Material activo: эторикоксиб
Quando ATH: M01AH05
CCF: NSAIDs. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2
Códigos CID-10 (testemunho): M05, M07, M15, M45
Quando CSF: 05.01.01.08.01
Fabricante: MERCK AFIADO & ; B.V. (Holanda)
Pílulas, Revestido por película cor verde, lenticular, яблоковидной формы, с тиснением “ARCOXIA 60” на одной стороне, и с тиснением “200” – на другой.
| 1 aba. | |
| эторикоксиб | 60 mg |
Excipientes: hidrogeno fosfato de cálcio, celulose microcristalina, Croscarmelose de sódio, estearato de magnesio.
A composição do invólucro: Опадрай II Зеленый 39К11520, cera de carnaúba.
A composição da película de revestimento: mono-hidrato de lactose, gipromelloza, Dióxido de titânio, triacetina, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (E132), corante óxido de ferro amarelo (E172).
2 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
4 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Pílulas, Revestido por película branco, lenticular, яблоковидной формы, с тиснением “ARCOXIA 90” на одной стороне, и с тиснением “202” – на другой.
| 1 aba. | |
| эторикоксиб | 90 mg |
Excipientes: hidrogeno fosfato de cálcio, celulose microcristalina, Croscarmelose de sódio, estearato de magnesio.
A composição do invólucro: Опадрай II Белый 39К18305, cera de carnaúba.
A composição da película de revestimento: mono-hidrato de lactose, gipromelloza, Dióxido de titânio, triacetina.
2 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
4 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Pílulas, Revestido por película luz verde, lenticular, яблоковидной формы, с тиснением “ARCOXIA 120” на одной стороне, и с тиснением “204” – на другой.
| 1 aba. | |
| эторикоксиб | 120 mg |
Excipientes: hidrogeno fosfato de cálcio, celulose microcristalina, Croscarmelose de sódio, estearato de magnesio.
A composição do invólucro: Опадрай II Зеленый 39К11529, cera de carnaúba.
A composição da película de revestimento: mono-hidrato de lactose, gipromelloza, Dióxido de titânio, triacetina, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (E132), corante óxido de ferro amarelo (E172).
2 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
2 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
4 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
NSAIDs. Inibidor selectivo de Cox-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, efeito analgésico e antipirético. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 mg. Аркоксиа® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
Absorção
Após a ingestão é rapidamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. A biodisponibilidade oral é de cerca de 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 mg Cmáximo é 3.6 ug / ml, Tmáximo -1 h após a administração.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 mg. Вместе с тем значения Cmáximo снижаются на 36% e Tmáximo aumenta 2 não.
Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.
Distribuição
Средняя геометрическая величина AUC0-24 feito 37.8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 eu. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.
Metabolismo
Ele é extensivamente metabolizada no fígado, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Detectado 5 метаболитов эторикоксиба, основные – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Dedução
Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов через почки. Menos 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 mg, продемонстрировано, oque 70% препарата выводится через почки, 20% – через кишечник, principalmente como metabolitos. Menos 2% обнаружено в неизмененном виде.
O estado de equilíbrio é conseguido depois 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 mg, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 - Sobre 22 não. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 ml / min.
Farmacocinética em situações clínicas especiais
Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.
Фармакокинетика у пожилых (65 e mais velhos) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.
Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.
У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
Em pacientes com disfunção hepática moderada (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 mg por dia, значение AUC было таким же, como pessoas saudáveis, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (Mais 9 баллов по шкале Child-Pugh) não.
Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (CRF), hemodiálise, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа – около 50 ml / min).
Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (de 12 para 17 anos) peso corporal 40-60 кг в дозе 60 mg / dia, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 kg - 90 mg / dia, и у взрослых при приеме 90 mg / dia.
Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:
- A osteoartrite;
- Artrite reumatóide;
— анкилозирующий спондилит;
— боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом.
O medicamento é tomado por via oral, independentemente da refeição, com um pouco de água.
Às osteoartrite A dose recomendada é de 60 mg 1 tempo / dia.
Às ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите A dose recomendada é de 90 mg 1 tempo / dia.
Às остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 mg 1 tempo / dia.
Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 dias. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
A dose terapêutica média болевом синдроме составляет однократно 60 mg.
Os pacientes com insuficiência hepática (5-9 aponta na Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 mg.
Frequentemente >10%, frequentemente -1-10%; иногда – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; очень редко -менее 0.01%, incluindo casos individuais.
A partir do sistema digestivo: часто – эпигастральная боль, náusea, diarréia, dispepsia, flatulência; иногда – вздутие живота, arrotando, aumento do peristaltismo, prisão de ventre, ressecamento da mucosa oral, gastrite, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, Síndrome do Cólon Irritável, esofagite, язвы слизистой оболочки полости рта, vómitos; очень редко – язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), hepatite.
A partir do sistema nervoso: frequentemente - dor de cabeça, tontura, fraqueza; иногда – нарушение вкуса, sonolência, distúrbios do sono, distúrbios sensoriais, incl. парестезии/гиперестезии, alarme, depressão, нарушения концентрации; очень редко – галлюцинации, confusão.
A partir dos sentidos: иногда – нечеткость зрения, conjuntivite, ruído nos ouvidos, vertigem.
A partir do sistema urinário: иногда – протеинурия; очень редко – почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.
As reações alérgicas: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.
Sistema cardiovascular: muitas vezes - batimento cardíaco, aumento da pressão arterial; иногда – приливы, acidente vascular cerebral, Fibrilação atrial, insuficiência cardíaca congestiva, неспецифические изменения ЭКГ; enfarte do miocárdio, очень редко – гипертонический криз.
O sistema respiratório: иногда – кашель, falta de ar, sangramento do nariz; очень редко – бронхоспазм.
Reações dermatológicas: часто – экхимозы; иногда – отечность лица, comichão, erupção cutânea; muito raramente - urticária, Síndrome de Stevens-Johnson, Síndrome de Lyell.
As complicações infecciosas: иногда – гастроэнтерит, infecções do tracto respiratório superior, мочевыводящего тракта.
Na parte do sistema músculo-esquelético: иногда – мышечные судороги, artralgia, mialgia.
Metabolismo: часто – отеки, Retenção de fluidos; иногда – изменения аппетита, ganho de peso.
Со стороны лабораторных исследований: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; иногда – повышение азота в крови и моче, Aumentar a atividade CPK, diminuição do hematócrito, diminuição da hemoglobina, hyperkalemia, leucopenia, trombocitopenia, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко – повышение натрия в сыворотке крови.
De Outros: часто – гриппоподобный синдром; иногда – боли в грудной клетке.
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (incl. história);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, hemorragia gastrointestinal activa, цереброваскулярное или иное кровотечение;
- Doença inflamatória intestinal (Doença de Crohn, colite yazvennыy nespetsificheskiy) exacerbação;
- hemofilia e outros distúrbios hemorrágicos;
- Insuficiência cardíaca grave (II-IV функциональные классы по NYHA);
- Insuficiência hepática grave (Mais 9 aponta na Child-Pugh) или активное заболевание печени;
- Insuficiência renal grave (CC inferior 30 ml / min), doença renal progressiva, confirmado por hipercalemia;
— Desde a cirurgia de bypass da artéria coronária; doença arterial periférica, doenças cerebrovasculares, клинически выраженная ИБС;
— стойко сохраняющиеся значения АД, superior 140/90 mm Hg. Artigo. при неконтролируемой артериальной гипертензии;
- Gravidez,
- Aleitamento (amamentação);
- Crianças até à idade 16 anos;
- hipersensibilidade a qualquer componente do medicamento.
DE cautela применяют препарат при наличии анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, Os idosos, pacientes, длительно использовавших НПВС, bebedores frequentes de álcool, при тяжелых соматических заболеваниях, Hiperlipidemia/dislipidemia, para pacientes com diabetes, hipertensão, отеках и задержке жидкости, fumador, em pacientes com CC menos 60 ml / min, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: anticoagulantes (por exemplo, varfarinom), antiplaquetária (por exemplo, ácido acetilsalicílico, клопидогрелом), GCS (por exemplo, prednisolona), inibidores seletivos da recaptação da serotonina (por exemplo, циталопрамом, fluoxetina, paroxetina, sertralinom).
O medicamento é contra-indicada na gestação e lactação.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, o planeamento da gravidez.
Прием лекарственного средства Аркоксиа® требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.
Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.
В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
Оболочка препарата Аркоксиа® содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Durante o período de tratamento deve ser cuidadoso ao dirigir e ocupação de outras atividades potencialmente perigosas, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras. Os pacientes, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа® não relataram. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 mg / dia durante 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.
Sintomas: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, cardiovascular e renal.
Tratamento: terapia sintomática. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.
interacções farmacodinâmicas
Os pacientes, получающих варфарин, прием Аркоксиа® dose 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) и протромбинового времени. Os pacientes, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа®, в особенности в первые несколько дней.
Há relatos, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа® одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (por exemplo, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
Аркоксиа® можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа® может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа® . После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 mg 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 mg / dia). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа®.
Interacções farmacocinéticas
Há evidências, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа® одновременно с литием.
В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа® dose 60, 90 e 120 mg 1 раз/сут в течение семи дней у больных, receber 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 para 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа® dose 60 e 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа® dose 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа® dose 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа® в дозах выше 90 мг/сут и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.
Contraceptivos orais: прием Аркоксиа® dose 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0,5 para 1 мг норэтиндрона в течение 21 dia, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа®. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не обнаружено.
Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Ao mesmo tempo, эторикоксиб повышает Cmáximo (em média 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Одновременный прием Аркоксиа® и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа® rifampicina.
Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа®.
A droga é liberado sob a prescrição.
O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade - 2 ano, не использовать по истечении срока годности.
Este site usa cookies e serviços para coletar dados técnicos dos visitantes para garantir o desempenho e melhorar a qualidade do serviço.. Ao continuar a usar o nosso site, você concorda automaticamente com o uso dessas tecnologias.
Read More