AZARAN

Material activo: Ceftriaxona
Quando ATH: J01DD04
CCF: Cefalosporinas geração III
Códigos CID-10 (testemunho): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Fabricante: HEMOFARM A.D.. (Sérvia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pó para solução I / O, e o / m do branco ao branco com uma tonalidade amarelada.

Garrafas de vidro incolor (1) – embalagens de papelão.
Garrafas de vidro incolor (10) – embalagens de papelão.
Garrafas de vidro incolor (50) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Geração cefalosporina antibióticos III de amplo espectro para administração parenteral. Bactericida eficaz, inibição da síntese da parede celular bacteriana. Acetila transpeptidases ligadas à membrana, interrompendo assim a ligação cruzada dos peptidoglicanos, necessário para garantir a resistência e rigidez da parede celular. Resistente a β-lactamases, produzida pela maioria das bactérias Gram-positivas e Gram-negativas.

É ativo contra bactérias aeróbicas gram-positivas: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Estreptococo bovis; As bactérias gram-negativos aeróbios: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incl. cepas, penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (incl. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incl. cepas, penicillinase), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteu é maravilhoso, Proteus vulgaris, Providência spp., Salmonela spp. (incl. Salmonella typhi), Serratia spp. (incl. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (incl. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (incl. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (Algumas cepas de); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (incl. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (exceto Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

C droga resistente метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие b-лактамазы).

Farmacocinética

A absorção e distribuição

После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: Airways, ossos, articulações, мочевыводящий тракт, pele, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.

При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 mg 1 г C_máximo no plasma é 38 ug / ml 76 ug / ml, respectivamente, na / numa dose 500 mg, 1 e g 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 ug / ml, respectivamente. У взрослых через 2-24 horas após a administração de uma dose de 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.

Обратимое связывание с белками плазмы (alьʙuminami) составляет 83–95%.

V_d é 5.78-13.5 eu (0.12-0.14 l / kg), crianças – 0.3 l / kg.

Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.

Dedução

T_1/2 é 6-9 não, Isso permite que você aplique 1 tempo / dia.

Плазменный клиренс – 0.58-1.45 eu /, почечный клиренс – 0.32-0.73 eu /.

У взрослых пациентов течение 48 não 50-60% a droga é excretada pelos rins inalteradas, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

У новорожденных детей почками экскретируется около 70% produto.

У новорожденных и у лиц пожилого возраста (a idade 75 anos), bem como em pacientes com insuficiência renal e hepática T_1/2 aumenta significativamente.

Os pacientes, hemodiálise (CC 0-5 ml / min), T_1/2 é 14.7 não; no CC 5-15 ml / min – 15.7 não; no CC 16-30 ml / min – 11.4 não; no CC 31-60 ml / min – 12.4 não.

Em crianças com meningite T_1/2 depois de / em uma dose de 50-75 mg/kg é 4.3-4.6 não.

A ceftriaxona não é excretada por hemodiálise.

Testemunho

Tratamento de doenças infecciosas e inflamatórias, causada por microorganismos susceptíveis:

- Infecções do trato respiratório superior e inferior (incl. pneumonia, abscesso pulmonar, empiema);

- Infecções da pele e tecidos moles;

- infecções ósseas e articulares;

- infecções do trato urinário (incl. pielonefrite);

— воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (incl. kholangit, empiema da vesícula biliar);

- Infecção pélvica;

- Peritonite;

- Meningite bacteriana;

- Endocardite bacteriana;

- Sepsis;

— острая неосложненная гонорея;

- Doença de Lyme;

— шигеллез;

- Salmonelose.

Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.

Regime de dosagem

Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.

Para adultos e crianças com mais de 12 anos a dose média diária é de 1-2 g 1 tempo / dia. A dose máxima diária para adultos – 4 g.

Para новорожденных в возрасте до 14 dias dose de 20-50 mg / kg / dia. A dose máxima diária 50 mg / kg.

Para crianças em idade 15 дней и до 12 anos dose diária está 20-80 mg / kg.

Crianças com peso superior 50 kg назначают дозы для взрослых.

Суточную дозу 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 m.

Продолжительность курса обычно не превышает 10 d. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

Para профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 g (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Às meningite bacteriana у грудных детей и детей младшего возраста dose de 100 mg / kg 1 tempo / dia. A dose diária máxima - 4 g. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, para 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

Às gonorréia aguda não complicada препарат вводят в/м однократно в дозе 250 mg.

Às Doença de Lyme nomeado adultos e crianças dose 50 mg / kg 1 tempo / dia, a dose diária máxima – 2 g. Duração do tratamento – 14 dias.

Em pacientes com insuficiência renal коррекция дозы требуется только при insuficiência renal grave (CC inferior 10 ml / min), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 g.

Em pacientes com insuficiência renal нет необходимости коррекции дозы, se a função hepática permanecer normal.

Em pacientes com insuficiência hepática нет необходимости коррекции дозы, se a função renal permanecer normal.

Às combinação de insuficiência renal e insuficiência hepática следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Os pacientes, hemodiálise, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, tk. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, portanto, as concentrações plasmáticas de ceftriaxona devem ser monitoradas para possíveis ajustes de dose..

Termos de solução preparação e administração injectável

Preparação de uma solução para administração intramuscular

1 g de droga dissolvida em 3.6 ml de água para injecção, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

1 g de droga dissolvida em 3.5 ml 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. Deve ser lembrado, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.

Приготовление раствора для в/в инъекций

1 g de droga dissolvida em 9.6 ml de água estéril para injecção, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 m.

Приготовление раствора для в/в инфузий

2 g de droga dissolvida em 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% solução de cloreto de sódio; 0.45% solução de cloreto de sódio + 2.5% Dextrose; 5% Dextrose; 10% Dextrose; 6% раствор декстрана в 5% dextrose; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). O on/na duração da infusão de não menos de 30 m.

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.

Efeito colateral

CNS: dor de cabeça, tontura.

A partir do sistema urinário: comprometimento da função renal (azotemia, повышение содержания мочевины в крови, giperkreatininemiя, glicosúria, цilindrurija, hematúria, oligurija, anurija).

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, alteração do paladar, flatulência, estomatite, glossite, diarreia ou prisão de ventre, enterocolite pseudomembranosa, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), disbiose, dor abdominal, aumento das transaminases hepáticas e fosfatase alcalina, giperʙiliruʙinemija, icterícia colestática.

A partir do sistema hematopoético: anemia, leucopenia, leucocitose, lymphopenia, neutropenia, granulocitopenia, trombocitopenia, trombocitose, ʙazofilija, anemia gemoliticheskaya.

A partir do sistema de coagulação do sangue: hipocoagulação, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, x), sangramento do nariz, aumento do tempo de protrombina.

As reações alérgicas: urticária, erupção cutânea, coceira, febre, calafrios; raramente – broncoespasmo, inchaço, eozinofilija, eritema multiforme exsudativo (incl. Síndrome de Stevens-Johnson), choque anafilático, doença do soro.

As reacções locais: em / na introdução – flebite, dor ao longo da veia; quando i / m administração – sensibilidade no local da injecção.

De Outros: infecção sobreposta (incl. candidíase).

Contra-indicações

- Hipersensibilidade à droga;

-hipersensibilidade a outro zefalosporynam, penicilinas e karbapenemam.

DE cautela назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.

Gravidez e aleitamento

Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

Precauções

Препарат применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, hemodiálise, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

Sangue periférico imagem tratamento a longo prazo deve ser monitorizada regularmente, o estado funcional do fígado e rins.

Em casos raros, o ultra-som vesícula biliar marcado apagão, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).

При применении препарата нельзя употреблять этанол, tk. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (vermelhidão da face, спастические боли в животе и в области желудка, náusea, vómitos, dor de cabeça, diminuição da pressão sanguínea, taquicardia, falta de ar).

No contexto do uso de Azaran, pacientes idosos e debilitados podem precisar prescrever vitamina K.

Apesar da história detalhada, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, então – GCS.

Estudos in vitro têm mostrado, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Overdose

В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.

Tratamento: terapia sintomática. Não há antídoto específico. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Interações Medicamentosas

Ceftriaxona e os aminoglicosídeos têm sinérgica contra muitas bactérias Gram-negativas (incl. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.

Ceftriaxona, supressão da flora intestinal, impede a síntese da vitamina K. Por conseguinte, enquanto o uso de drogas, reduz a agregação de plaquetas (NSAIDs, salicilaty, sulfinpirazon), Isso aumenta o risco de hemorragia.

При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

Juntamente com o pedido “laço” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.

Препарат несовместим с этанолом.

Interação farmacêutica

Farmaceuticamente compatível com soluções, содержащими другие антибиотики (incl. ванкомицин и аминогликозиды) и с растворами, содержащими флуконазол.

Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, contendo cálcio (incl. с раствором Рингера).

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, local escuro a uma temperatura de 15 ° a 25 ° C. Validade – 3 ano.