АЗИЛЕКТ

Material activo: разагилин
Quando ATH: N04BD02
CCF: Противопаркинсонический препарат – селективный ингибитор МАО типа В
Códigos CID-10 (testemunho): G20
Fabricante: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Israel)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas branco ou quase branco, volta, Valium, с фаской и гравировкой “GIL 1” на одной стороне.

Excipientes: manitol, dióxido de silício coloidal, amido de milho, amido de milho pré-gelatinizado, ácido esteárico, talco.

10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.

Ação farmacológica

De anti-droga. Селективный необратимый МАО типа В, enzima, em 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (por exemplo, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” эффект).

Farmacocinética

Absorção

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_máximo Os níveis plasmáticos atingidos após 0.5 não. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_máximo разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_máximo и AUC снижаются на 60% e 20% respectivamente.

Distribuição

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% para 70%.

Metabolismo

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Dedução

Разагилин выводится преимущественно почками (Mais 60%) и в меньшей степени через кишечник (Mais 20%). Menos 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 é 0.6-2 não.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_máximo em 80% e 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% e 80% respectivamente.

Testemunho

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Regime de dosagem

Atribuir 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, demoradamente.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Efeito colateral

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, efeitos colaterais, ocorre com uma frequência 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

CNS: dor de cabeça, depressão, tontura, anorexia, convulsões; редко – acidente vascular cerebral.

A partir do sistema digestivo: diminuição do apetite, dispepsia.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, artrite, dor no pescoço.

Reações dermatológicas: vesiculobullous erupção, dermatite de contato; редко – карцинома кожи.

Sistema cardiovascular: angina; редко – инфаркт миокарда.

De Outros: sintomas de gripe, febre, leucopenia, rinite, fraqueza generalizada, conjuntivite, dizurija, reacções alérgicas.

При применении вместе с леводопой:

A partir do sistema nervoso central e periférico: discinesia, мышечная дистония, anorexia, sonhos anormais, ataxia; редко – acidente vascular cerebral.

A partir do sistema digestivo: prisão de ventre, vómitos, dor abdominal, boca seca.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, dor no pescoço, tendosynovyt.

Reações dermatológicas: erupção cutânea; редко – меланома кожи.

Sistema cardiovascular: hipotensão postural; редко – стенокардия.

De Outros: quedas acidentais, perda de peso, reacções alérgicas.

Contra-indicações

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 dias);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedrina, Pseudoefedrina), другими деконгестантами, dextrometorfano, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Pheochromocytoma;

- Infância e adolescência up 18 anos;

- Gravidez;

- Aleitamento (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

DE cautela назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicada na gestação e lactação.

Precauções

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” эффект), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (queijos, chocolate).

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Overdose

Sintomas передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (incl. hipertensão arterial, hipotensão postural).

Tratamento: lavagem gástrica, administração de carvão activado, terapia simptomaticheskaya. Não há antídoto específico.

Interações Medicamentosas

Porque, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoxetina, fluvoxamina), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, tremores, diarréia. Possivelmente, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Porque, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (por exemplo, Ciprofloxacina) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 25 ° C. Validade - 3 ano.