BIOL

Material activo: Bisoprolol
Quando ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): I10, i20
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: LEK d.d. (Eslovenia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, Revestido por película luz amarela, volta, lenticular, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 5” outro; de apresentações – branco.

Excipientes: celulose microcristalina, hidrogeno fosfato de cálcio, amido de milho, Croscarmelose de sódio, estearato de magnesio, Sílica anidra coloidal.

A composição da película de revestimento: mono-hidrato de lactose, gipromelloza, Dióxido de titânio, макрогол-4000, краситель железа (III) óxido amarelo.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película cor amarela, volta, lenticular, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 10” outro; de apresentações – branco.

Excipientes: celulose microcristalina, hidrogeno fosfato de cálcio, amido de milho, Croscarmelose de sódio, estearato de magnesio, Sílica anidra coloidal.

A composição da película de revestimento: mono-hidrato de lactose, gipromelloza, Dióxido de titânio, макрогол-4000, краситель железа (III) óxido amarelo, краситель железа (III) óxido vermelho.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (5) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Beta seletiva₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Ele reduz a actividade da renina plasmática, reduzir a demanda de oxigênio do miocárdio, Ele reduz a freqüência cardíaca em repouso e durante exercício. Tem hipotensor, antiarrítmico e antianginal. O bloqueio em doses baixas p₁-Os receptores adrenérgicos do coração, reduz a formação de catecolaminas estimulado cAMP a partir de ATP, reduz a corrente de iões de cálcio intracelular, Ele tem um crono negativo, dromo-, ʙatmo- e efeito inotrópico. Угнетает проводимость и возбудимость, замедляет АV-проводимость. PR no primeiro 24 h das drogas aumenta (como um resultado do aumento recíproco na actividade de estimulação e remoção de β-adrenérgico α₂-adrenoreceptorov), que, através 1-3 d Volta ao original, e prolongou a nomeação de reduzida.

O efeito hipotensor está associada com uma diminuição no débito cardíaco, estimulação simpática de vasos periféricos, diminuição da actividade do sistema renina-angiotensina (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). Quando efeito hipertensão depois 2-5 dias, стабильный гипотензивный эффект через 1-2 Meses.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, alongamento da diástole, melhorar a perfusão do miocárdio. À custa do aumento da pressão diastólica final no ventrículo esquerdo e aumento de fibras musculares ventriculares tração pode aumentar a demanda de oxigênio, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (taquicardia, aumento da actividade do sistema nervoso simpático, cAMP aumentado, hipertensão), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (principalmente no anterógrada e, Menos, na direcção retrógrada através do nó AV) e em rotas adicionais.

Quando utilizado em doses terapêuticas elevadas, Ao contrário dos beta-bloqueadores não selectivos, Tem um efeito menos pronunciado sobre os órgãos, b содержащие₂-adrenoreceptory (pâncreas, músculo esquelético, de músculo liso das artérias periféricas, brônquica e uterino) e metabolismo de carboidratos. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. Com doses crescentes do agente terapêutico acima exerce beta₂-ação de bloqueio adrenoceptor.

Farmacocinética

Absorção

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, refeição nenhum efeito sobre a absorção. Biodisponibilidade – sobre 90%. T_máximo plasma – 2-4 horas após a ingestão.

Распределение и распределение

A ligação a proteínas do plasma – 26-33%. Ele é metabolizada no fígado, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. A permeabilidade de GEB e barreira placentária baixa, в небольших количествах выделяется с грудным молоком

Dedução

T_1/2 é 9-12 não, что делает возможным применение препарата 1 tempo / dia. Relatar as notícias (50% na forma inalterada), Menos 2% – através do intestino.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- CHD (prevenção de ataques de angina).

Regime de dosagem

Os comprimidos devem ser tomados de manhã, independentemente da refeição, не разжевывать, запивать небольшим количеством жидкости

Às артериальной гипертензии и стенокардии во всех случаях режим дозирования врач устанавливает индивидуально, учитывая ЧСС и состояние пациента. A dose diária inicial é 5 mg (às vezes 2.5 mg) 1 tempo / dia, se necessário, aumentar a dose para 10 mg 1 tempo / dia. A dose máxima diária – 20 mg.

Em пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (CC inferior 20 ml / min) или с выраженными нарушениями функции печени a dose diária máxima não deve exceder 10 mg.

Коррекции дозы для pacientes idosos normalmente não é necessária, однако для некоторых пациентов может оказаться оптимальной доза 5 mg / dia.

Efeito colateral

Биол^® geralmente bem tolerado. Побочные эффекты носят в основном временный характер, проявляются в слабой или умеренной степени и обычно не требуют преждевременного прекращения лечения.

CNS: fadiga, fraqueza, astenia, tontura, dor de cabeça, distúrbios do sono, pesadelos, problemas mentais (depressão), parestesias em extremidades (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), dificuldade de concentração, miastenia, tremor.

Na parte do órgão de visão: deficiência visual, redução da secreção de fluido lacrimal (a considerar quando usando lentes de contato), secura e dor de olhos, conjuntivite.

Sistema cardiovascular: hipotensão ortostática, dor no peito, sinusovaya bradicardia, distúrbios de condução infarto, Блокада AV, retirada (aumentando ataques de angina, aumento da pressão arterial), manifestação de vasoespasmo (усиление нарушений периферического кровообращения, frieza das extremidades inferiores, Síndrome de Raynaud), desenvolvimento (agravamento) течения хронической сердечной недостаточности.

A partir do sistema digestivo: ressecamento da mucosa oral, náusea, vómitos, dispepsia, diarréia, alteração no paladar, alteração da função hepática (симптомы холестаза), hepatite, aumento da ALT, É, bilirrubina.

O sistema respiratório: congestão nasal, faringite, rinite, sinusite, tosse, em pacientes predispostos – laringo- e broncoespasmo.

Para a pele: aumento da sudorese, dermahemia, erupção cutânea, reacções cutâneas psoriasiform, exacerbação de sintomas da psoríase, alopecia.

A partir do sistema hematopoético: trombocitopenia, agranulocitose, leucopenia.

As reações alérgicas: comichão, erupção cutânea, urticária.

De Outros: aumento da sudorese, dor nas costas, artralgia, dores musculares, disfunção sexual, dizurija, giperglikemiâ (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (pacientes, receber insulina), estado hipotireoidismo, triglicéridos elevados.

Contra-indicações

- Hipotensão severa (pressão arterial sistólica inferior a 90 mm Hg. Arte., especialmente no infarto do miocárdio);

- Insuficiência cardíaca aguda, descompensação da insuficiência cardíaca crônica na etapa;

- O choque cardiogênico; colapso, edema pulmonar;

- AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya bloqueio;

— синдром слабости синусового узла;

— выраженная синусовая брадикардия (HR menos 50 u. / min);

— тяжелые стадии нарушения периферического кровообращения, Doença de Raynaud;

- inibidores da MAO simultânea (за исключением МАО типа В);

- A acidose metabólica;

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (história);

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

DE cautela:

- Insuficiência hepática grave;

- Insuficiência renal grave;

- A tireotoxicose;

- Psoríase;

- Miastenia;

— AV- блокада I степени;

- Angina de Prinzmetal;

- Depressão (incl. história);

- Pheochromocytoma (обязательно одновременное использования альфа-адреноблокаторов);

- Diabetes;

— общая анестезия/оперативное вмешательство;

— тяжелые аллергические реакции (história).

Gravidez e aleitamento

Применение Биола^® Gravidez somente pode, se o benefício esperado para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

A droga é liberado no leite materno, поэтому при приеме препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Precauções

Не следует резко прерывать лечение Биолом^® из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. A abolição de uma gradual, снижая дозу на 25% cada 3-4 dia.

Контроль за больными, принимающими Биол^®, Ela deve incluir a medição da pressão arterial e freqüência cardíaca (no início do tratamento – diariamente, então – 1 uma vez em cada 3-4 Meses), ECG, определение уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 uma vez em cada 4-5 Meses). Ele deve ensinar os métodos de pacientes de calcular a frequência cardíaca e instruir sobre a necessidade de um aconselhamento médico da freqüência cardíaca inferior a 50 u. / min.

No caso de pacientes idosos aumentando bradicardia (HR menos 50 u. / min.), diminuição significativa na pressão sanguínea (pressão arterial sistólica inferior a 100 mmHg.), AV-bloqueio, necessário reduzir a dose ou interromper o tratamento. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

У больных с феохромоцитомой возможен риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (Se não anteriormente conseguido adrenoblockade alfa eficaz).

Бисопролол может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (por exemplo, taxikardiju).

При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, hipoglicemia induzida. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, praticamente nenhum aumento de hipoglicemia induzida por insulina ou atraso da recuperação da concentração de glicose no sangue a níveis normais.

Doente, usar lentes de contato, Devemos levar em conta, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Биола^®.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял Биол^® antes da operação, препарат для общей анестезии следует подбирать с минимально отрицательным инотропным действием.

Ativação recíproca do nervo vago pode eliminar I / atropina (1-2 mg).

Больным с бронхоспастическими заболеваниями кардиоселективные адреноблокаторы можно назначать в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств; передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Drogas, снижающие запасы катехоламинов (incl. reserpine), pode aumentar a ação de betabloqueadores, assim que os pacientes, tomar tais combinações de drogas, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Биол^® deve ser revogada antes que o conteúdo do teste no sangue e urina catecolaminas, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; anticorpos antinucleares.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Durante o período de tratamento deve ser cuidadoso ao dirigir e ocupação de outras atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: arritmia, sístoles ventriculares, vыrazhennaya bradicardia, Блокада AV, redução acentuada na pressão arterial, insuficiência cardíaca aguda, gipoglikemiâ, acrocyanosis, dificuldade para respirar, broncoespasmo, tontura, desmaio, convulsões.

Tratamento: lavagem gástrica e nomeação de drogas adsorventes. Terapia sintomática: при развившейся AV-блокаде – в/в введение атропина (1-2 mg), epinefrina, ou encenando um marcapasso temporário; при желудочковой экстрасистолии – lidokain (препараты I A класса не применяются); com o declínio no anúncio – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; se não há sinais de edema pulmonar – I / O soluções plazmozameschayuschie, при неэффективности – administração de adrenalina, dopamina, doʙutamina (для поддержания хронотропного и инотропного действия); Insuficiência cardíaca – glicosídeos cardíacos, Diurético, glucagon; com cãibras – in / diazepam; при бронхоспазме – beta₂-адреномиметики ингаляционно.

Interações Medicamentosas

Alérgenos, utilizado para imunoterapia (ou alérgeno extrai para testes cutâneos) повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций и анафилаксии у больных, bisoprolol receber.

Glicosídeos cardíacos, metildopa, reserpina e guanfacine, bloqueadores dos canais de cálcio lentas (verapamil, diltiazem), amiodarona e outros antiarrítmicos aumentam o risco de desenvolver ou agravar a bradicardia, AV-bloqueio, insuficiência cardíaca e insuficiência cardíaca congestiva.

Diurético, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, нифедипин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Fenitoína no on/na introdução, medicamentos para a anestesia geral por inalação (derivados dos hidrocarbonetos) aumentar a severidade e a probabilidade de diminuição da atividade do inferno de cardiodepressive.

Бисопролол маскирует адренергические симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии (por exemplo, taxikardiju).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (exceto difillina) e aumenta a sua concentração no plasma sanguíneo, especialmente em doentes com aumento da clearance inicialmente de teofilina sob a influência do tabagismo.

Гипотензивный эффект бисопролола ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), SCS e estrógenos (atraso de íons de sódio).

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, antipsicóticos (neurolépticos), etanol, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Não é recomendado a aplicação simultânea com inibidores da MAO devido a um aumento significativo da acção hipotensiva, uma pausa no tratamento entre a recepção de inibidores da MAO e bisoprolol não deve ser inferior a 14 dias.

Alcalóides de ergot Negidrirovannye aumenta o risco de desenvolvimento da circulação sanguínea periférica.

Sulfassalazina aumenta a concentração no plasma sanguíneo de Bisoprolol.

Rifampicina encurta T_1/2 bisoprolol.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Препарат следует хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Validade – 4 ano. Não use após a data de validade, no pacote.