AUGMENTIN (Pílulas)

Material activo: Amoksiцillin, Clavulanato
Quando ATH: J01cr02
CCF: Os antibióticos de penicilina com um largo espectro inibidor de beta-lactamase
Códigos CID-10 (testemunho): A46, A54, A57, H66, J00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, J85, J86, J90, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L30.3, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, O 08.0, O85, T79.3, Z29.2
Quando CSF: 06.01.02.04.02
Fabricante: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Grã Bretanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido de branco a quase branco, Oval, recuado “AUGMENTIN” por um lado; de apresentações – quase branco a branco amarelado.

Excipientes: estearato de magnesio, amido glicolato de sódio (Tipo A), sílica coloidal anidra, celulose microcristalina.

A composição do invólucro: Dióxido de titânio, hidroxipropil (5 cps), hidroxipropil (15 cps), polietileno glicol 4000, polietileno glicol 6000, Dimeticona (óleo de silicone).

10 PC. – bolhas em sacos de papel alumínio (2) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película de branco a quase branco, Oval, com inscrição extrudada “COMO” e um risco de um lado.

Excipientes: estearato de magnesio, carboximetilamido de sódio, sílica coloidal anidra, celulose microcristalina.

A composição do invólucro: Dióxido de titânio, gipromelloza (5 cps), gipromelloza (15 cps), macrogol 4000, macrogol 6000, Dimeticona 500 (óleo de silicone).

7 PC. – bolhas em sacos de papel alumínio (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – bolhas em sacos de papel alumínio (2) – embalagens de papelão.

Pílulas, revestido de branco a quase branco, Oval, com letras “UMA” e “DE” em ambos os lados do comprimido e uma linha de fratura em um lado; de apresentações – quase branco a branco amarelado.

Excipientes: estearato de magnesio, amido glicolato de sódio (Tipo A), sílica coloidal anidra, celulose microcristalina.

A composição do invólucro: Dióxido de titânio, hidroxipropil (5 cps), hidroxipropil (15 cps), polietileno glicol 4000, polietileno glicol 6000, Dimeticona (óleo de silicone).

7 PC. – bolhas em sacos de papel alumínio (2) – embalagens de papelão.

Pó para suspensão oral branco ou quase branco, com um odor característico; quando diluído, uma suspensão de cor branca ou quase branca é formada; em repouso, um precipitado branco ou quase branco forma-se lentamente.

Excipientes: Goma xantana, Aspartame, ácido succínico, Sílica coloidal, hidroxipropil, dióxido de silício, sabor de laranja seco 610271E (Tastemaker) e 9/027108 (Dragoco), sabor de framboesa seca NN07943 (Busca), sabor seco “Fluxo de luz” 52927/AP (Firmenich).

7.7 gramas – frascos de vidro 70 ml (1) completo com uma tampa de medida – embalagens de papelão.

Pó para suspensão oral branco ou quase branco, com um odor característico; quando diluído, uma suspensão de cor branca ou quase branca é formada; em repouso, um precipitado branco ou quase branco forma-se lentamente.

Excipientes: Goma xantana, Aspartame, ácido succínico, Sílica coloidal, hidroxipropil, dióxido de silício, sabor de laranja seco 610271E (Tastemaker) e 9/027108 (Dragoco), sabor de framboesa seca NN07943 (Busca), sabor seco “Fluxo de luz” 52927/AP (Firmenich).

12.6 gramas – frascos de vidro 70 ml (1) completo com uma tampa de medida – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antibiótico de amplo espectro combinado, resistente a β-lactamase, contendo amoxicilina e ácido clavulânico.

Amoksiцillin – antibiótico semi-sintético de amplo espectro, ativo contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos. A amoxicilina é degradada por β-lactamases, portanto, o espectro de sua atividade antibacteriana não inclui microorganismos, продуцирующие b-лактамазы.

Clavulanato – composto β-lactama, tem a capacidade de inativar uma ampla gama de β-lactamases, enzimas, quais microrganismos geralmente produzem, resistente a penicilinas e cefalosporinas.

A presença de ácido clavulânico em Augmentin^® protege a amoxicilina da ação destrutiva das β-lactamases e expande o espectro de sua atividade antibacteriana para incluir microorganismos, geralmente resistente a outras penicilinas e cefalosporinas.

Augmentin^® ativo contra microorganismos aeróbicos gram-positivos: Bacillis anthracis^*, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis^*, Enterococcus faecium^*, Listeria monocytogenes, Asteróides nocardia, Staphylococcus aureus^*, estafilococos coagulase-negativos (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (включая Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans); contra microrganismos anaeróbios gram-positivos: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; contra microrganismos aeróbicos gram-negativos: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli^*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae^*, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.^*, Legionela spp., Moraxella catarrhalis^* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae^*, Neisseria meningitidis^*, Pasteurella multocida, Proteu é maravilhoso^*, Proteus vulgaris^*, Salmonela spp.^*, Shigella spp.^*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica^*; contra microrganismos anaeróbios gram-negativos: Bacteroides spp^*. (incluindo o Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.^*; contra outros microorganismos: Borrelia burgdorferi, Clamídia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

*- algumas cepas dessas espécies bacterianas produzem β-lactamases, o que causa resistência à monoterapia com amoxicilina.

Comprimidos de Augmentin^®, contendo 500 mg de amoxicilina e 125 mg de ácido clavulânico, são uma forma de dosagem de liberação sustentada, que difere dos comprimidos convencionais em outros parâmetros farmacocinéticos. Isso fornece sensibilidade a drogas para aquelas cepas de Streptococcus pneumoniae, em que a resistência à amoxicilina é mediada por proteínas de ligação à penicilina (cepas de Streptococcus pneumoniae resistentes à penicilina).

Farmacocinética

Os parâmetros farmacocinéticos da amoxicilina e do ácido clavulânico foram obtidos em diferentes estudos em voluntários saudáveis ​​após jejum: 1 Comprimidos de Augmentin^® (250 mg/125 mg), ou 2 Comprimidos de Augmentin^® (250 mg/125 mg), ou 1 Comprimidos de Augmentin^® (500 mg/125 mg), ou amoxicilina (500 mg), ou ácido clavulânico (125 mg) separadamente.

Os principais parâmetros farmacocinéticos são apresentados na tabela.

Ao usar Augmentin^® as concentrações plasmáticas de amoxicilina são semelhantes às da administração oral de amoxicilina isolada em doses equivalentes.

Absorção

A amoxicilina e o ácido clavulânico dissolvem-se bem em soluções aquosas com um valor de pH fisiológico, mesmo após tomar Augmentin^® para dentro rápida e completamente absorvido pelo trato gastrointestinal. Absorção de substâncias ativas de Augmentin^® ideal se tomado no início de uma refeição.

Distribuição

As concentrações terapêuticas de ambas as substâncias ativas são determinadas em vários órgãos, tecidos e fluidos corporais (incl. pulmão, órgãos abdominais; adiposo, tecido ósseo e muscular; plevralynoy, fluidos sinovial e peritoneal; na pele, bílis, urina, descarga purulenta, mokrote, no fluido intersticial).

A ligação às proteínas plasmáticas é moderada: 25% para ácido clavulânico e 18% para amoxicilina.

Amoksiцillin (como a maioria das penicilinas) excretado no leite materno. Traços de ácido clavulânico também são encontrados no leite materno..

Exceto pelo risco de sensibilização, nenhum outro efeito negativo conhecido da amoxicilina e ácido clavulânico na saúde infantil, amamentado.

Estudos experimentais em animais mostraram, que a amoxicilina e o ácido clavulânico cruzam a barreira placentária. No entanto, não houve violações da fertilidade ou efeitos negativos no feto..

Nenhuma acumulação de ingredientes de Augmentin encontrados em estudos com animais^® em qualquer corpo.

Metabolismo e excreção

A amoxicilina é excretada principalmente pelos rins., enquanto o ácido clavulânico através de ambos os rins, e mecanismos extra-renais. Após uma única administração oral de um comprimido 250 mg / 125 mg ou 500 mg / 125 mg aprox 60-70% amoxicilina e 40-65% ácido clavulânico durante o primeiro 6 h é excretado na urina inalterado. Sobre 10-25% a dose inicial de amoxicilina é excretada na urina na forma de ácido penicílico inativo. O ácido clavulânico no corpo humano sofre metabolismo intensivo com a formação de 2,5-diidro-4-(2-hidroxietil)-5-ácido oxo-1H-pirrol-3-carboxílico e 1-amino-4-hidroxi-butan-2-ona e excretado na urina e fezes.

Testemunho

Doenças infecto-inflamatórias, causada por susceptíveis a infecções de malária:

- Infecções do trato respiratório superior e ENT (incl. tonsilite recorrente, sinusite, inflamação na orelha), comumente causado por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes;

- Infecções do trato respiratório inferior: exacerbação de bronquite crônica, pneumonia lobar e broncopneumonia, comumente causado por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis;

- infecções do trato geniturinário: cistite, uretrit, pielonefrite, infecções genitais femininas, comumente causada por espécies da família Enterobacteriaceae (predominantemente Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, bem como gonorréia, causado por Neisseria gonorrhoeae;

- Infecções da pele e tecidos moles, comumente causado por Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes e espécies do gênero Bacteroides;

- infecções ósseas e articulares: osteomielite, comumente causado por Staphylococcus aureus, se necessário, terapia de longo prazo;

- outras infecções mistas, como aborto séptico, sepse obstétrica, infecções intra-abdominais.

Regime de dosagem

O regime de dosagem é definido individualmente dependendo da idade., peso corporal, função renal do paciente, bem como a gravidade da infecção.

Para uma absorção ideal e redução de possíveis efeitos colaterais do sistema digestivo Augmentin^® recomendado para ser tomado no início de uma refeição.

O tratamento não deve ser continuado por mais tempo. 14 dias sem revisar a situação clínica.

Se necessário, é possível realizar uma terapia gradual (administração intravenosa da droga com a transição subsequente para administração oral).

Adultos e crianças com mais de 12 anos ou excesso de peso 40 kg

De 1 comprimido (875 mg +125 mg) 2 vezes / dia, ou 1 comprimido (500 mg + 125 mg) 3 vezes / dia.

Crianças são mais novas 12 anos

A dose dependendo da idade e peso corporal é indicada em mg / kg de peso corporal por dia, ou em ml de suspensão.

O regime posológico recomendado: 45 mg / kg / dia 2 aceita ou 40 mg / kg / dia 3 admissão. A frequência de admissão depende da forma de liberação.

Crianças com peso 40 kg ou mais o medicamento deve ser prescrito nas mesmas doses, apenas como adultos.

Doses únicas do medicamento Augmentin^® dependendo da idade e do peso corporal são apresentados na tabela.

* – em amoxicilina

Dois comprimidos Augmentin^® (250 mg +125 mg) não equivalente a um tablet (500 mg +125 mg), tk. o conteúdo de ácido clavulânico neles em 2 vezes.

Para a dosagem correta do volume de suspensão em crianças com menos de 3 meses recomenda-se o uso de seringa graduada.

Para a comodidade de receber Crianças até 2 anos a suspensão pode ser diluída ao meio com água.

Às tratamento de infecções da pele e tecidos moles, bem como amigdalite recorrente a droga pode ser administrada em uma dose 20 mg / kg / dia 3 admissão (suspensão 4:1) e 25 mg / kg / dia 2 admissão (suspensão 7:1).

Se a frequência de excreção de pneumococo com um alto nível de resistência à penicilina (com penicilina IPC 2-4 mg / l) na região (ou uma instituição fechada) mais do que 10%, o uso de amoxicilina / clavulanato é necessário (Augmentina^®) dose 80-90 mg / kg / dia, razdelennoy de 3 admissão.

A forma de dosagem ideal de Augmentin^® para filhos de 6 para 12 anos são comprimidos 500 mg +125 mg, adotado 2 vezes / dia.

Pacientes com insuficiência renal

O ajuste da dose é baseado na dose máxima recomendada de amoxicilina e é realizado levando em consideração os valores de CC.

Adulto

Pílulas 875 mg + 125 mg só deve ser usado em pacientes com CC >30 ml / min.

Crianças

Na maioria dos casos, a terapia parenteral deve ser preferida sempre que possível.

Os pacientes, em hemodiálise

Os ajustes de dose são baseados na dose máxima recomendada de amoxicilina.

Adultos nomeado 1 aba. (500 mg +125 mg) ou 2 aba. (250 mg +125 mg) cada 24 não.

Adicionalmente nomear 1 dose durante a sessão de diálise e mais 1 dose no final da sessão de diálise (para compensar a diminuição nas concentrações séricas de amoxicilina e ácido clavulânico).

Pílulas (875 mg +125 mg) só deve ser usado em pacientes com QC>30 ml / min.

Babies nomeado 15 mg + 3,75 mg / kg 1 tempo / dia.

Uma dose adicional deve ser administrada antes da sessão de hemodiálise 15 mg + 3,75 mg / kg. Para restaurar a concentração dos ingredientes ativos de Augmentin^® no sangue uma segunda dose adicional 15 mg + 3,75 mg / kg deve ser administrado após uma sessão de hemodiálise.

Pacientes com função hepática prejudicada

O tratamento é realizado com cautela; monitorar regularmente a função hepática. Dados insuficientes para corrigir o regime de dosagem nesta categoria de pacientes.

Pacientes idosos

Reduza a dose de Augmentin^® não requerido; as doses são as mesmas, como para adultos. Em pacientes idosos com insuficiência renal a dose deve ser ajustada da seguinte forma, como acima para adultos com insuficiência renal.

Regras de preparação para suspensão

A suspensão é preparada imediatamente antes do primeiro uso.. O pó deve ser dissolvido com água fervida, resfriado à temperatura ambiente, agitando gradualmente e adicionando água até a marca na garrafa. Então deixe repousar por cerca de 5 m, para garantir a dissolução completa. O frasco deve ser bem agitado antes de cada uso.. Para dosagem precisa da droga, use uma tampa de medição, que deve ser bem enxaguado com água após cada uso. Após a diluição, a suspensão não deve ser armazenada mais do que 7 dias na geladeira, mas não congele.

Efeito colateral

Determinando a incidência de efeitos colaterais: Frequentemente (>10%), frequentemente (>1% e <10%), às vezes (>0.1% e <1%), raramente (>0.01% e <0.1%), raramente (<0.01%).

A partir do sistema hematopoético: raramente – leucopenia reversível (incluindo a neutropenia), trombocitopenia; raramente – agranulocitose reversível e anemia hemolítica, aumento do tempo de sangramento e tempo de protrombina.

As reações alérgicas: raramente – angioedema, anafilaxia, síndrome, doença do soro, sensibilização vasculite, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa bolhosa, pustulose exantemática generalizada aguda.

Em caso de qualquer forma de dermatite alérgica, o tratamento com Augmentin^® deve parar.

Reações dermatológicas: às vezes – erupção cutânea, urticária; raramente – eritema multiforme.

CNS: às vezes – tontura, dor de cabeça; raramente – hiperatividade reversível e convulsões. Convulsões podem ocorrer em pacientes com insuficiência renal e em pacientes, recebendo a droga em doses altas.

A partir do sistema digestivo: Frequentemente – diarréia (adulto); frequentemente – diarréia (crianças), náusea (mais frequentemente ao tomar o medicamento em altas doses), vómitos; às vezes – dispepsia; raramente – descoloração da camada superficial do esmalte dentário (crianças, recebendo suspensão).

Pelo fígado: às vezes, quando tratado com antibióticos beta-lactâmicos, há um leve aumento nos níveis de ACT e / ou ALT (significado clínico não estabelecido); raramente – hepatite, icterícia colestática. Esses efeitos colaterais são observados com outras penicilinas ou cefalosporinas.

Os efeitos colaterais do fígado são reversíveis, ocorrer durante ou logo após o término do tratamento. As crianças se desenvolvem muito raramente. Ocorre predominantemente em homens e pacientes idosos e pode estar associado à terapia de longo prazo.

Em casos extremamente raros, em pacientes com graves condições médicas anteriores ou aqueles, que receberam drogas potencialmente hepatotóxicas, efeitos colaterais podem ser graves e fatais.

A partir do sistema urinário: raramente – nefrite intersticial, kristallurija.

Efeito, devido à ação microbiológica: frequentemente – candidíase das mucosas; raramente – colite pseudomembranosa e hemorrágica.

Ao tomar Augmentin^® efeitos colaterais são raros e são predominantemente leves e transitórios.

Contra-indicações

- icterícia ou função hepática anormal durante o uso de Augmentin^® história;

- hipersensibilidade a antibióticos beta-lactâmicos (incl. para penicilinas e cefalosporinas).

Não Recomenda- aplicar Augmentin^® para suspeita de mononucleose infecciosa, como em tais casos, a amoxicilina pode causar erupções cutâneas, o que complica o diagnóstico da doença.

Gravidez e aleitamento

Em estudos de funções reprodutivas em animais ao tomar Augmentin^® mostras, que a administração oral e parenteral desta droga não causou efeitos teratogênicos.

Em um único estudo em mulheres com ruptura prematura das membranas, foi encontrado, aquela terapia preventiva com Augmentin^® pode estar associado a um risco aumentado de enterocolite necrosante em recém-nascidos. Augmentin^® não recomendado para uso durante a gravidez, exceto, Onde, De acordo com o médico, é necessário.

Augmentin^® pode ser usado durante a amamentação. Exceto pelo risco de sensibilização, associado à liberação no leite materno de substâncias ativas da droga em pequenas quantidades, nenhum outro efeito adverso em bebês, amamentados, não observada.

Precauções

Antes de iniciar o tratamento com Augmentin^® um histórico detalhado deve ser coletado, em relação às reações de hipersensibilidade anteriores às penicilinas, cefalosporinas ou outros alérgenos.

Grave, e às vezes reações de hipersensibilidade fatais (reacções anafiláticas) a penicilina. O risco de tais reações é maior em pacientes, com histórico de reações de hipersensibilidade a antibióticos deste grupo. Em caso de reação alérgica, é necessário interromper o tratamento com Augmentin^® e iniciar terapia alternativa. Em reações de hipersensibilidade graves, a epinefrina deve ser administrada imediatamente (epinefrina). A oxigenoterapia também pode ser necessária, Administração de esteróides IV e gerenciamento das vias aéreas, incluindo intubação.

Use Augmentin com cautela^® em pacientes com insuficiência hepática.

A gravidade dos efeitos colaterais do sistema digestivo pode ser reduzida tomando Augmentin^® no inicio de uma refeição.

O cuidado bucal ajuda a prevenir a descoloração dos dentes, já que basta escovar os dentes.

Os pacientes, recebendo Augmentin^®, ocasionalmente, há um aumento no tempo de protrombina, e, portanto, com o uso simultâneo de Augmentin^® e os anticoagulantes devem ser monitorados de forma adequada.

A cristalúria é muito rara em pacientes com redução do débito urinário., principalmente para terapia parenteral. Ao tomar amoxicilina em altas doses, recomenda-se ingerir líquidos suficientes e manter a produção de urina adequada para reduzir a probabilidade de formação de cristais de amoxicilina.

Tratamento de longo prazo com Augmentin^® pode ser acompanhado por um crescimento excessivo de microorganismos insensíveis.

Geralmente, Augmentin^® bem tolerado e tem baixa toxicidade característica de todas as penicilinas. Durante a terapia de longo prazo com Augmentin^® é recomendado monitorar periodicamente a função renal, fígado, hematopoiese.

Suspensão contém aspartame, qual é a fonte da fenilalanina, e, portanto, essas formas de dosagem devem ser usadas com cautela em pacientes com fenilcetonúria.

Não há evidências de abuso de Augmentin na literatura médica^® e sobre a dependência desta droga.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Augmentin^® não afeta adversamente a capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos.

Overdose

Sintomas: possíveis distúrbios gastrointestinais e distúrbios no equilíbrio hídrico e eletrolítico. Cristalúria de amoxicilina é descrita, em alguns casos, levando ao desenvolvimento de insuficiência renal.

Tratamento: terapia sintomática, Líquido de correção e equilíbrio de eletrólitos. Amoxicilina e ácido clavulânico são eliminados do sangue por hemodiálise.

Interações Medicamentosas

Augmentin não é recomendado.^® simultaneamente com probenecida. Probenecida reduz a secreção tubular de amoxicilina, e, portanto, o uso simultâneo de Augmentin^® e a probenecida pode levar a níveis sanguíneos aumentados e persistentes de amoxicilina, mas não ácido clavulânico.

Com o uso simultâneo de alopurinol e amoxicilina, o risco de reações alérgicas pode aumentar. Dados sobre o uso simultâneo de Augmentin^® e alopurinol não estão disponíveis atualmente.

Como outros antibióticos de amplo espectro, Augmentin^® pode reduzir a eficácia dos contraceptivos orais (é necessário informar os pacientes sobre isso).

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. A droga deve ser armazenado num local seco, inacessível para crianças em temperatura não superior a 25 ° C. Prateleira Tablets vida (250 mg +125 mg) e (875 mg +125 mg) – 2 ano, comprimidos (500 mg +125 mg) – 3 ano. Prazo de validade do pó para preparação de suspensão – 2 ano.

A suspensão preparada deve ser armazenada em um refrigerador a uma temperatura de 2 ° a 8 ° C por 7 dias.