Material activo: Metoprolol
Quando ATH: C07AB02
CCF: Beta1-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): G43, I10, i20, I21, I47.1, I48, I49.4, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: AstraZeneca AB (Suécia)
Таблетки с замедленным высвобождением, revestido branco ou quase branco, Oval, lenticular, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой “A/β” на одной стороне.
| 1 aba. | |
| метопролола сукцинат | 23.75 mg, |
| что эквивалентно содержанию метопролола тартрата | 25 mg |
Excipientes: etilcelulose, gipromelloza, giproloza, celulose microcristalina, парафин, macrogol, dióxido de silício, fumarato de sódio, Dióxido de titânio.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
Таблетки с замедленным высвобождением, revestido branco ou quase branco, volta, lenticular, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/mo” – на другой.
| 1 aba. | |
| метопролола сукцинат | 47.5 mg, |
| что эквивалентно содержанию метопролола тартрата | 50 mg |
Excipientes: etilcelulose, gipromelloza, giproloza, celulose microcristalina, парафин, macrogol, dióxido de silício, fumarato de sódio, Dióxido de titânio.
30 PC. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
Таблетки с замедленным высвобождением, revestido branco ou quase branco, volta, lenticular, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/ms” – на другой.
| 1 aba. | |
| метопролола сукцинат | 95 mg, |
| что эквивалентно содержанию метопролола тартрата | 100 mg |
Excipientes: etilcelulose, gipromelloza, giproloza, celulose microcristalina, парафин, macrogol, dióxido de silício, fumarato de sódio, Dióxido de titânio.
30 PC. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
Beta cardiosseletivo1-bloqueador sem atividade simpatomimética intrínseca. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, Efeito anti-angina e anti-arrítmico. Ele suprime o efeito estimulante de catecolaminas sobre o coração com o estresse físico e psico-emocional: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.
Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 não. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Além Disso, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (por exemplo, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).
При применении в средних терапевтических дозах Беталок® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, do que os beta-bloqueadores não selectivos. При необходимости Беталок® ЗОК в комбинации с бета2-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.
Betalok® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 não (na posição supina, Em pé, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.
В MERIT-HF – исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), включавшем 3991 paciente, Betalok® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.
Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не ухудшается или улучшается. Melhor qualidade de vida durante o tratamento com Betaloc® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.
A absorção e distribuição
После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.
Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок® ZOK (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 não, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 não.
Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое – примерно 5-10%.
Metabolismo
Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.
Dedução
T1/2 médias 3.5 não. Sobre 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.
- Hipertensão arterial;
- Angina;
— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
— поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);
-arritmias cardíacas (incl. taquicardias supraventriculares), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
— профилактика приступов мигрени.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Às hipertensão dose inicial é 50-100 mg 1 tempo / dia. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 mg 1 раз/сут или применять Беталок® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).
Às angina a dose terapêutica média de 100-200 mg 1 tempo / dia. При необходимости Беталок® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.
Às стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых – может возникнуть необходимость отмены препарата.
Às стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 mg 1 tempo / dia. Através Dos 2 semanas, a dose pode ser aumentada para 50 mg 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 da semana. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 mg 1 tempo / dia.
Às стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 mg 1 tempo / dia. Dose seleccionada individualmente. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, tk. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Através Dos 1-2 semanas, a dose pode ser aumentada para 25 mg 1 tempo / dia, затем еще через 2 недели – до 50 mg 1 tempo / dia. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 mg 1 tempo / dia.
В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока® ZOK. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.
Para поддерживающего лечения после инфаркта миокарда o medicamento é prescrito para 200 mg 1 tempo / dia.
Às arritmias cardíacas o medicamento é prescrito para 100-200 mg 1 tempo / dia.
Às функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, dose de 100 mg 1 tempo / dia, Se necessário dose pode ser aumentada para 200 mg / dia.
Para профилактики мигрени nomear 100-200 mg 1 tempo / dia.
Betalok® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 tempo / dia (de preferência pela manhã). Таблетку Беталока® ЗОК следует проглатывать, com algum líquido. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.
Ao nomear a droga pacientes com insuficiência renal ou Os idosos нет необходимости корректировать режим дозирования.
Ao nomear a droga пациентам с выраженными нарушениями функции печени (por exemplo, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) pode exigir a redução da dose.
Os seguintes critérios foram utilizados para avaliar a incidência dos casos:: очень часто – > 10%, часто – 1-9.9%, иногда – 0.1-0.9%, редко – 0.01-0.09%, очень редко – < 0.01%.
Sistema cardiovascular: часто – брадикардия, hipotensão ortostática (muito raramente acompanhado de desmaios), extremidades frias, taquicardia; иногда – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, Bloqueio AV I graus, choque cardiogênico em pacientes com infarto agudo do miocárdio; редко – другие нарушения проводимости, Arritmia; очень редко – гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).
A partir do sistema nervoso central e periférico: очень часто – утомляемость; часто – головокружение, dor de cabeça; иногда – парестезии, cãibras musculares, depressão, diminuição da capacidade de concentração, sonolência ou insônia, pesadelos; редко – нервозность, ansiedade; очень редко – нарушения памяти, amnésia, opressão, alucinações.
A partir do sistema digestivo: muitas vezes - náuseas, dores abdominais, diarréia, prisão de ventre; иногда – рвота; редко – сухость во рту, alteração da função hepática; очень редко – гепатит.
A partir do sistema hematopoético: очень редко – тромбоцитопения.
O sistema respiratório: часто – одышка при физической нагрузке; иногда – бронхоспазм; редко – ринит.
Na parte do sistema músculo-esquelético: очень редко – артралгия.
A partir dos sentidos: редко – сухость и/или раздражение глаз, conjuntivite, visão embaçada; очень редко – звон в ушах, disgeusia.
Reações dermatológicas: иногда – сыпь (na forma de urticária), aumento da sudorese; редко – выпадение волос; очень редко – фотосенсибилизация, exacerbação da psoríase.
De Outros: иногда – увеличение массы тела; редко – импотенция, disfunção sexual.
Betalok® ЗОК хорошо переносится пациентами, efeitos colaterais, principalmente, являются легкими и обратимыми.
- AV-блокада II и III степени;
- Insuficiência cardíaca crônica descompensação (edema pulmonar, синдром гипоперфузии или гипотензия);
— длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов;
- bradicardia sinusal clinicamente significativa;
- SSS;
- O choque cardiogênico;
- A hipotensão;
— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (incl. em risco de gangrena);
— пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, Intervalo PQ maior que 0.24 com ou pressão arterial sistólica menor 100 mmHg.;
— пациенты, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (incl. verapamil);
- Infância e adolescência up 18 anos (eficácia e segurança do medicamento não foram estabelecidas);
- hipersensibilidade aos componentes do medicamento ou outros betabloqueadores.
DE cautela usar o medicamento para bloqueio AV de 1º grau, стенокардии Принцметалла, asma, DPOC, diabetes, insuficiência renal grave, acidose metabólica, совместном назначении с сердечными гликозидами.
Как и большинство препаратов Беталок® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, exceto, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Como outros medicamentos anti-hipertensivos, betabloqueadores podem causar efeitos colaterais, por exemplo, bradicardia fetal, recém-nascidos ou crianças, amamentados. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, e efeito beta-bloqueador em uma criança, amamentados (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), são insignificantes.
Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета2-adrenomimético.
Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.
При использовании бета1-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок® ZOK.
Очень редко на фоне терапии Беталоком® ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Se ocorrer bradicardia durante o tratamento, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.
При необходимости назначения Беталока® ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.
Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (Classe funcional IV classificação NYHA) limitada. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.
Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.
Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, durante 2 semanas. Доза уменьшается постепенно, em doses divididas, до достижения конечной дозы – 25 mg 1 tempo / dia.
При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.
Será apreciado, que os pacientes, tomar beta-bloqueadores, анафилактический шок протекает более тяжело.
Uso em Pediatria
Experiência com Betalok® ЗОК у детей ограничен. A prescrição do medicamento para esta categoria de pacientes é contraindicada.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, exigem uma maior atenção e psicomotoras reações de velocidade, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Metoprolol em dose 7.5 d em um adulto causou intoxicação com resultado fatal. Em uma criança 5 anos, aceitando 100 mg metoprolol, após lavagem gástrica não houve sinais de intoxicação. Recepção 450 mg de metoprolol quando adolescente 12 anos levaram a intoxicação moderada. Recepção 1.4 e g 2.5 g metoprolol em adultos causou intoxicação moderada a grave, respectivamente. Recepção 7.5 d adultos levaram a intoxicação extremamente grave.
Sintomas: os sintomas mais graves são os do sistema cardiovascular, Às vezes, no entanto,, especialmente em crianças e adolescentes, Os sintomas do SNC e a supressão da função pulmonar podem predominar, bradicardia, Bloqueio AV graus I-III, asistolija, redução acentuada na pressão arterial, má perfusão periférica, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, depressão da função pulmonar, apnéia, aumento da fadiga, comprometimento e perda de consciência, tremor, convulsões, aumento da transpiração, parestesia, broncoespasmo, náusea, vómitos, эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (especialmente em crianças) ou hiperglicemia, hyperkalemia; efeitos nos rins; síndrome miastênica transitória.
Uso concomitante de álcool, agentes anti-hipertensivos, quinidina ou barbitúricos podem piorar a condição do paciente. Os primeiros sinais de sobredosagem podem ser observados após 20 мин-2 ч после приема препарата.
Tratamento: administração de carvão activado, при необходимости – промывание желудка.
Атропин в дозе 0.25-0.5 mg IV para adultos e 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (devido ao risco de estimulação do nervo vago).
При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.
O BCC deve ser reabastecido, dar infusão de glicose. Atropyn 1.0-2.0 mg / in, repetir a administração se necessário (especialmente com sintomas vagais). Monitoramento de ECG.
В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 mcg/kg IV em intervalos de 1 m. Em alguns casos, adicionar epinefrina à terapia pode ser eficaz..
При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (cloreto ou bicarbonato). É possível instalar um marcapasso artificial.
Parada cardíaca devido a overdose pode exigir reanimação por várias horas.
O tratamento sintomático é realizado.
O metoprolol é um substrato do CYP2D6, neste contexto, preparativos, Inibidores do CYP2D6, (quinidina, terʙinafin, paroxetina, fluoxetina, sertralina, celecoxibe, propafepon e difenidramina) pode afetar as concentrações plasmáticas de metoprolol.
Combinações, Evitar
Derivados do ácido barbitúrico: Os barbitúricos aumentam o metabolismo do metoprolol, devido à indução enzimática (estudo foi realizado com fenobarbital).
Propafenone: ao prescrever propafenona 4 pacientes, recebendo metoprolol, Houve um aumento na concentração de metoprolol no plasma sanguíneo em 2-5 Tempo, ao mesmo tempo 2 pacientes relataram efeitos colaterais, característica do metoprolol. Essa interação foi confirmada em um estudo sobre 8 voluntários. Provavelmente, interação devido à inibição pela propafenona, como quinidina, metoprolol é metabolizado pela isoenzima CYP2D6. Levando-se em conta o fato de, que a propafenona tem propriedades betabloqueadoras, a coadministração de metoprolol e propafenona não parece apropriada.
Verapamil: combinação de betabloqueador (Atenolol, propranolol e pindolol) e verapamil pode causar bradicardia e levar à diminuição da pressão arterial. Verapamil e betabloqueadores têm efeitos inibitórios complementares na condução AV e na função do nó sinusal.
Combinações, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок® ZOK
Medicamentos antiarrítmicos classe I: quando combinado com betabloqueadores, o efeito inotrópico negativo pode ser aditivo, como resultado, ocorrem efeitos colaterais hemodinâmicos graves em pacientes com função ventricular esquerda prejudicada. Esta combinação também deve ser evitada em pacientes com SSSS e condução AV prejudicada.. A interação é descrita usando o exemplo da disopiramida.
Amiodarona: o uso combinado com metoprolol pode causar bradicardia sinusal grave. Levando em conta o T extremamente longo1/2 amiodarona (50 dias), a possível interação deve ser considerada muito depois da descontinuação da amiodarona.
Diltiazem: diltiazem e betabloqueadores aumentam mutuamente o efeito inibitório na condução AV e na função do nó sinusal. Foram relatados casos de bradicardia grave ao combinar metoprolol com diltiazem..
NSAIDs: Os AINEs enfraquecem o efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores. Esta interação foi relatada em combinação com indometacina e não foi observada em combinação com sulindaco.. Este efeito não foi observado em estudos com diclofenaco..
Difengidramin: difenidramina reduz a biotransformação do metoprolol em α-hidroximetoprolol em 2.5 vezes. Ao mesmo tempo, observa-se um aumento no efeito do metoprolol.
Epinefrina (adrenalina): relatado 10 casos de hipertensão arterial grave e bradicardia em pacientes, tomando betabloqueadores não seletivos (incluindo pindolol e propranolol) e recebendo epinefrina. A interação também foi notada no grupo de voluntários saudáveis. Esperado, que reações semelhantes podem ser observadas quando a epinefrina é usada junto com anestésicos locais se entrar acidentalmente no leito vascular. Aparentemente, esse risco é muito menor com o uso de betabloqueadores cardiosseletivos.
Fenilpropanolamina: Fenilpropanolamina (norefedrina) dose única 50 mg pode aumentar a pressão arterial diastólica para níveis patológicos em voluntários saudáveis. O propranolol previne principalmente o aumento da pressão arterial, causada por fenilpropanolamina. No entanto, os betabloqueadores podem causar reações paradoxais de hipertensão em pacientes, recebendo altas doses de fenilpropanolamina. Vários casos de crise hipertensiva foram relatados durante o uso de fenilpropanolamina..
Quinidina: A quinidina inibe o metabolismo do metoprolol em um grupo especial de pacientes com hidroxilação rápida (na Suécia aproximadamente 90% a população), chamada, principalmente, um aumento significativo nas concentrações plasmáticas de metoprolol e aumento do bloqueio dos receptores β-adrenérgicos. Acredita-se, que uma interação semelhante é típica para outros bloqueadores beta, no metabolismo do qual a isoenzima CYP2D6 está envolvida.
Klonidin: reações hipertensivas com retirada abrupta da clonidina podem ser exacerbadas pelo uso concomitante de betabloqueadores. Quando usados juntos, se for necessário descontinuar a clonidina, A descontinuação dos betabloqueadores deve começar vários dias antes da descontinuação da clonidina.
Rifampicina: rifampicina pode aumentar o metabolismo do metoprolol, reduzindo sua concentração no plasma sanguíneo. Os pacientes, tomando simultaneamente metoprolol e outros betabloqueadores (colírio) ou inibidores da MAO, deve ser monitorado de perto.
Ao tomar betabloqueadores, os anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressivo.
Enquanto os pacientes estão tomando betabloqueadores, recebendo agentes hipoglicemiantes orais, pode ser necessário ajuste de dose.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Os glicosídeos cardíacos, quando usados em combinação com betabloqueadores, podem aumentar o tempo de condução AV e causar bradicardia.
A droga é liberado sob a prescrição.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Validade - 3 ano.
Este site usa cookies e serviços para coletar dados técnicos dos visitantes para garantir o desempenho e melhorar a qualidade do serviço.. Ao continuar a usar o nosso site, você concorda automaticamente com o uso dessas tecnologias.
Read More