Betagistin: instruções de uso do medicamento, estrutura, Contra-indicações
Quando ATH:
N07CA01
Betagistin: aplicação
Síndrome de Ménière e doença (incl. zumbido e perda auditiva), vertigem vestibular de várias origens (insuficiência vertebrobasilar, encefalopatia traumática, aterosclerose cerebral, neurite vestibular, laʙirintit, vertigem posicional benigna após intervenções neurocirúrgicas).
Betagistin: efeito farmacológico
Farmakodinamika.
O mecanismo de ação da betaistina é apenas parcialmente compreendido.. Conhecido, que existem várias hipóteses válidas, apoiado por estudos em animais e humanos.
Efeito da beta-histina no sistema histaminérgico.
Estabelecido, que a betaistina exibe parcialmente atividade agonística em relação ao H1-receptores, bem como atividade antagônica contra H3-receptores de histamina no tecido nervoso e tem pouca atividade em relação ao H2-receptores de histamina.
A betaistina aumenta o metabolismo e a liberação de histamina bloqueando o H pré-sináptico3-receptores e indução do processo de redução da quantidade do correspondente H3-receptores.
A betaistina pode aumentar o fluxo sanguíneo coclear, assim como em todo o cérebro.
Há informações sobre como melhorar a circulação sanguínea nos vasos estria vascular ouvido interno, possivelmente, relaxando os esfíncteres pré-capilares no sistema de microcirculação do ouvido interno. A betaistina também demonstrou aumentar o fluxo sanguíneo cerebral em humanos..
Betaistina promove compensação vestibular.
Betaistina acelera a recuperação da função vestibular após neurectomia unilateral em animais, estimulando e facilitando o processo de compensação vestibular central. Este efeito é caracterizado pelo aumento da regulação do metabolismo e liberação de histamina e é realizado como resultado do antagonismo de H.3-receptores. Em humanos, o tratamento com betaistina também reduziu o tempo de recuperação da função vestibular após a neurectomia..
A betaistina altera a atividade dos neurônios nos núcleos vestibulares.
Também foi estabelecido, que a betaistina tem um efeito inibitório dose-dependente na geração de potenciais de pico em neurônios dos núcleos vestibulares lateral e medial.
Conhecido, que as propriedades farmacodinâmicas da betaistina podem proporcionar um efeito terapêutico positivo da droga no sistema vestibular.
A eficácia da betaistina foi demonstrada em estudos em pacientes com vertigem vestibular e doença de Ménière., que foi demonstrado reduzindo a gravidade e a frequência dos ataques de vertigem.
Farmacocinética.
Absorção. Quando administrada por via oral, a betaistina é rápida e quase completamente absorvida em todas as partes do trato gastrointestinal.. Após a absorção, o fármaco é rápida e quase completamente metabolizado para formar o metabólito ácido 2-piridillacético.. Os níveis plasmáticos de beta-histina são muito baixos.
Portanto, todas as análises farmacocinéticas são realizadas medindo a concentração do metabólito do ácido 2-piridillacético no plasma e na urina..
Ao tomar o medicamento com alimentos, a concentração máxima (Cmáximo) droga abaixo, do que em jejum. Ao mesmo tempo, a absorção completa da betaistina é idêntica em ambos os casos., que indica, que a ingestão de alimentos apenas retarda a absorção da droga.
Distribuição. Porcentagem de beta-histina, que se liga às proteínas plasmáticas, é menos 5 %.
Biotransformação. Após absorção, a betaistina é rápida e quase completamente metabolizada em ácido 2-piridillacético. (que não apresenta atividade farmacológica).
Depois de tomar betaistina por via oral, a concentração de ácido 2-piridillacético no plasma sanguíneo (e na urina) atinge o seu máximo através 1 hora depois de tomar o medicamento e diminui com uma meia-vida de eliminação de cerca de 3,5 hora.
Dedução. 2-o ácido piridillacético é rapidamente excretado na urina. Ao tomar o medicamento em uma dosagem 8-48 mg sobre 85 % dose inicial encontrada na urina. A excreção renal ou fecal de betaistina é insignificante.
Linearidade. A taxa de recuperação permanece constante quando tomado por via oral 8-48 mg de droga, indicando a linearidade da farmacocinética da betaistina, e sugere, que a via metabólica envolvida não é saturável.
Betagistin: Contra-indicações
Hipersensibilidade, úlcera péptica em uma fase ativa, asma brônquica, feocromocitoma, gravidez (Eu trimester), infância.
Betagistin: restrições de uso
Úlcera péptica do trato digestivo (história), gravidez (II e III trimestre), amamentação.
Betagistin: efeitos colaterais
Doenças gastrointestinais (náusea, vómitos, uma sensação de peso no epigástrica e outros.), dor de cabeça, reacções alérgicas (erupção cutânea, coceira e outros.).
Betagistin: interação
Pesquisa na Vivo, com o objetivo de estudar as interações com outras drogas, não realizado. Tendo em conta os dados do estudo em vitro não se espera que iniba a atividade da enzima citocromo P450 na Vivo.
Dados, obtido nas condições em vitro, indicam inibição do metabolismo da beta-histina por drogas, que inibem a atividade da monoamina oxidase (MAO), incluindo subtipo B MAO (por exemplo, selegilina). Recomenda-se cuidado com o uso simultâneo de beta-histina e inibidores da MAO. (incluindo MAO seletivamente subtipo B).
Como a betaistina é um análogo da histamina, a interação da betaistina com anti-histamínicos poderia teoricamente afetar a eficácia de um desses medicamentos.
Betagistin: overdose
Sintomas: dor de cabeça, rubor facial, tontura, taquicardia.
Tratamento: sintomático.
Betagistin: Dosagem e Administração
Dentro, em 8-16 mg 3 uma vez por dia. A dose e duração de recepção são seleccionados individualmente.
Características do uso de Betaistina
Durante o tratamento com o medicamento, é necessário monitorar cuidadosamente a condição de pacientes com asma brônquica e / ou histórico de úlcera péptica do estômago e duodeno..
Uso durante a gravidez ou lactação.
Gravidez. Não existem dados sobre o uso de betaistina em mulheres grávidas..
Estudos em animais não são suficientes para avaliar o efeito na gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, parto e desenvolvimento pós-natal. O risco potencial para os seres humanos é desconhecido.. A betaistina não deve ser usada durante a gravidez, salvo em casos de inegável necessidade.
período de amamentação. Desconhecido, A betaistina passa para o leite materno humano?. Não foram realizados estudos em animais sobre a penetração da beta-histina no leite.. O benefício do medicamento para a mãe deve ser ponderado em relação aos benefícios da amamentação e ao risco potencial para o bebê..
A capacidade de influenciar a taxa de reação ao dirigir veículos ou operar outros mecanismos.
Betaistina é indicado para o tratamento da síndrome de Meniere, caracterizada por uma tríade de sintomas principais: tontura, Perda de audição, zumbido, – bem como para o tratamento sintomático da vertigem vestibular. Ambas as condições podem afetar adversamente a capacidade de dirigir e operar máquinas.. Conhecido, que a betaistina não afetou a capacidade de dirigir um carro e trabalhar com mecanismos ou teve um efeito insignificante nessa capacidade.
Betagistin: Precauções
O cuidado deve ser exercido no tratamento de pacientes com úlcera gastrointestinal (incl. história).
