ARDUAN

Material activo: Brometo Pipekuroniya
Quando ATH: M03AC06
CCF: Relaxantes musculares de ação periférica não despolarizantes tipo competitivo
Códigos CID-10 (testemunho): Z51.4
Quando CSF: 21.03.01.01
Fabricante: Gedeon Richter Ltd. (Hungria)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Valium para a droga de uma solução de / em branco ou quase branco; приложенный растворитель бесцветный, Claro.

Excipientes: manitol.

Solvente: натрия хлорида р-р 0.9% – 2 ml.

Garrafas (25) em conjunto com o solvente (amp. 25 PC.) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Недеполяризующий периферический миорелаксант длительного действия. За счет конкурентного связывания с н-холинорецепторами, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам.

Не вызывает мышечных подергиваний, не оказывает гормонального действия, не стимулирует высвобождение гистамина. В средних дозах не вызывает существенных гемодинамических изменений.

Dose, равная 5 ug / kg de peso corporal, обеспечивает 40-50-минутную миорелаксацию во время оперативного вмешательства. Максимальное действие развивается через 2.5-5 m, быстрее всего эффект наступает при дозах, равных 70-80 mg / kg. Дальнейшее увеличение дозы препарата укорачивает время, необходимое для проявления действия, и существенно удлиняет продолжительность действия препарата.

Farmacocinética

Distribuição

При в/в введении начальный V_d é 110 ml / kg. V_d в равновесном состоянии достигает 300±78 мл/кг.

Кумулятивный эффект несущественен или отсутствует при повторном введении в дозах 10-20 мкг/кг в момент восстановления исходной контрактильности на 25%.

Ele penetra através da barreira da placenta.

Metabolismo e excreção

Плазменный клиренс равен примерно 2.4±0.5 мл/мин/кг. T_1/2 пипекурония составляет в среднем 121±45 мин. Faça principalmente na urina, em que 56% substância activa – primeiro 24 não, 1/3 активного вещества выводится в неизменном виде, restante – в виде 3-дезацетил-пипекурония.

Testemunho

— эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры в ходе проведения общей анестезии при оперативных вмешательствах, требующих более чем 20-30-минутной миорелаксации.

Regime de dosagem

Препарат следует применять только в/в.

Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем. При сбалансированном наркозе ED₅₀ и ED₉₀ Ардуана составляют соответственно 30 мкг/кг и 50 ug / kg de peso corporal. Минимальное время, необходимое для наступления эффекта, отмечается при дозах 70-80 mg / kg.

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможного взаимодействия с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Для контроля нервно-мышечной блокады рекомендуется применение стимулятора периферических нервов.

Препарат следует применять под контролем квалифицированного врача, имеющего клинический опыт применения периферических миорелаксантов.

Dose recomendada

A dose inicial для интубации и последующего хирургического вмешательства - 80-100 мкг/кг массы тела — обеспечивает хорошие или отличные условия для интубации в течение 150-180 sec, при этом длительность миорелаксации составляет 60-90 m.

A dose inicial для миорелаксации во время хирургического вмешательства после интубации с сукцинилхолином - 50 мкг/кг массы тела обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию.

Apoiar a dose é 10-20 мкг/кг — обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию.

Às insuficiência renal crônica дозу препарата следует рассчитывать в зависимости от КК.

Crianças com idades compreendidas entre 3 meses antes 1 ano препарат следует назначать в расчете 40 ug / kg de peso corporal (что обеспечивает миорелаксацию продолжительностью от 10 para 44 m), de 1 Ano de 14 anos - 57 mg / kg (обеспечивается миорелаксация продолжительностью от 18 para 52 m).

Устранение действия препарата

При осуществлении нервно-мышечной блокады на 80-85%, определяемой при помощи стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0.5-1.25 mg) в комбинации с неостигмином (1-3 mg) или галантамином (10-30 mg) прекращает нервно-мышечное действие Ардуана.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: raramente (Menos 1%) — угнетение ЦНС, gipesteziya.

Na parte do sistema músculo-esquelético: редко — слабость скелетной мускулатуры после прекращения миорелаксации, atrofia muscular.

O sistema respiratório: редко — гипноэ, apnéia, ателектаз легкого, depressão respiratória, ларингоспазм в результате аллергической реакции.

Sistema cardiovascular: raramente – isquemia do miocárdio (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, Fibrilação atrial, sístoles ventriculares, bradicardia, diminuição da pressão sanguínea.

A partir do sistema de coagulação do sangue: редко — тромбоз, уменьшение АЧТВ и протромбинового времени.

A partir do sistema urinário: редко — гиперкреатининемия, anurija.

Metabolismo: редко — гипогликемия, hyperkalemia.

As reações alérgicas: редко — кожная сыпь, As reacções de hipersensibilidade, angioedema.

Contra-indicações

- Crianças até à idade 3 Meses;

— повышенная чувствительность к пипекуронию и/или брому.

DE cautela следует применять при обструкции желчевыводящих путей, Síndrome de otechnom, degidratacii, нарушении водно-электролитного обмена, gipotermii, miastenia, Parada respiratória, сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, falha do rim e / ou do fígado, gravidez, durante a amamentação.

Gravidez e aleitamento

O uso da droga durante a gravidez só é possível no caso, quando os benefícios pretendidos para a mãe for superior ao risco potencial para o feto. Пипекурония бромид проникает через плацентарный барьер.

Mulher grávida, которые при токсикозе в качестве паллиативной терапии принимали соли магния (способные усиливать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид назначают в уменьшенных дозах.

С осторожностью следует применять препарат в период грудного вскармливания.

Precauções

Препарат следует применять исключительно в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения искусственного дыхания и в присутствии специалиста по проведению искусственного дыхания.

Необходим тщательный мониторинг поддержания жизненных функций во время оперативного вмешательства и в раннем послеоперационном периоде до полного восстановления адекватного жизненного тонуса.

При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможное взаимодействие с другими лекарственными средствами, вводимыми до или во время анестезии, состояние и индивидуальную чувствительность больного к препарату.

Doses, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и в подавляющем большинстве случаев не вызывают брадикардию.

Необходимость назначения и режим дозирования ваголитических препаратов в целях премедикации следует предварительно тщательно проанализировать (следует так же учесть стимулирующее влияние на n. vagus других, применяемых одновременно лекарственных препаратов, а также тип операции).

Для предотвращения относительной передозировки препарата и для обеспечения соответствующего контроля восстановления мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов.

Pacientes com distúrbios de transmissão neuromuscular, obesidade, insuficiência renal, при нарушениях функции печени и/или желчных путей, а также если в анамнезе есть указания на перенесенный полиомиелит, необходимо назначать препарат в меньших дозах.

При нарушениях функции печени применение Ардуана возможно исключительно в тех случаях, когда предполагаемая польза для пациента превышает потенциальный риск. При этом препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.

При избыточном весе и ожирении возможно увеличение продолжительности действия Ардуана, поэтому следует применять дозу, рассчитанную на идеальный вес.

Некоторые состояния (kaliopenia, digitalização, gipermagniemiya, diuréticos, hipocalcemia, hypoproteinemia, degidratatsiya, Acidose, giperkapniя, kaxeksija, gipotermiя) могут способствовать изменению длительности эффекта. Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию.

Следует соблюдать повышенную осторожность, применяя Ардуан при наличии в анамнезе анафилактических реакций, вызванных миорелаксантами, из-за возможного развития перекрестной гиперчувствительности.

Uso em Pediatria

As idades das crianças 1 Ano de 14 anos менее чувствительны к пипекуронию бромиду и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (mais jovem 1 ano).

Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены.

Терапевтический эффект у грудных детей от 3 Meses antes 1 года существенно не отличается от такового у взрослых.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Primeiro 24 ч после прекращения миорелаксирующего действия Ардуана запрещается управлять автомобилем и другими механизмами, работа с которыми связана с повышенным риском травматизма.

Overdose

Sintomas: продолжительный паралич скелетной мускулатуры, apnéia, redução acentuada na pressão arterial.

Tratamento: в случае передозировки или затянувшейся нервно-мышечной блокады проводят ИВЛ до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (neostigmine, piridostigmin, эндрофоний): atropyn 0.5 – 1.25 мг в комбинации с неостигмином (1-3 mg) или галантамином (10-30 mg). До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

Interações Medicamentosas

Os inibidores da acetilcolinesterase (neostigmine, piridostigmin, эдрофоний) являются антагонистами Ардуана.

Увеличение интенсивности и/или длительности действия Ардурана происходит при:

– одновременном применении ингаляционных анестетиков (galotana, метоксифлурана, éter, enflurane, изофлурана, циклопропана); обычно требуется уменьшение дозы Ардуана;

– одновременном применении с другими недеполяризирующие миорелаксантами, анестезирующими средствами для в/в введения (кетамином, фентанилом, пропанидидом, ʙarʙituratami, этомидатом, γ-гидроксимасляной кислотой);

– одновременном применении с некоторыми антибиотиками и химиотерапевтическими препаратами (препараты групп аминогликозидов, tetraciclinas, полипептидов, имидазолов, а также метронидазолом и противогрибковыми средствами (b amfoteritinom);

– одновременном применении с диуретиками, alfa- и бета-адреноблокаторами, tiaminom, Inibidores da MAO, гуанидином, протамином, fenitoína, bloqueadores de canais de cálcio lentas, солями магния, лидокаином для в/в введения.

Предварительное применение сукцинилхолина сопровождается сокращением времени, необходимого для наступления миорелаксации и увеличением продолжительности эффекта. Ардуан следует вводить после исчезновения клинических признаков действия сукцинилхолина. В данном случае эффект зависит от дозы и индивидуальной чувствительности.

Уменьшает интенсивность и/или длительность действия Ардурана предшествующее введению Ардуана длительное применение ГКС, неостигмина, пиридостигмина, azatioprina, teofillina, epinefrina, cloreto de potássio, cloreto de sódio.

Усиление или ослабление действия вызывает предварительное (до хирургического вмешательства) применение деполяризирующих миорелаксантов (играют роль доза, время применения и индивидуальная чувствительность).

При одновременном назначении с хинидином, солями магния, прокаинамидом возможно усиление миорелаксации. В случаях одновременного применения галотана или фентанила для премедикации возможно снижение АД и развитие брадикардии.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, защищенном от света месте при температуре 2-8° С.