AROMAZIN

Material activo: эксеместан
Quando ATH: L02BG06
CCF: Droga anticâncer. Ингибитор ароматазы
Códigos CID-10 (testemunho): C50
Quando CSF: 15.13.04.01
Fabricante: Pharmacia Italia S.p.A. (Itália)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, coberto com açúcar-revestido branco ou branco com uma tonalidade acinzentada, volta, lenticular; rotulado “7663” por um lado, выполненной черной краской.

Excipientes: mannyt, gipromelloza, polissorbato 80, krospovydon, кремния диоксид коллоидный гидратированный, celulose microcristalina, carboximetilcelulose de sódio, estearato de magnesio.

Состав сахарной оболочки: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, macrogol 6000, carbonato de magnésio, Dióxido de titânio, метил-п-гидроксибензоат, Álcool polivinílico, sacarose.

15 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
15 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
15 PC. – blisters (6) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, dose inicial 5 mg, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 mg. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, receber 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, provavelmente, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Farmacocinética

Absorção

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, principalmente, a partir do tracto gastrintestinal. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Sugerir, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. Em uma dose única do medicamento a uma dose de 25 mg C_máximo Plasma é 17 ng / ml alcançado depois 2 não. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Distribuição

Relação às proteínas plasmáticas – sobre 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Metabolismo

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Dedução

A final T_1/2 aproximadamente 24 não. Примерно равные количества эксеместана (sobre 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. De 0.1 para 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

Os doentes com insuficiência renal grave (CC < 30 ml / min) системное воздействие эксеместана в 2 vezes maior, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 vezes maior, однако коррекции дозы не требуется.

Testemunho

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Regime de dosagem

Atribuir dentro. Para взрослых и пациенток пожилого возраста A dose recomendada é de 25 mg 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 anos. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® descontinuar.

Às печеночной или почечной недостаточности é necessário ajuste da dose.

Não use o medicamento em crianças.

Efeito colateral

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: Frequentemente (>10%), frequentemente (>1%, <10%), com pouca freqüência (>0.1%, <1%), raramente (>0.01%, <0,1%).

A partir do sistema digestivo: Frequentemente – náusea; frequentemente – anorexia, dor abdominal, vómitos, prisão de ventre, dispepsia, diarréia.

Parte do sistema nervoso central e periférico: Frequentemente – insônia, dor de cabeça; frequentemente – depressão, tontura, síndrome do túnel carpal.

Sistema cardiovascular: Frequentemente – marés.

Reações dermatológicas: Frequentemente – Suando; frequentemente – erupção cutânea, alopecia.

Na parte do sistema músculo-esquelético: Frequentemente – суставные и скелетно-мышечные боли.

De Outros: Frequentemente – fadiga; frequentemente – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Aproximadamente 20% pacientes (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (não instalado, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Contra-indicações

— пременопаузный эндокринный статус;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

DE cautela Você deve usar a droga em violação do fígado ou rins.

Gravidez e aleitamento

Аромазин^® contra-indicado durante a gravidez e lactação.

Precauções

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, então, Onde, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, contendo estrogénios.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® sonolência, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, não instalado. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Tratamento: sem antídotos específicos. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Interações Medicamentosas

Preparativos, contendo estrogénio, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Validade – 3 ano. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, no pacote.