ANDANTE

Material activo: залеплон
Quando ATH: N05CF03
CCF: Снотворный препарат
Códigos CID-10 (testemunho): F51.2
Quando CSF: 02.07.01.05
Fabricante: Gedeon Richter Ltd. (Hungria)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, ESTRUTURA E EMBALAGEM

Cápsulas gelatina dura, tamanho №4, с голубой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом; conteúdo de cápsulas – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Excipientes: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), celulose microcristalina, estearato de magnesio, indigokarmin, Dióxido de titânio, laurilo de sódio, dióxido de silício coloidal.

Ingredientes do invólucro da cápsula: indigokarmin, Dióxido de titânio, gelatina.

7 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Cápsulas gelatina dura, tamanho №2, с голубой непрозрачной крышечкой и синим непрозрачным корпусом; conteúdo de cápsulas – порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Excipientes: старлак (смесь лактозы и крахмала кукурузного), celulose microcristalina, estearato de magnesio, indigokarmin, Dióxido de titânio, laurilo de sódio, dióxido de silício coloidal.

Ingredientes do invólucro da cápsula: indigokarmin, Dióxido de titânio, gelatina.

7 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Снотворный препарат пиразоло-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 tipo (ω-1).

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. При применении в дозе 5 mg 10 mg de 2-4 недель не вызывает фармакологической толерантности. Além Disso, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (ω) рецепторных комплексов GABA типа А. Взаимодействие с ω-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Farmacocinética

Absorção

После приема внутрь быстро и почти полностью (sobre 71%) absorvida a partir do tracto gastrintestinal, C_máximo в крови при этом достигается через 1 não. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 30%. Плазменная концентрация находится в прямо пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать время достижения C_máximo, не влияя на всасываемость препарата.

Distribuição

Является жирорастворимым соединением. V_d после в/в введения составляет 1.4±0.3 л/кг. Ligando o plasma sanguíneo é sobre 60% (вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала). Fornecida com o leite materno.

Metabolismo

В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза и приводит к образованию 5-оксозалеплона. CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезетил-залеплона, que por sua vez, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезетил-залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты неактивны. При применении в дозах до 30 мг/сут кумуляции не наблюдается. T_1/2 залеплона – sobre 1 não.

Dedução

Выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) e fezes (17%). Para 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% dose – в виде 5-оксо-дезетил-залеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы – в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, выводимых через кишечник, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (incl. senior 75 anos) существенно не отличается от таковой у лиц более молодого возраста.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя уровень неактивных метаболитов у них выше.

Testemunho

— тяжелые формы нарушения сна (затруднение засыпания), приводящие к чрезмерной усталости, затрудняющие повседневную активность и снижающие работоспособность.

Regime de dosagem

Продолжительность терапии не должна превышать 2 Sol.

Препарат следует принимать внутрь непосредственно перед отходом ко сну, Através dos 2 ч после приема пищи или после того, как пациент почувствует, что не может заснуть.

A dose recomendada para Adulto – 10 mg. A dose máxima diária 10 mg (пациента необходимо предупредить о вреде приема повторной дозы в течение одной ночи). Indivíduos Idosos a droga é prescrita em dose 5 mg (из-за большей чувствительности к снотворным).

Às insuficiência hepática легкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 mg (из-за замедленного выведения из организма).

Às insuficiência renal легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы не требуется. Данные по безопасности применения препарата при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Безопасность применения препарата у crianças em idade 18 anos não instalado, поэтому пациентам данной возрастной группе залеплон не назначают.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: dor abdominal, náusea, vómitos, diarréia.

A partir do sistema nervoso central e periférico: comum – dor de cabeça, fraqueza, hipersonia, tontura, anterogradnaya amnésia (сопровождающаяся нарушением поведения), depressão; парадоксальные и психические реакции (com mais frequência em pacientes idosos): ansiedade, hypererethism, agressividade, parestesia, acessos de raiva, pesadelos, alucinações, psicose, distúrbios comportamentais; развитие физической зависимости с симптомами отмены даже при применении в терапевтических дозах (появление исходных симптомов нарушения сна в более тяжелой форме, а также изменение настроения, alarme, ansiedade); retirada (dor de cabeça, mialgia, irritabilidade, confusão); развитие психической зависимости, ведущее к злоупотреблению препаратом; ataxia, tremor, irritabilidade, нарушения восприятия. Em casos graves,: autoagressiâ, despersonalização, Perda de audição, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, convulsões.

As reações alérgicas: erupção cutânea, coceira.

Contra-indicações

- Insuficiência hepática grave;

— синдром ночных апноэ;

— тяжелая легочная недостаточность;

- Miastenia grave;

- Gravidez;

- Aleitamento;

- Idade das Crianças (para 18 anos);

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

DE cautela назначают при хронической легочной недостаточности, hepática e / ou insuficiência renal, alcoolismo, Dependência de Drogas (incl. história), depressão.

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicada na gestação e lactação (amamentação).

Ao nomear a droga mulheres em idade fértil следует предупредить пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае применения залеплона в III триместре беременности или при применении препарата в высоких дозах препарата во время родов у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности в результате фармакологического действия препарата. Os recém-nascidos, матери которых регулярно принимали бензодиазепин или бензодиазепиноподобный препарат в последние недели беременности, возможно развитие физической зависимости и опасность развития симптомов отмены.

Precauções

Пациента необходимо предупредить о том, что препарат не предназначен для длительной терапии и о возможности развития синдрома отмены по окончании применения препарата Анданте^®. Курс приема препарата должен быть коротким и ни в коем случае не превышать 2 da semana. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Препарат можно назначать пациентам пожилого возраста (incl. senior 75 anos).

Нарушение сна может быть результатом заболеваний (incl. mental). Если после кратковременного применения препарата Анданте^® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует заново оценить клиническую ситуацию.

Если больной просыпается вскоре после полуночи (из-за короткого T_1/2 залеплона), может потребоваться назначение другого препарата с более длительным T_1/2. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более 1 aba. за одну ночь.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой повышается при применении в высоких дозах, terapia a longo prazo, хроническом алкоголизмом и лекарственной зависимостью в анамнезе пациента.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: dor de cabeça, mialgii, резко выраженной тревожности, повышенной напряженности и раздражительности, excitação psicomotora, confusão. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, despersonalização, Perda de audição, parestesias em extremidades, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

После прекращения применения бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов возможно появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (retirada). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений (mudanças de humor, alarme, нарушения сна или беспокойство).

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Во избежание развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, pelo menos, durante 4 ч после приема лекарственного средства.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, agressividade, нарушений восприятия, кошмарных сновидений, gallyutsinatsii, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Дети и пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Препарат не предназначен для лечения депрессии и/или состояния тревоги, tk. может быть использован для реализации суицидальных намерений, часто сопровождающих депрессивные расстройства. Пациентам с депрессией препарат можно назначать в минимальной дозе во избежание сознательной передозировки.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Quando a intolerância à lactose deve ter em conta, что в состав таблетке, contém 5 мг залеплона, incluído 67 Mg Lactose, 10 mg -134 mg.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

В период применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras, tk. sedação, amnésia, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности к занятию такими видами деятельности.

Overdose

Данных об острой передозировке препарата немного. Концентрацию залеплона в крови при передозировке не измеряли.

Подобно другим бензодиазепинам и бензодиазепиноподобным препаратам передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими лекарственными средствами, Depressores do SNC (incl. etanol). В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Sintomas: признаки угнетения ЦНС, проявляющиеся в сонливости вплоть до комы. При передозировке легкой степени – sonolência, confusão, letargia; Em casos mais graves, – ataxia, diminuição da pressão sanguínea, Parada respiratória, реже кома (в очень редких случаях с летальным исходом).

Tratamento: по данным доклинических исследований флумазенил является антагонистом залеплона, хотя клинические исследования не подтверждают эффективность флумазенила при передозировке Анданте^®. Флумазенил можно применять в качестве антидота. Если пациент находится в сознании, то в течение первого часа после приема препарата следует вызвать рвоту. Если пациент находится в бессознательном состоянии, то проводят промывание желудка, carvão ativado. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Interações Medicamentosas

Одновременный прием этанола или этанолсодержащих лекарственных средств усиливает седативное действие залеплона.

Одновременное применение антипсихотических средств (neurolépticos), других снотворных, anksiolitičeskih, sedativnyh, антидепрессивных, противоэпилептических, anti-histamínicos, средств для анестезии, опиоидных анальгетиков приводит к усилению седативного действия залеплона.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно проявление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.

При одновременном применении циметидин (ингибитор альдегидоксидазы и CYP3А4) повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

При одновременном применении селективные ингибиторы CYP3A4 (cetoconazol, Eritromicina) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект (при применении такой комбинации иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона).

При одновременном применении индукторы CYP3A4 (rifampicina, Carbamazepina, производные фенобарбитала) могут уменьшить эффективность залеплона на 25%.

При одновременном применении залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина (коррекция дозы этих препаратов не требуется).

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Validade – 2 ano.