AZITROX

Material activo: Azitromicina
Quando ATH: J01FA10
CCF: Os antibióticos macrólidos – azalid
Códigos CID-10 (testemunho): A31.0, A38, A46, A48.1, A56.0, A56.1, A56.4, A69.2, B96.0, H66, J01, J03, J15, J15.7, J16.0, J20, J32, J35.0, J42, K25, K26, L01, L30.3, N34, N72
Fabricante: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Cápsulas cor branca nº 0; conteúdo de cápsulas – pó branco ou branco com tonalidade amarelada.

Excipientes: manitol (mannyt), amido de milho, estearato de magnesio, laurilo de sódio.

A composição do corpo e a tampa da cápsula: Dióxido de titânio (E171), gelatina de médica.

6 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.

Cápsulas gelatina dura, №00, com corpo branco e tampa amarela; conteúdo de cápsulas – pó branco ou branco com tonalidade amarelada.

Excipientes: manitol (mannyt), amido de milho, estearato de magnesio, laurilo de sódio.

Ingredientes do invólucro da cápsula: Dióxido de titânio (E171), corante amarelo quinolina (E104), corante amarelo sunset (E110), gelatina de médica.

3 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antibiótico de largo espectro, representante do antibióticos macrolídeos subgrupo-azalidov. Ligação à subunidade ribossômica 50S, inibe a translocase peptídica na fase de tradução, suprime a síntese de proteínas, retarda o crescimento e a reprodução de bactérias. Bacteriostático, em altas concentrações tem efeito bactericida. Atua do lado de fora- e patógenos intracelulares.

Ativo contra grampolaugitionah kokkov: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus do Grupo C, F e G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; As bactérias gram negativas: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter Jejuni, Neisseria gonorrhoeae e Gardnerella vaginalis; alguns microrganismos anaeróbios: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., assim como a Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pálido, Borrelia burgdorferi.

Azitromicina Não são activos contra As bactérias gram-positivas, eritromicina resistente.

Farmacocinética

Absorção

Depois de tomar o medicamento por via oral, a azitromicina é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal., devido à sua estabilidade em meio ácido e lipofilicidade. Uma vez lá dentro 500 mg de azitromicina C_máximo plasma conseguida através 2.5-3 h e é 0.4 mg / l. Biodisponibilidade – 37%.

Tomar o medicamento simultaneamente com alimentos retarda e reduz a absorção da azitromicina.

Distribuição

Bem azitromicina para o tracto respiratório, órgãos e tecidos do tracto urogenital (em particular, na próstata), na pele e tecidos moles. Elevadas concentrações nos tecidos (em 10-50 vezes maior, do que no plasma sanguíneo) e uma longa T_1/2 devido a baixa ligação da azitromicina a partir de proteínas do plasma, bem como sua capacidade de penetrar nas células eucarióticas e se concentrar em um ambiente de baixo pH, lisossomos ambientais. Isto, por sua vez, determina o grande V aparente_d (31.1 l / kg) e elevada altura ao plasma. A capacidade de azitromicina acumulou principalmente nos lisossomas é particularmente importante para a eliminação de agentes patogénicos intracelulares. Provou, fagócitos que entregam azitromicina para a localização da infecção, onde ele é liberado no processo de fagocitose. A concentração de azitromicina no focos de infecção foi significativamente maior, do que em tecidos saudáveis (em média 24-34%) e correlaciona-se com o grau de edema inflamatório. Apesar da alta concentração em fagócitos, A azitromicina não tem efeito significativo sobre a sua função.

A azitromicina permanece em concentrações bactericidas da inflamação dentro 5-7 dias após a última dose, que permitiu o desenvolvimento de curto (3-dia e 5 dias) tratamentos.

Metabolismo

Na azitromicina cozida é desmetilada, ambos os metabólitos são inativos.

Dedução

Excreção de azitromicina do plasma sanguíneo é realizada em 2 Fase: T_1/2 é 14-20 horas, desde 8 para 24 horas após a dosagem e 41 h – em um intervalo de 24 para 72 não, Isso permite que você aplique 1 tempo / dia.

Testemunho

Doenças infecto-inflamatórias, causada por susceptíveis a infecções de malária:

- Infecções do trato respiratório superior e ENT (em t. não. dor de garganta, sinusite, amigdalite, inflamação na orelha);

- Escarlatina;

- Infecções do trato respiratório inferior (em t. não. pneumonia bacteriana e atípica, bronquite);

- Infecções da pele e tecidos moles (em t. não. caneca, impetigo, dermatite secundariamente infectada);

- infecções do trato urogenital (incl. uretrite e/ou cervicite);

- Doença de Lyme (ʙorrelioz) na fase inicial (Eritema migrans);

- Doenças do estômago e duodeno, associada com Helicobacter pylori (numa terapia de combinação).

Regime de dosagem

Azitrox^® é para o interior 1 tempo / dia para 1 horas antes ou depois 2 horas após as refeições.

Adultos às infecções do tracto respiratório superior e inferior nomear 500 mg / dia durante 3 dias (dose do curso – 1.5 g).

Às infecções da pele e tecidos moles administrada numa dose de 1 g/sut para 1 recepção no primeiro dia, mais – de 500 mg/dia diariamente a partir de 2 de 5 dias. Dose de Kursovaya – 3 g.

Às uretra e/ou colo do útero não complicados administrada uma vez 1 g.

Às complicado, uretrite/cervicite de longa duração, causada por Chlamydia trachomatis, de 1 g 3 vezes, a intervalos de 7 dias (tomando a droga em 1-7-14 tratamento do dia). Dose de Kursovaya 3 g.

Às Doença de Lyme (ʙorrelioze) para o tratamento da fase I (Eritema migrans) nomeado 1 g em 1 dia e 500 mg diariamente dos dias 2 a 5. Dose do curso – 3 g.

Às úlcera gástrica e úlcera duodenal, associada com Helicobacter pylori, nomear 1 g / dia durante 3 dias como parte da terapia combinada anti-Helicobacter.

Crianças com peso superior 45 kg às infecções do trato respiratório superior e inferior, pele e tecidos moles, escarlatina o medicamento é prescrito para 500 mg / dia (1 caps.) para 1 Recepção para 3 dias.

Crianças com mais de 12 anos preparação (bonés de. de 250 mg) nomeados com base de 10 mg / kg 1 vezes / dia durante 3 dias ou no primeiro dia – 10 mg / kg, então 4 dia – de 5-10 mg / kg / dia durante 3 dias. Dose de Kursovaya – 30 mg / kg.

Às tratamento do eritema migratório em crianças dose da preparação (aba. 500 mg) é 1 g em 1 dia e 500 mg diariamente dos dias 2 a 5. Dose de Kursovaya – 3 g. Aplicar Azitrox^® sob a forma de comprimidos 250 mg deve ser a dose – 20 mg / kg no dia 1 e 10 mg / kg a partir do 2º ao 5º dia.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: diarréia (5%), náusea (3%), dor de estômago (3%); 1% e menos – dispepsia, flatulência, vómitos, chão, icterícia colestática, aumento das transaminases hepáticas; crianças – prisão de ventre, anorexia, gastrite. Possível candidomicose da mucosa oral.

Sistema cardiovascular: taquicardia, dor no peito (≤1%).

CNS: tontura, dor de cabeça, sonolência; crianças – dor de cabeça (para o tratamento da otite média), giperkineziya, ansiedade, neurose, distúrbios do sono (≤1%).

Na parte do sistema reprodutivo: ≤1% – candidíase vaginal.

A partir do sistema urinário: ≤1% – jade.

Reações dermatológicas: em alguns casos - erupção cutânea, fotossensibilidade.

As reações alérgicas: erupção cutânea, coceira, angioedema, urticária, conjuntivite.

De Outros: fadiga.

Contra-indicações

- Insuficiência hepática;

- Insuficiência renal;

- crianças com peso inferior a 45 kg (Cápsula 500 mg);

- Crianças até à idade 12 anos;

- Hipersensibilidade a antibióticos macrolídeos.

DE cautela o medicamento deve ser usado para arritmia (Possíveis arritmias ventriculares, Prolongamento do intervalo QT), em crianças com disfunção hepática ou renal grave.

Gravidez e aleitamento

O uso da droga durante a gravidez só é possível no caso, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Se necessário, o uso durante a lactação deve decidir a questão da cessação da amamentação.

Precauções

Azitrox^® não deve ser tomado com alimentos.

Se você esquecer de uma dose regular, tome a dose esquecida o mais rápido possível, e subsequente – intervalos 24 não.

Pelo menos uma pausa deve ser observada 2 h entre tomar Azitrox^® e antiácidos.

As reações de hipersensibilidade podem persistir em alguns pacientes após a interrupção do tratamento., que exigem uma terapia específica, sob a supervisão de um médico.

Overdose

Sintomas: ao usar o medicamento em altas doses, os efeitos colaterais podem aumentar – náuseas, perda auditiva temporária, vómitos, diarréia.

Tratamento: lavagem gástrica, nomeação de carvão ativado, terapia sintomática.

Interações Medicamentosas

Antiácidos (alumínio- e magnésio), etanol e alimentos retarda e reduz a absorção de azitromicina.

A azitromicina não se liga às isoenzimas do sistema citocromo P450. Ao contrário da maioria dos macrolídeos, Atualmente, não há interação entre azitromicina e teofilina, terfenadina, karʙamazepinom, triazolamom, digoksinom.

Makrolidы (com exceção das azalidas) retardar a eliminação e aumentar as concentrações plasmáticas e a toxicidade da cicloserina, anticoagulantes, metilprednisolona, Felodipine, bem como preparações, oxidação microsomal submetidos (Carbamazepina, terfenadina, ciclosporina, geksoʙarʙital, alcalóides da cravagem do centeio, ácido valpróico, disopyramide, bromocriptine, fenitoína, hipoglicemiantes orais, derivados de xantina, incl. teofilina), devido à inibição da oxidação microssomal nos hepatócitos, embora com o uso de azalidas tal interação não tenha sido observada até o momento.

Com o uso simultâneo de azitromicina com digoxina, observa-se aumento na concentração desta última.

Quando a administração concomitante de varfarina e azitromicina (em doses convencionais) alterações no tempo de protrombina não é revelada, No entanto, dada a, que a interacção de macrólidos e varfarina pode aumentar o efeito anticoagulante, Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados tempo de protrombina.

Com o uso simultâneo de azitromicina com ergotamina e diidroergotamina, seu efeito tóxico aumenta (vasoespasmo, dysesthesia).

Com o uso simultâneo de azitromicina com triazolam, a depuração é reduzida e o efeito farmacológico do triazolam é potencializado..

As lincosaminas reduzem a eficácia da azitromicina.

A tetraciclina e cloranfenicol aumentar a eficácia da azitromicina.

Incompatibilidade farmacêutica

Azitromicina farmaceuticamente incompatível com heparina.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura de 15 ° a 25 ° C. Validade - 2 ano.