dosagem

O fármaco é administrado por via oral numa dose 5 mg 1 tempo / dia, manhã, jejum. Se necessário, a dose para aumentar 10 mg 1 tempo / dia. A dose máxima – 20 mg / dia.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Em пациентов с нарушением функции почек при КК < 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени a dose diária máxima – 10 mg.

Os comprimidos não são líquidos.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: fadiga, fraqueza, tontura, dor de cabeça, distúrbios do sono, depressão, ansiedade, confusão ou perda de memória de curto prazo, alucinações, astenia, miastenia, parestesias em extremidades (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), tremor, convulsões.

A partir dos sentidos: visão embaçada, redução da secreção de fluido lacrimal, secura e dor de olhos, conjuntivite.

Sistema cardiovascular: sinusovaya bradicardia, batida de coração, distúrbios de condução infarto, Блокада AV (até que o desenvolvimento de uma cruz-bloqueio completo e insuficiência cardíaca), enfraquecimento da contratilidade miocárdica, desenvolvimento (agravamento) insuficiência cardíaca crônica (inchaço nos tornozelos, Pare; falta de ar), diminuição da pressão sanguínea, hipotensão ortostática, manifestação de vasoespasmo (aumento distúrbios circulatórios periféricos, frieza das extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), dor no peito.

A partir do sistema digestivo: ressecamento da mucosa oral, náusea, vómitos, dor abdominal, obstipação ou diarreia, alteração da função hepática (urina escura, pele amarela ou esclera, colestase), alterações das enzimas hepáticas (ALT aumento, AJA) и уровня билирубина, alterações no paladar.

O sistema respiratório: congestão nasal, dificuldade em respirar quando administrado em doses elevadas (perda de selectividade) e / ou em pacientes predispostos – laringo- e broncoespasmo.

Na parte do sistema endócrino: giperglikemiâ (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (pacientes, receber insulina), estado hipotireoidismo.

A partir do sistema hematopoético: trombocitopenia (sangramento e hemorragia anormal), agranulocitose, leucopenia.

Na parte do sistema músculo-esquelético: dor nas costas, artralgia, cãibras nos músculos da panturrilha.

Na parte do sistema reprodutivo: o enfraquecimento da libido, redução da potência.

As reações alérgicas : comichão, erupção cutânea, urticária.

Reações dermatológicas: aumento da sudorese, dermahemia, erupção cutânea, reacções cutâneas psoriasiform, exacerbação de sintomas da psoríase, alopecia.

Efeito sobre o feto: crescimento intra-uterino, gipoglikemiâ, bradicardia.

De Outros: retirada (aumentando ataques de angina, aumento da pressão arterial), повышение содержания ТГ.

Contra-indicações

- Choque (incl. cardiogênico);

- Fechar;

- Edema pulmonar;

- Insuficiência cardíaca aguda;

- Insuficiência cardíaca crônica descompensação;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya bloqueio;

- Vыrazhennaya bradicardia;

- Angina de Prinzmetal;

- Kardiomegalija (sem sinais de insuficiência cardíaca);

- A hipotensão (pressão arterial sistólica <100 mmHg., especialmente no infarto do miocárdio);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;

- Estágios tardios de distúrbios circulatórios periféricos, Doença de Raynaud;

- Pheochromocytoma (sem a utilização simultânea de alfa-bloqueadores);

- A acidose metabólica;

- Depressão;

— одновременное назначение ингибиторов МАО (excepto o inibidor da MAO-B);

- Infância e adolescência up 18 anos;

- Hipersensibilidade à droga;

- Hipersensibilidade a outros beta-bloqueadores.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью, insuficiência renal crônica, миастенией, tireotoxicose, diabetes, AV-блокадой I степени, psoriaze; при указаниях в анамнезе на депрессию, reacções alérgicas; pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

Назначение препарата при беременности и в период лакатции возможно только в том случае, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto ou recém-nascido.

Precauções

Контроль за пациентами, принимающими препарат Бисогамма^®, включает измерение ЧСС и АД (no início do tratamento – diariamente, então 1 uma vez em cada 3-4 do mês), realizar um eletrocardiograma, определение уровня глюкозы в крови при сопутствующем сахарном диабете (1 uma vez em cada 4-5 Meses). Os doentes idosos é recomendada para monitorar a função renal (1 uma vez em cada 4-5 Meses). Ele deve ensinar os métodos de pacientes de calcular a frequência cardíaca e instruir sobre a necessidade de um aconselhamento médico da freqüência cardíaca inferior a 50 u. / min. Antes do tratamento é recomendado estudo da função respiratória em pacientes com história de história broncopulmonar.

Aproximadamente 20% pacientes com angina beta-bloqueadores são ineficazes. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR menos 100 уд/мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, что нарушает субэндокардиальный кровоток.

No caso de pacientes idosos aumentando bradicardia (Menos 50 u. / min.), выраженного понижения АД (PA sistólica abaixo 100 mmHg.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелой аритмии и инфаркта миокарда. A abolição de uma gradual, reduzir a dose para 2 semanas ou mais (por reduzir a dose 25% em 3-4 dia).

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические симптомы тиреотоксикоза (por exemplo, taxikardiju). Резкая отмена препарата Бисогамма^® у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, como capaz de exacerbar os sintomas.

При сахарном диабете Бисогамма^® может маскировать тахикардию, hipoglicemia induzida. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

História alérgica Talvez o aumento da gravidade das reações de hipersensibilidade ea falta de efeito de doses convencionais de epinefrina com agravado.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат Бисогамма^® следует отменить за 48 ч до начала общей анестезии. Se o paciente tomou a droga antes da cirurgia, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Ativação recíproca do nervo vago pode eliminar I / atropina (1-2 mg).

Drogas, снижающие запасы катехоламинов (incl. reserpine), pode aumentar a ação de betabloqueadores, assim que os pacientes, tomar tais combinações de drogas, должны находиться под постоянным наблюдением врача для своевременного контроля выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

При применении в комбинации с клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Os pacientes, usar lentes de contato, Devemos levar em conta, что на фоне лечения Бисогаммой^® возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламииов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, anticorpos antinucleares.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: sístoles ventriculares, vыrazhennaya bradicardia, Блокада AV, redução acentuada na pressão arterial, insuficiência cardíaca congestiva, cianose de unhas dos dedos ou mãos, dificuldade para respirar, broncoespasmo, tontura, desmaio, convulsões.

Tratamento: lavagem gástrica e nomeação de drogas adsorventes. Terapia sintomática: при развившейся AV-блокаде – в/в введение 1-2 mg de atropina, epinefrina, ou encenando um marcapasso temporário; при желудочковой экстрасистолии – lidokain (препараты IA класса не применяются). При снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; se não há sinais de edema pulmonar – I / O soluções plazmozameschayuschie, при неэффективности – administração de adrenalina, dopamina, doʙutamina (para manter cronotrópica e efeitos inotrópicos e eliminar diminuição significativa na pressão sanguínea); Insuficiência cardíaca – glicosídeos cardíacos, Diurético, glucagon; com cãibras – in / diazepam; при бронхоспазме – beta₂-adrenostimulyatorov inalação.

Interações Medicamentosas

Alérgenos, utilizado para imunoterapia, ou alérgeno extrai para amostras de pele sobre o risco de reações alérgicas sistêmicas graves ou anafilaxia em pacientes, bisoprolol receber.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций у пациентов, bisoprolol receber.

Fenitoína no on/na introdução, medicamentos para a anestesia geral por inalação (derivados dos hidrocarbonetos) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, bisoprolol receber.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, mascaramento de sintomas, desenvolvimento de hipoglicemia (taxikardiju, aumento da pressão arterial).

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (exceto difillina) и повышает их концентрацию в плазме, especialmente em pacientes com teofilina inicialmente elevado isto é influenciado por fumar.

Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (atraso de iões de sódio e o bloqueio da síntese das prostaglandinas pelos rins), SCS e estrógenos (atraso de íons de sódio).

Glicosídeos cardíacos, metildopa, reserpina e guanfacine, bloqueadores dos canais de cálcio lentas (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмики при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-bloqueio, insuficiência cardíaca e insuficiência cardíaca congestiva.

При одновременном применении с нифедипином возможно значительное снижение АД.

При одновременном применении с бисопрололом диуретики, klonidin, simpatolitiki, hidralazina, anti-hipertensivos e outras drogas podem causar um decréscimo excessivo de tensão arterial.

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, antipsicóticos (neurolépticos), etanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС.

Não é recomendado a aplicação simultânea com inibidores da MAO devido a um aumento significativo da acção hipotensiva, uma pausa no tratamento entre a recepção de inibidores da MAO e bisoprolol não deve ser inferior a 14 dias.

Негидрированные алкалоиды спорыньи (incl. ergotamin) при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Sulfassalazina aumenta a concentração no plasma sanguíneo de Bisoprolol.

A rifampicina reduz T_1/2 bisoprolol.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade - 3 ano.