ARCO BETALOK

Material activo: Metoprolol
Quando ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Códigos CID-10 (testemunho): G43, I10, i20, I21, I47.1, I48, I49.4, I50.0
Quando CSF: 01.01.01.02
Fabricante: AstraZeneca AB (Suécia)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Таблетки с замедленным высвобождением, revestido branco ou quase branco, Oval, lenticular, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой “A/β” por um lado.

Excipientes: etilcelulose, gipromelloza, giproloza, celulose microcristalina, парафин, macrogol, dióxido de silício, fumarato de sódio, Dióxido de titânio.

14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.

Таблетки с замедленным высвобождением, revestido branco ou quase branco, volta, lenticular, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/mo” – outro.

Excipientes: etilcelulose, gipromelloza, giproloza, celulose microcristalina, парафин, macrogol, dióxido de silício, fumarato de sódio, Dióxido de titânio.

30 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.

Таблетки с замедленным высвобождением, revestido branco ou quase branco, volta, lenticular, с насечкой на одной стороне и гравировкой “A/ms” – outro.

Excipientes: etilcelulose, gipromelloza, giproloza, celulose microcristalina, парафин, macrogol, dióxido de silício, fumarato de sódio, Dióxido de titânio.

30 PC. – garrafas plásticas (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Beta cardiosseletivo₁-bloqueador sem atividade simpatomimética intrínseca. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, Efeito anti-angina e anti-arrítmico. Ele suprime o efeito estimulante de catecolaminas sobre o coração com o estresse físico e psico-emocional: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 não. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок^® ЗОК характеризуется лучшей бета₁-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Além Disso, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (por exemplo, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок^® ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, do que os beta-bloqueadores não selectivos. При необходимости Беталок^® ЗОК в комбинации с бета₂-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.

Беталок^® ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок^® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 não (na posição supina, Em pé, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF – исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤ 40%), включавшем 3991 paciente, Беталок^® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока^® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок^® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок^® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Farmacocinética

A absorção e distribuição

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок^® ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 não, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 não.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое – sobre 5-10%.

Metabolismo

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Dedução

T_1/2 médias 3.5 não. Sobre 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- Angina;

— стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

— поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

-arritmias cardíacas (incl. taquicardias supraventriculares), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

— профилактика приступов мигрени.

Regime de dosagem

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Às hipertensão dose inicial é 50-100 mg 1 tempo / dia. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 mg 1 раз/сут или применять Беталок^® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

Às angina a dose terapêutica média de 100-200 mg 1 tempo / dia. При необходимости Беталок^® ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

Às стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок^® ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых – может возникнуть необходимость отмены препарата.

Às стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 mg 1 tempo / dia. Através Dos 2 semanas, a dose pode ser aumentada para 50 mg 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 da semana. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 mg 1 tempo / dia.

Às стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 mg 1 tempo / dia. Dose seleccionada individualmente. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, tk. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Através Dos 1-2 semanas, a dose pode ser aumentada para 25 mg 1 tempo / dia, затем еще через 2 da semana – para 50 mg 1 tempo / dia. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 mg 1 tempo / dia.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока^® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока^® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

Para поддерживающего лечения после инфаркта миокарда o medicamento é prescrito para 200 mg 1 tempo / dia.

Às arritmias cardíacas o medicamento é prescrito para 100-200 mg 1 tempo / dia.

Às функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, dose de 100 mg 1 tempo / dia, Se necessário dose pode ser aumentada para 200 mg / dia.

Para профилактики мигрени nomear 100-200 mg 1 tempo / dia.

Беталок^® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 tempo / dia (de preferência pela manhã). Таблетку Беталока^® ЗОК следует проглатывать, com algum líquido. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

Ao nomear a droga pacientes com insuficiência renal ou Os idosos нет необходимости корректировать режим дозирования.

Ao nomear a droga пациентам с выраженными нарушениями функции печени (por exemplo, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) pode exigir a redução da dose.

Efeito colateral

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: Frequentemente – > 10%, frequentemente – 1-9.9%, às vezes – 0.1-0.9%, raramente – 0.01-0.09%, raramente – < 0.01%.

Sistema cardiovascular: frequentemente – bradicardia, hipotensão ortostática (очень редко сопровождающаяся обмороком), extremidades frias, taquicardia; às vezes – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, Bloqueio AV I graus, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; raramente – другие нарушения проводимости, Arritmia; raramente – gangrena (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

A partir do sistema nervoso central e periférico: Frequentemente – fatiguability; frequentemente – tontura, dor de cabeça; às vezes – parestesia, cãibras musculares, depressão, diminuição da capacidade de concentração, sonolência ou insônia, pesadelos; raramente – nervosismo, ansiedade; raramente – diminuição da memória, amnésia, opressão, alucinações.

A partir do sistema digestivo: frequentemente – náusea, dores abdominais, diarréia, prisão de ventre; às vezes – vómitos; raramente – boca seca, alteração da função hepática; raramente – hepatite.

A partir do sistema hematopoético: raramente – trombocitopenia.

O sistema respiratório: frequentemente – falta de ar aos esforços; às vezes – broncoespasmo; raramente – rinite.

Na parte do sistema músculo-esquelético: raramente – artralgia.

A partir dos sentidos: raramente – сухость и/или раздражение глаз, conjuntivite, visão embaçada; raramente – zumbido, disgeusia.

Reações dermatológicas: às vezes – erupção cutânea (в виде крапивницы), aumento da sudorese; raramente – perda de cabelo; raramente – fotossensibilidade, exacerbação da psoríase.

De Outros: às vezes – ganho de peso; raramente – impotência, disfunção sexual.

Беталок^® ЗОК хорошо переносится пациентами, efeitos colaterais, principalmente, являются легкими и обратимыми.

Contra-indicações

- AV-блокада II и III степени;

- Insuficiência cardíaca crônica descompensação (edema pulmonar, синдром гипоперфузии или гипотензия);

— длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию β-адренорецепторов;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

- SSS;

- O choque cardiogênico;

- A hipotensão;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (incl. при угрозе гангрены);

— пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 mmHg.;

— пациенты, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (incl. verapamil);

- Infância e adolescência up 18 anos (eficácia e segurança do medicamento não foram estabelecidas);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

DE cautela применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, asma, DPOC, diabetes, insuficiência renal grave, acidose metabólica, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Gravidez e aleitamento

Как и большинство препаратов Беталок^® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, exceto, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, por exemplo, брадикардию у плода, новорожденных или детей, amamentados. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, amamentados (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Precauções

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета₂-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При использовании бета₁-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок^® ЗОК.

Очень редко на фоне терапии Беталоком^® ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока^® ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (Classe funcional IV classificação NYHA) limitada. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, durante 2 semanas. Доза уменьшается постепенно, em doses divididas, до достижения конечной дозы – 25 mg 1 tempo / dia.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Será apreciado, que os pacientes, tomar beta-bloqueadores, анафилактический шок протекает более тяжело.

Uso em Pediatria

Опыт применения Беталока^® ЗОК у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, exigem uma maior atenção e psicomotoras reações de velocidade, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Overdose

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 anos, aceitando 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Recepção 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Recepção 1.4 e g 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, respectivamente. Recepção 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Sintomas: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, Às vezes, no entanto,, especialmente em crianças e adolescentes, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, bradicardia, AV-блокада I-III степени, asistolija, redução acentuada na pressão arterial, слабая периферическая перфузия, insuficiência cardíaca, choque cardiogênico, угнетение функции легких, apnéia, aumento da fadiga, нарушение и потеря сознания, tremor, convulsões, aumento da transpiração, parestesia, broncoespasmo, náusea, vómitos, эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (especialmente em crianças) ou hiperglicemia, hyperkalemia; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, agentes anti-hipertensivos, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Tratamento: administração de carvão activado, se necessário – lavagem gástrica.

Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Atropyn 1.0-2.0 mg / in, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 m. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и расширенном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Interações Medicamentosas

Метопролол является субстратом CYP2D6, neste contexto, preparativos, ингибирующие CYP2D6, (quinidina, terʙinafin, paroxetina, fluoxetina, sertralina, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Combinações, Evitar

Derivados do ácido barbitúrico: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Propafenone: при назначении пропафенона 4 pacientes, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 Tempo, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Provavelmente, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Levando-se em conta o fato de, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Verapamil: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Combinações, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок^® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Amiodarona: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T_1/2 amiodarona (50 dias), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Diltiazem: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

NSAIDs: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Difengidramin: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α–гидроксиметопролола в 2.5 vezes. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Epinefrina (adrenalina): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Esperado, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Aparentemente, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Fenilpropanolamina: Fenilpropanolamina (норэфедрин) dose única 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Quinidina: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% a população), chamada, principalmente, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Acredita-se, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Klonidin: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Rifampicina: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Os pacientes, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (colírio) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Validade - 3 ano.