Avix - instruções de uso do medicamento, estrutura, Contra-indicações

Aviks – agente antitrombótico.

Aviks: indicações e dosagem

Avix nomear, quando é necessário realizar a prevenção de manifestações aterotrombóticas:

• Os pacientes, que sofreram um enfarte do miocárdio (Avix é prescrito imediatamente por vários dias e por trinta e cinco dias), acidente vascular cerebral isquêmico (o tratamento é prescrito por uma semana e por seis meses), e também se o diagnóstico mostrou, que as artérias periféricas têm doença;
• Os pacientes, que têm síndrome coronária aguda sem supradesnivelamento do segmento ST (Angina instável ou infarto do miocárdio sem onda Q). Isso inclui pacientes, que foram submetidos a colocação de stent durante este procedimento, como angioplastia coronária percutânea, em combinação com o qual foi o ácido acetilsalicílico;
• Os pacientes, que teve um infarto agudo do miocárdio com supradesnivelamento do segmento ST (ácido acetilsalicílico em combinação) com tratamento médico padrão, se a terapia trombolítica for indicada.

A dose padrão de Avix é 75 mg uma vez ao dia. Na síndrome coronária aguda sem supradesnivelamento do segmento ST (a presença de angina instável ou infarto do miocárdio sem onda Q no ECG) as primeiras doses de carga única são 300 mg, aceitar ainda mais 75 mg uma vez ao dia (além de ácido acetilsalicílico 75 - 325 mg por dia). Altas doses de ácido acetilsalicílico podem causar sangramento, portanto, não é recomendado tomá-lo em volumes superiores a 100 mg. Os tempos de tratamento variam caso a caso., nenhuma solução ótima foi encontrada até o momento.. Na prática médica, os casos são comuns, quando o tratamento com Avix dura um ano, e o efeito máximo é alcançado três meses após a primeira dose do medicamento. Doente, que têm um infarto agudo do miocárdio com supradesnivelamento do segmento ST devem tomar Avix na dose de 75 mg durante o dia, no início - uma única dose de carga 300 mg juntamente com ácido acetilsalicílico (com ou sem trombolíticos). Quando o paciente tiver mais de 75 anos de idade, então uma dose de ataque de clopidogrel não é usada. A terapia combinada deve ser iniciada o mais rápido possível, uma vez que os sintomas foram estabelecidos, seu período deve ser pelo menos, do que um mês. Se você combinar clopidogrel com ácido acetilsalicílico nesta doença por mais de um mês, o efeito da prática médica ainda não foi estudado.

Aviks: overdose

Uma vez que o principal efeito colateral do medicamento Avix é a ocorrência de sangramento, overdose de drogas, e, portanto, sua principal substância ativa - clopidogrel - pode causar o efeito de aumentar a duração do sangramento, e complicações subsequentes. Se o medicamento causou sangramento, medidas apropriadas devem ser tomadas para eliminá-lo.. Até o momento, nenhum antídoto do clopidogrel é conhecido pela ciência médica moderna.. Nessas situações, se você precisar eliminar urgentemente o sangramento prolongado, A transfusão de plaquetas pode ser realizada, que levará a, que o efeito do clopidogrel diminuirá.

Aviks: efeitos colaterais

O efeito colateral mais comum do Avix é o sangramento..

Para, classificar os efeitos colaterais, introduzir tais categorias: frequentemente (de uma vez para 100 aplicações até um em cada dez), às vezes (de uma em mil recepções para uma em cem), raramente (uma vez em dez mil recepções - uma vez em mil), raramente (uma vez por mais de dez mil recepções).

Efeitos colaterais do Avix, classificados por diferentes sistemas de órgãos.

Efeitos colaterais do Avix no sangue e no sistema linfático:

• raramente observada trombocitopenia, leucopenia, eozinofilii;
• neutropenia rara, bem como neutropenia grave;
• muito raramente - a presença de púrpura trombocitopênica trombótica, anemia aplasticheskoй, pantsitopenii, agranulocitose, trombocitopenia grave, granulocitopenia, anemia.

Efeitos colaterais do Avix no sistema imunológico:

• casos muito raros de doença do soro, reações anafilactóides.

As reações adversas do Avix podem incluir distúrbios psiquiátricos.:

• muito raramente podem ocorrer alucinações, confusão.

Efeitos colaterais do Avix no sistema nervoso:

• raramente, o paciente pode apresentar sangramento intracraniano devido ao uso do medicamento (em casos extremamente raros, a morte é possível), dor de cabeça , parestesia, tontura;
• muito raramente, os efeitos colaterais da droga podem se manifestar em uma mudança nas sensações gustativas.

Os efeitos colaterais da droga Avix podem se manifestar em patologias oculares:

• raramente é possível encontrar sangramento na área dos globos oculares (a presença de conjuntiva, ocular, retina).

Efeitos colaterais do Avix em patologias do ouvido e labirinto:

• tontura rara.

Efeitos colaterais do Avix, que levam a distúrbios vasculares:

• devido ao uso do medicamento, hematomas são frequentes;
• hemorragia significativa muito rara, sangramento de feridas, vasculite, hipotensão arterial.

Efeitos colaterais do Avix – respiratório, distúrbios torácicos e mediastinais:

• sangramentos nasais frequentes;
• em casos muito raros, o sangramento do trato respiratório é possível (hemoptise, pneumorrhagia), broncoespasmo, pneumonite intersticial.

Efeitos colaterais do Avix, manifestado em violações do trato gastrointestinal:

• sangramento gastrointestinal frequente, diarréia, dor de estômago, dispepsia
• na categoria "raramente", as úlceras gástricas e duodenais são notadas, gastrite, vómitos, náusea, prisão de ventre, flatulência, etc;
• raramente – hemorragias retroperitoneais;
• muito raramente, sangramento gastrointestinal e retroperitoneal é possível (até a morte), pancreatite, colite (ulcerativa ou linfocítica), estomatite.

Efeitos colaterais do Avix, afetando o sistema hepatobiliar:

• raramente – manifestações de insuficiência hepática aguda, hepatite, resultados anormais do teste de função hepática

Efeitos colaterais do Avix, afetando a pele e o tecido subcutâneo:

• hemorragias subcutâneas frequentes;
• manifestações raras de uma erupção cutânea, comichão, hemorragias intradérmicas (púrpura);
• Dermatite bolhosa muito rara (Necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens- Johnson, eritema multiforme), angioedema, erupção cutânea, krapivnicы, eczema, líquen plano.

Efeitos colaterais do Avix, afetando o sistema musculoesquelético, tecido conjuntivo e ósseo:

• muito raramente, hemorragia musculoesquelética é possível (hemartrose), Artrite, artralgii, mialgii.

Efeitos colaterais do Avix, afetando o funcionamento dos rins e do sistema urinário:

• manifestação infrequente de hematúria;
• manifestações muito raras de glomerulonefrite, aumento dos níveis de creatinina no sistema circulatório.

Efeitos colaterais do Avix, manifestado no estado geral e reações na missão de introdução:

• sangramento no local da injeção é comum;
• muito raro em pacientes, anfitrião Avix, febre.

Efeitos colaterais do Avix, ter um impacto na condução da investigação laboratorial:

• em casos raros, é possível um aumento no tempo, durante o qual ocorre sangramento, o número de neutrófilos e plaquetas no corpo do paciente diminui.

Aviks: Contra-indicações

Contra-indicações para o uso do medicamento Avix é a presença de:

• hipersensibilidade aos componentes da droga;
• insuficiência hepática grave;
• sangramento agudo (úlcera péptica, hemorragia intracraniana);
• intolerância hereditária à galactose, Deficiência de Lapp lactase, má absorção de glicose-Galactose;
• período de gravidez e lactação;
• o medicamento é contra-indicado em crianças.

Aviks: interações com outras drogas e álcool

O clopidogrel tem a capacidade de se transformar em seu metabólito ativo sob a influência do CYP2C19. Portanto, se drogas são usadas, que diminuem a atividade desta enzima, a concentração do metabólito ativo do clopidogrel no plasma diminuirá, e correspondentemente, a eficácia clínica do Avix diminuirá.

Se o medicamento levar à supressão da atividade do CYP2C19, então você não deve tomá-lo junto com Avix.

Os inibidores da bomba de prótons também não devem ser usados ​​concomitantemente com Avix., salvo em situações excepcionais.

Até o momento, nenhum efeito sobre a atividade antiplaquetária dos medicamentos clopidogrel foi comprovado., reduzir a produção de ácido no trato gastrointestinal, por exemplo, Bloqueadores H2 ou antiácidos.

A ação do omeprazol, esomeprazol, fluvoxamina, fluoxetina, moclobemide, voriconazol, Fluconazole, ticlopidina, ciprofloxacina, cimetidina, karʙamazepina, oxcarbazepina e cloranfenicol é suprimir a atividade do CYP2C19.

Quanto à varfarina, juntamente com ele, não é aconselhável usar clopidogrel, porque o sangramento pode se tornar mais intenso devido a isso.

No caso de inibidores IIb/IIIa, se os pacientes os receberem, o risco de sangramento, relacionado ao trauma, intervenções cirúrgicas, ou qualquer uma das outras condições patológicas, aumentar.

O ácido acetilsalicílico não modifica a inibição da agregação plaquetária mediada pelo clopidogrel, Porém, devido ao clopidogrel, há um aumento do efeito do ácido acetilsalicílico na agregação plaquetária induzida pelo colágeno. Mas quando quinhentos miligramas de ácido acetilsalicílico foram aplicados simultaneamente duas vezes ao dia, não houve aumento significativo no tempo de sangramento devido ao clopidogrel. Clopidogrel e ácido acetilsalicílico podem interagir farmacodinamicamente, em tal situação, o ácido acetilsalicílico pode aumentar o risco de sangramento. Portanto, é necessário tomar esses dois medicamentos ao mesmo tempo com extrema cautela..

Se o clopidogrel for usado junto com heparina, então não há necessidade de alterar a dose deste último, modificação do efeito da heparina sobre o, como o sangue coagula, não acontecendo. Clopidogrel e heparina podem interagir farmacodinamicamente, por isso, o risco de sangramento aumenta. Portanto, esses dois medicamentos devem ser tomados ao mesmo tempo, também, com cuidado..

Quando um paciente tem um infarto agudo do miocárdio, então se você usar simultaneamente clopidogrel e agentes trombolíticos específicos de fibrina ou não específicos de fibrina e heparina, sangramento clinicamente significativo também ocorre frequentemente, como e quando agentes trombolíticos e heparina são usados ​​em conjunto com ácido acetilsalicílico.

Se utilizar clopidogrel e naproxeno ao mesmo tempo, então sangramento gastrointestinal oculto pode se tornar mais frequente. Mas as interações do clopidogrel com outras drogas inflamatórias não esteróides não são bem compreendidas., então não está claro no momento., se a probabilidade de inflamação gastrointestinal aumenta, ao usar anti-inflamatórios não esteróides. Porque o uso de anti-inflamatórios não esteroidais, incluindo inibidores da Cox -2, junto com clopidogrel, deve ser feito com cuidado.

Não foram registradas interações farmacodinâmicas clinicamente significativas com o uso simultâneo de clopidogrel com esses medicamentos., como atenolol, nifedipina ou ambos ao mesmo tempo. Além disso, farmacodinâmica do clopidogrel permaneceu quase inalterada, mesmo quando o fenobarbital foi usado concomitantemente, cimetidina ou estrogênio. Sem alteração na farmacocinética, se o clopidogrel for usado em conjunto com digoxina e teofilina. Nenhuma influência sobre, como o clopidogrel é absorvido, de antiácidos. A supressão da atividade do citocromo P4502C9 pode ser causada por metabólitos carboxílicos do clopidogrel. Existe um potencial, que aumentaram os níveis plasmáticos de fenitoína e tolbutamida, bem como anti-inflamatórios não esteróides, metabolizado P4502C9. Clopidogrel é seguro para combinar com fenitoína e tolbutamida.

Interações específicas do clopidogrel, parte de Avix, nós descrevemos. Outros dados sobre a interação do clopidogrel com alguns outros medicamentos, comumente prescrito para o tratamento de pacientes com doença aterotrombótica, atualmente faltando.

Houve alguns casos, quando os pacientes receberam uma variedade de terapia medicamentosa apropriada com diuréticos, bloqueadores beta, inibidores da enzima conversora de angiotensina, antagonistas de cálcio, preparativos, reduzindo os níveis de colesterol, vasodilatadores coronários, drogas antidiabéticas (incluindo a insulina), anti-epilépticos significa, terapia de reposição hormonal e antagonistas da glicoproteína IIb/IIIa, e não houve interações adversas clinicamente significativas.

Aviks: composição e propriedades

substância ativa: clopidogrel;

1 comprimido, coberto com uma casca de filme, contém bissulfato de clopidogrel 97,87 mg, equivalente ao clopidogrel 75 mg;

excipientes: celulose microcristalina, manitol (E 421), hidroxipropilcelulose, polietileno glicol 6000, croscarmelose de sódio, estearil fumarato de sódio, óxido de ferro vermelho (E 172), emulsão de simeticona, pintar de branco OY-7300 (hipromelose, polietileno glicol, dióxido de titânio (E 171)).

Apresentação do produto: Avix está disponível na forma de comprimidos., revestidos com película.

Aviks: efeito farmacológico:

O clopidogrel inibe seletivamente a ligação do difosfato de adenosina (ADF) com seu receptor de plaquetas e subsequente ativação mediada por ADP do complexo GPIIb/IIIa, que inibe a agregação plaquetária. A biotransformação do clopidogrel é necessária, para inibir a agregação plaquetária.

O clopidogrel também contribui para a supressão da agregação plaquetária., o que outros agonistas fazem, bloqueando o aumento da ativação plaquetária pelo ADP liberado.

Clopidogrel modifica irreversivelmente os receptores de ADP plaquetários. Por causa disso, as plaquetas são alteradas para sempre (enquanto o lote alterado de plaquetas continuar a existir). A função plaquetária normal é restaurada então, quando eles estiverem totalmente atualizados. Em dose repetida 75 mg por dia a partir do primeiro dia houve uma inibição significativa da agregação plaquetária, que foi causado pelo ADP. Os resultados aumentaram e estabilizaram entre três dias e uma semana. O estado estável foi caracterizado por um nível médio de opressão, que foi observado, quando a dose foi tomada 75 mg por dia, e ascendeu a 40% para 60%. O estado de agregação plaquetária e a duração do sangramento gradualmente adquiriram valores iniciais, na maioria das vezes o período foi de cinco dias após, Como o tratamento foi cancelado?.

Se doses orais repetidas forem tomadas até 75 mg, o clopidogrel é rapidamente absorvido. Mas o composto original existe no plasma sanguíneo em concentrações muito baixas., depois 2:00 abaixo do limite de quantificação (0,00025 mg / l). Como mostrado pelos resultados da determinação, Como o clopidogrel é excretado na urina?, o corpo absorve pelo menos metade. O fígado metaboliza extensivamente o clopidogrel.. No plasma sanguíneo, a circulação do principal metabólito é observada na quantidade 85 % conexões. Este metabólito é um derivado de ácidos carboxílicos, ele não está ativo. Dentro de uma hora após tomar o medicamento, observa-se um nível plasmático de pico desse metabólito.. O nível máximo é aproximadamente 3 mg/l após, como dose oral 75 mg foi administrado). O metabólito ativo, derivado de tiol, obtido após oxidação do clopidogrel a 2-oxo-clopidogrel seguido de hidrólise. A etapa de oxidação é regulada principalmente pelas isoenzimas 2B6 e 3A4 do citocromo P450 e um pouco menos – 1A1, 1A2 e 2C19.

Condições de armazenamento: Avix deve ser mantido longe das crianças., temperatura de armazenamento 15-30 ºС.

Aviks: informações gerais

• Formulário de vendas: na prescrição
• Atual em cerca: Clopidogrel
• Fabricante: Tabuk Pharmaceutical Manufacturing Co., Reino da Arábia Saudita
• Fazenda. Grupo: Antykoahulyantы